Prašek za pripravo suspenzij za peroralno dajanje (jagode) zrnat, bel ali skoraj bel; pripravljena suspenzija bele ali skoraj bele barve, z vonjem jagode.
* v obliki zmesi klavulanatnega kalija + silaida (1: 1) - 152,78 mg.
Pomožne snovi: koloidni silicijev dioksid - 25 mg, jantarna kislina - 0,84 mg, hipromeloza - 79,65 mg, ksantan guma - 12,5 mg, okus jagode - 11,25 mg, aspartam - 10 mg, silicijev dioksid - 121,28 mg.
14,7 g - steklenice iz polietilena visoke gostote s prostornino 150 ml (1) skupaj z merilnimi kartoni iz kartona.
Kombinirano zdravilo amoksicilin in klavulanska kislina - zaviralec beta-laktamaze. Baktericidni učinek zavira sintezo bakterijske stene.
Aktivna proti aerobnim gram-pozitivnim bakterijam (vključno s sevi, ki proizvajajo beta-laktamazo): Staphylococcus aureus; aerobne gramnegativne bakterije: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Naslednji patogeni so občutljivi samo in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; anaerobne Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; kot tudi aerobne Gram-negativne bakterije (vključno s sevi, ki proizvajajo beta-laktamazo): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., naša Bordetella pertussis, Iersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Iyne, Iyne, Iyne, Iyne, Istinus enterocolitica, Neeserala spp. prej Pasteurella), Campylobacter jejuni; anaerobne gramnegativne bakterije (vključno z sevi, ki proizvajajo beta-laktamazo): Bacteroides spp., vključno z Bacteroides fragilis.
Klavulanska kislina zavira tip II, III, IV in V beta-laktamazo, ni učinkovita proti beta-laktamazi tipa I, ki jo proizvajajo Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Klavulanska kislina ima za penicilinaze visok tropizem, s čimer tvori stabilen kompleks z encimom, ki preprečuje encimsko razgradnjo amoksicilina pod vplivom beta-laktamaze.
Po zaužitju se obe sestavini hitro absorbirata v prebavnem traktu. Hkraten vnos hrane ne vpliva na absorpcijo. TCmax - 45 min. Po zaužitju v odmerku 250/125 mg vsakih 8 urmaks Amoksicilin - 2,18-4,5 µg / ml, klavulanska kislina - 0,8-2,2 µg / ml, v odmerku 500/125 mg vsakih 12 ur Cmaks Amoksicilin - 5,09-7,91 µg / ml, klavulanska kislina - 1,19-2,41 µg / ml, v odmerku 500/125 mg vsakih 8 ur Cmaks Amoksicilin - 4,94-9,46 µg / ml, klavulanska kislina - 1,57-3,23 µg / ml, v odmerku 875/125 mg Cmaks Amoksicilin - 8,82-14,38 µg / ml, klavulanska kislina - 1,21-3,19 µg / ml.
Po in / ali v odmerku 1000/200 in 500/100 mg Cmaks Amoksicilin - 105,4 in 32,2 µg / ml, in klavulanska kislina - 28,5 in 10,5 µg / ml.
Čas, da se doseže največja inhibitorna koncentracija amoksicilina 1 µg / ml, je podoben, če ga uporabljamo po 12 urah in 8 urah pri odraslih in otrocih.
Komunikacija s proteini plazme: amoksicilin - 17-20%, klavulanska kislina - 22-30%.
Obe komponenti se presnavljata v jetrih: amoksicilin - za 10% danega odmerka, klavulanska kislina - za 50%.
T1/2 po uporabi v odmerku 375 in 625 mg - 1 in 1,3 ure za amoksicilin, 1,2 oziroma 0,8 ure za klavulansko kislino. T1/2 po in / ali v odmerku 1200 in 600 mg - 0,9 in 1,07 h za amoksicilin, 0,9 oziroma 1,12 h za klavulansko kislino. Večinoma se izločajo preko ledvic (glomerulna filtracija in tubularna sekrecija): 50-78 in 25-40% uporabljenega odmerka amoksicilina in klavulanske kisline se izloči nespremenjeno v prvih 6 urah po zaužitju.
- bakterijske okužbe, ki jih povzročajo občutljivi patogeni: okužbe spodnjih dihal (bronhitis, pljučnica, empiema plevra, pljučni absces);
- okužbe zgornjih dihal (sinusitis, tonzilitis, vnetje srednjega ušesa);
- okužbe sečil in spolovil ter medenične organe (pielonefritis, pyelitis, cistitis, uretritis, prostatitis, cervicitis salpingitis, ooforitis, tubo-ovarijski absces, endometritis, bakterijski vaginitis, septični splav, Poporodni sepse, medeničnega vnetja, chancroid, gonoreja);
- okužbe kože in mehkih tkiv (erysipelas, impetigo, sekundarno okuženo dermatozo, absces, flegmon, okužba rane);
- preprečevanje okužb v operaciji.
- preobčutljivost (vključno s cefalosporini in drugimi beta-laktamskimi antibiotiki);
- infekcijska mononukleoza (vključno s pojavom izpuščaja, podobnega jedru);
- epizode zlatenice ali nenormalne funkcije jeter zaradi uporabe amoksicilina / klavulanske kisline v zgodovini;
- QC manj kot 30 ml / min (za tablete 875 mg / 125 mg).
S skrbnostjo: nosečnost, dojenje, huda odpoved jeter, bolezni prebavil (vključno s kolitisom v anamnezi, povezane z uporabo penicilinov), kronična odpoved ledvic.
Odmerki so navedeni v obliki amoksicilina. Način odmerjanja se določi individualno, odvisno od resnosti in lokalizacije okužbe, občutljivosti patogena.
Otroci, mlajši od 12 let - v obliki suspenzije, sirupa ali kapljic za peroralno dajanje. En odmerek se določi glede na starost: otroci do 3 mesecev - 30 mg / kg / dan v 2 deljenih odmerkih; 3 mesece ali več - za blage okužbe - 25 mg / kg / dan v 2 odmerkih ali 20 mg / kg / dan v 3 odmerkih, za hude okužbe - 45 mg / kg / dan v 2 odmerkih ali 40 mg / kg / dan v 3 odmerkih.
Odrasli in otroci, starejši od 12 let ali s telesno maso 40 kg ali več: 500 mg 2-krat na dan ali 250 mg 3-krat na dan. Za hude in respiratorne okužbe - 875 mg 2-krat / dan ali 500 mg 3-krat / dan.
Največji dnevni odmerek amoksicilina za odrasle in otroke, starejše od 12 let, je 6 g, za otroke, mlajše od 12 let, pa 45 mg / kg telesne mase.
Največji dnevni odmerek klavulanske kisline za odrasle in otroke, starejše od 12 let, je 600 mg, za otroke, mlajše od 12 let, pa 10 mg / kg telesne mase.
Če se pri odraslih težave s požiranjem priporočajo uporaba suspenzije.
Pri pripravi suspenzije, sirupa in kapljic uporabite vodo kot topilo.
Z na / pri uvedbi odraslih in mladostnikov, starejših od 12 let, vnesite 1 g (za amoksicilin) 3-krat na dan, če je potrebno - 4-krat na dan. Največji dnevni odmerek je 6 g. Za otroke od 3 mesecev do 12 let - 25 mg / kg 3-krat na dan; v hudih primerih 4-krat na dan; za otroke do 3 mesecev: prezgodaj in v perinatalnem obdobju - 25 mg / kg 2-krat na dan, v postperinatalnem obdobju - 25 mg / kg 3-krat na dan.
Zdravljenje traja do 14 dni, akutna vnetje srednjega ušesa je do 10 dni.
Za preprečevanje pooperativnih okužb z operacijami, ki trajajo manj kot 1 uro, se med uvodno anestezijo daje v odmerku 1 g IV. Za daljše operacije, 1 g vsakih 6 ur čez dan. Pri visokem tveganju za okužbo se lahko dajanje nadaljuje več dni.
Pri kronični odpovedi ledvic se odmerek prilagodi in pogostnost dajanja prilagodi glede na CC: pri CC več kot 30 ml / min prilagoditev odmerka ni potrebna; pri CC 10-30 ml / min: peroralno - 250-500 mg / dan vsakih 12 ur; v / v - 1 g, nato 500 mg /; če je QA manjši od 10 ml / min - 1 g, nato 500 mg / dan i.v. ali 250-500 mg / dan peroralno v enem koraku. Pri otrocih je treba odmerke zmanjšati na enak način.
Bolniki na hemodializi - 250 mg ali 500 mg peroralno v enkratnem odmerku ali 500 mg IV, dodatni 1 odmerek med dializo in še en odmerek na koncu dialize.
S strani prebavnega sistema: slabost, bruhanje, driska, gastritis, stomatitis, glositis, povečana aktivnost jetrnih transaminaz, v redkih primerih - holestatska zlatenica, hepatitis, odpoved jeter (pogosto pri starejših, moških s podaljšanim zdravljenjem), psevdomembranski in hemoragični kolitis ( se lahko razvije tudi po terapiji), enterokolitis, črni "dlakavi" jezik, zatemnitev zobne sklenine.
S strani krvotvornih organov: reverzibilno povečanje protrombinskega časa in časa krvavitve, trombocitopenija, trombocitoza, eozinofilija, levkopenija, agranulocitoza, hemolitična anemija.
V živčnem sistemu: omotica, glavobol, hiperaktivnost, anksioznost, sprememba vedenja, napadi.
Lokalne reakcije: v nekaterih primerih - flebitis na mestu / v uvodu.
Alergijske reakcije: urtikarija, eritematozni izpuščaj, redko - eksudativni multiformni eritem, anafilaktični šok, angioedem, izjemno redki - eksfoliativni dermatitis, eritemski maligni eksudativni eritem (Stevens-Johnsonov sindrom), alergijski vaskulitis, sindrom, simptomi in sindrom.
Drugo: kandidiaza, razvoj superinfekcije, intersticijskega nefritisa, kristalurija, hematurija.
Simptomi: disfunkcija prebavil in ravnotežje vode in elektrolitov.
Zdravljenje: simptomatsko. Hemodializa je učinkovita.
Antacidi, glukozamin, laksativna zdravila, aminoglikozidi upočasnijo in zmanjšajo absorpcijo; askorbinska kislina poveča absorpcijo.
Bakteriostatična zdravila (makrolidi, kloramfenikol, linkozamidi, tetraciklini, sulfonamidi) imajo antagonistični učinek.
Poveča učinkovitost posrednih antikoagulantov (zatiranje črevesne mikroflore, zmanjša sintezo vitamina K in protrombinskega indeksa). Hkrati je treba jemati antikoagulante, zato je treba spremljati kazalnike strjevanja krvi.
Zmanjšuje učinkovitost peroralnih kontraceptivov, zdravil, v procesu presnove, ki proizvaja PABK, etinil estradiol - tveganje za krvavitev "preboj".
Diuretiki, alopurinol, fenilbutazon, nesteroidna protivnetna zdravila in druga zdravila, ki blokirajo tubularno sekrecijo, povečajo koncentracijo amoksicilina (klavulanska kislina nastane predvsem z glomerularno filtracijo).
Allopurinol poveča tveganje za kožni izpuščaj.
Med zdravljenjem je treba spremljati stanje delovanja krvotvornih organov, jeter in ledvic.
Da bi zmanjšali tveganje za neželene učinke iz prebavil je treba zdravilo vzeti med obroki.
Razvoj superinfekcije je mogoč zaradi rasti mikroflore, ki je neobčutljiva, kar zahteva ustrezno spremembo antibakterijske terapije.
Lahko da lažno pozitivne rezultate pri določanju glukoze v urinu. V tem primeru je priporočljivo uporabiti metodo glukoznega oksidanta za določanje koncentracije glukoze v urinu.
Po razredčenju je treba suspenzijo shraniti največ 7 dni v hladilniku, vendar ne zamrznjeno.
Pri bolnikih s preobčutljivostjo za peniciline so možne alergijske navzkrižne reakcije s cefalosporinskimi antibiotiki.
Primeri nekrotizirajočega enterokolitisa so bili ugotovljeni pri novorojenčkih in nosečnicah s prezgodnjo rupturo membran.
Ker tablete vsebujejo enako količino klavulanske kisline (125 mg), je treba upoštevati, da 2 tableti po 250 mg (za amoksicilin) nista enakovredni eni tableti za 500 mg (za amoksicilin).
Z nego: nosečnost, dojenje.
Primeri nekrotizirajočega enterokolitisa so bili ugotovljeni pri novorojenčkih in nosečnicah s prezgodnjo rupturo membran.
Otroci, mlajši od 12 let - v obliki suspenzije, sirupa ali kapljic za peroralno dajanje. En odmerek se določi glede na starost: otroci do 3 mesecev - 30 mg / kg / dan v 2 deljenih odmerkih; 3 mesece ali več - za blage okužbe - 25 mg / kg / dan v 2 odmerkih ali 20 mg / kg / dan v 3 odmerkih, za hude okužbe - 45 mg / kg / dan v 2 odmerkih ali 40 mg / kg / dan v 3 odmerkih.
Največji dnevni odmerek amoksicilina za otroke, mlajše od 12 let, je 45 mg / kg telesne mase.
Največji dnevni odmerek klavulanske kisline za otroke, mlajše od 12 let, je 10 mg / kg telesne mase.
Pri kronični odpovedi ledvic se odmerek prilagodi in pogostnost dajanja prilagodi glede na CC: pri CC več kot 30 ml / min prilagoditev odmerka ni potrebna; pri CC 10-30 ml / min: peroralno - 250-500 mg / dan vsakih 12 ur; v / v - 1 g, nato 500 mg /; če je QA manjši od 10 ml / min - 1 g, nato 500 mg / dan i.v. ali 250-500 mg / dan peroralno v enem koraku. Pri otrocih je treba odmerke zmanjšati na enak način. Če je QA manjša od 30 ml / min, je uporaba tablet 875 mg / 125 mg kontraindicirana.
Bolniki na hemodializi - 250 mg ali 500 mg peroralno v enkratnem odmerku ali 500 mg IV, dodatni 1 odmerek med dializo in še en odmerek na koncu dialize.
Kontraindicirana pri epizodah zlatenice ali nenormalnem delovanju jeter zaradi uporabe amoksicilina / klavulanske kisline v zgodovini.
S skrbnostjo: huda odpoved jeter
Amoksicilin s klavulansko kislino - klinična farmakologija topnih oblik antibiotikov
Z pojavom topnih antibiotikov v Rusiji, kot je amoksicilin klavulanska kislina, dobimo, kar smo čakali - zdravila z manjšo verjetnostjo neželenih učinkov, z več upanja za okrevanje. Medtem, če pogledamo resnično sliko predpisovanja protimikrobnih zdravil (v nadaljevanju PL) v naši državi, je mogoče opaziti, da je kljub prizadevanjem, da se iz antidikrobnih zdravil izključijo nekateri protimikrobni zdravili, stanje še vedno daleč od idealnega..
Kljub temu opažamo tendenco razširitve uporabe zdravil z dokazano učinkovitostjo. Če govorimo o zdravljenju okužb dihal, lahko opazimo glavne smernice pri zdravljenju naših bolnikov - to je boj proti St.pneumoniae, H.influenzae in Moraxella catarrbalis.
Tako antimikrobno zdravilo kot amoksicilin zavzema vodilni položaj v naši državi. Potrjena je bila visoka aktivnost proti beta-hemolitičnim streptokokom skupine A, pnevmokokom, hemofilnim bacilom (ki ne proizvaja beta-laktamaze). Kombinirano zdravilo amoksicilin + klavulanska kislina je označeno z večjo popolnostjo in hitrostjo absorpcije kot ampicilin, ima visoko stopnjo penetracije v tonzile, maksilarne sinuse, votlino srednjega ušesa, bronhopulmonalni sistem. V primerjavi z ampicilin trihidrat, amoksicilin s klavulansko kislino ima veliko prednost - manjša velikost molekule, ki olajša njeno prodiranje v mikrobno celico, večja biološka uporabnost, ki ni odvisna od obroka, še posebej značilna za topno obliko zdravila, proizvedeno po tehnologiji Solyutab (Flemoxine Solutab). Visoka biološka uporabnost v primeru protimikrobnih zdravil je pomembna ne le v smislu učinka zdravila, temveč tudi glede na tveganje za črevesno disbiozo. Navsezadnje bo količina antibiotika, ki se ne absorbira v sistemski krvni obtok, ostala v črevesnem lumnu, kar poveča verjetnost disbiotičnih lezij in driske.
Predmet naše razprave je kombinacija amoksicilina in klavulanske kisline v topni obliki (v nadaljevanju - LF). Treba je omeniti, da je ustvarjanje topnega LF relevantno, tudi s stališča skladnosti: kljub dejstvu, da je tekoči LF namenjen otrokom, in trdni (kapsule in tablete) za odrasle, veliko odraslih zaradi individualnih preferenc ali drugih razlogov (starejši, laži) bolne) želi uporabiti tekoči Lf. Tradicionalni tekoči LF, kot so sirupi, imajo omejene koncentracije zdravil, povezane z mejo topnosti samega zdravila, suspenzije - optimalno razmerje antibiotika / stabilizatorja. Rešitev tega problema je nastala s tehnologijo „Solutab“, v kateri so aktivne snovi dane v mikrogranule, od katerih je vsaka obložena z membrano, ki se raztopi v alkalnem okolju tankega črevesa.
Amoksicilin v mikrosferah ohranja stabilnost v kislem okolju. Pri jemanju običajnega amoksicilina se nekaj raztopi v želodcu, zato izgubimo določen odstotek zdravila. Pri jemanju raztopine LP nastopi v zgornjem delu tankega črevesa, kar vodi do hitrejše, maksimalne absorpcije in najmanj negativnega učinka na želodec. Tehnologije zdravil „Solutab“ omogočajo povečanje biološke uporabnosti in ne le amoksicilina, ampak tudi klavulanske kisline.
Glede na podatke na naslednji sliki je razvidno, da imajo razpršene mikrofiltri pomembne prednosti v primerjavi s konvencionalnimi, ne le v smislu farmakokinetike, temveč tudi skladnosti: možnost jemanja "bolnikov s posteljo" brez tveganja, da bi dobili kapsule ali tablete v gube na požiralniku, en LF za odrasle in otrok, izbira je, da tableto raztopimo ali jo vzamemo v celoti. Treba je opozoriti, da je minimalni učinek Flemoklava Solutaba na črevesno mikrofloro, ki je zagotovljena z minimalno preostalo koncentracijo zdravila v črevesju.
Trenutno se je povečalo odkrivanje sevov patogenih mikroorganizmov, ki proizvajajo beta-laktamazo. Ti encimi proizvajajo topične patogene okužb dihal: H.influenzae, Moraxella catarrbalis, E. coli. Uporaba penicilinov, zaščitenih z zaviralci, je eden od najbolj obetavnih načinov za premagovanje odpornosti, povezane s proizvodnjo beta-laktamaze.
Inhibitorji se nepovratno vežejo na beta-laktamaze (tako imenovani samomorilski učinek) tako zunaj celice (v gram-pozitivnih bakterijah) kot tudi znotraj njega (v gram-negativnih) in omogočajo antibiotik, da vpliva na protimikrobni učinek. Rezultat uporabe inhibitorjev je močno zmanjšanje minimalne inhibitorne koncentracije (MIC) antibiotika in posledično znatno povečanje učinkovitosti zdravila, kar je jasno razvidno iz primerjave aktivnosti amoksicilina in njegove kombinacije s klavulansko kislino.
Klavulanska kislina povečuje delovanje antibiotika ne samo zaradi blokade encimov, temveč tudi zaradi antiinokulacijskega učinka (zmanjšanje koncentracije mikroorganizmov na enoto volumna), pa tudi post-beta-laktamazno-zaviralno delovanje proti določenim patogenom. Pomen slednjega je, da pod vplivom klavulanata mikrobna celica nekaj časa preneha proizvajati beta-laktamazo, kar daje amoksicilinu dodatno "stopnjo svobode". Post-beta-laktamaza-inhibitorni učinek traja vsaj 5 ur po začetku delovanja kisline in če mikrobna celica ne proizvaja beta-laktamaze 5 ur, se aktivnost amoksicilina seveda poveča.
Amoksicilin v kombinaciji s klavulansko kislino kaže znatno povečanje učinka. Dodajanje inhibitorja beta-laktamaze prav tako povzroči anti-anaerobno aktivnost, ki je pomembna za zdravljenje mešanih okužb, ki jih pogosto najdemo na primer v porodniški in ginekološki praksi.
Vrnimo se na farmakokinetiko obravnavanega zdravila. Obstaja objektivna razlika v absorpciji amoksicilina in klavulanske kisline zaradi razlike v kislinsko-bazičnih lastnostih teh snovi. Amoksicilin je šibka baza in klavulanat je šibka kislina. Posledično imajo ti LP-ji različne absorpcijske konstante in nastanejo pogoji za nepopolno absorpcijo klavulanata.
V skladu s tem obstajajo razlike v času absorpcije - absorpcija se ne pojavi le z drugačno konstanto, ampak tudi z različno hitrostjo. To je drugi pogoj, ki povzroči, da klavulanska kislina »zamuja« z absorpcijo in ohranja preostalo koncentracijo v črevesju, kar ustvarja predpogoje za škodljive učinke kisline na črevesno sluznico - 20-25% bolnikov, ki prejemajo konvencionalni LF tega zdravila, ki se odzove na drisko, prisiljeni prenehati jemati zdravilo.
Kako določiti razlike v absorpciji? Konec koncev, več kisline se absorbira v črevesju, manj je njenega preostalega toksičnega učinka na črevesno sluznico. Negativne reakcije, povezane z nepopolno absorpcijo zaviralca beta-laktamaze, so driska, psevdomembranski kolitis, slabost in spremembe okusa. Tehnologija „Solyutab“ z uporabo mikrokapsulirane oblike omogoča dramatično povečanje absorpcijske inhibitorske konstante, medtem ko se absorpcijska konstanta antibiotika nekoliko poveča (samo za 5%). Z uporabo zdravila Flemoklav Solutab pričakujemo manj neželenih učinkov. Zdaj, na primer, v Ruski federaciji poteka študija, katere predhodni rezultati so pokazali odsotnost podatkov o neželenih učinkih, ki jih prvič opazimo z amoksicilinom / klavulanatom, medtem ko obstajajo dokazi o mikrobiološki potrditvi aktivnosti tega zdravila, kliničnega izboljšanja in okrevanja.
Obstajajo tudi razlike v prepustnosti različnih LF amoksicilini + acidi clavulanici, ki imajo različno molekulsko maso. Ta graf jasno kaže, kako se prepustnost za navadne LF, ki imajo molekulsko maso 600-800 g / mol, razlikuje od Flemoklava Solyutaba (200-400 g / mol).
Ugotovljeno je, da je pogostnost driske, če jo jemljemo neposredno, odvisna od variabilnosti absorpcije klavulanata. Pri uporabi običajne tablete LF amoksicilin s klavulanatom, vključno z originalnim zdravilom, ni mogoče doseči enotne in hitre absorpcije kisline. V primeru Flemoklava Solyuba dobimo veliko bolj spodbuden rezultat: razlike v absorpciji klavulanata iz tablete, ki so bile vzete v celoti ali prej raztopljene, so zanemarljive. Hkrati lahko opazimo tudi povečanje koncentracije klavulanata v krvnem serumu - z uporabo konvencionalne LF, lahko dosežemo koncentracijo nekaj več kot 2 μg / ml, medtem ko uporabljamo Flemoklav - skoraj 3 μg / ml.
Sodobni razvoj na področju farmacije, ki vpliva na farmakokinetične lastnosti antimikrobnih sredstev, lahko izboljša terapevtski učinek antibiotične terapije vzporedno z zmanjšanjem števila in resnosti neželenih učinkov. Novi topni LF amoksicilin / acidum clavulanicum - Flemoklav Solyutab - je bistveno nov kvalitativni preboj v tehnologiji zdravil. Povečana absorpcija acidi clavulanici poveča zaščito in učinkovitost amoksicilinov in hkrati zmanjša verjetnost neželenih učinkov, povezanih s klavulansko kislino, zlasti post-antibiotično drisko. Edinstven LF zagotavlja povečanje »farmakodinamične obremenitve« na povzročitelje infekcij, kar prispeva k popolnejšemu izkoreninjenju in posledično preprečevanju novega antibiotičnega pritiska s tveganjem za nastanek rezistentnih sevov bakterij. Hkrati je LF „Solutab“ izjemno primeren tako za odrasle bolnike, ki si želijo suspenzij za tablete kot tudi za pediatrične bolnike.
Amoksicilin + klavulanska kislina
Opis od 15. maja 2015
- Latinsko ime: Amoksicilin + klavulanska kislina
- ATX koda: J01CR02
- Aktivna sestavina: amoksicilin + klavulanska kislina (amoksicilin + klavulanska kislina)
- Proizvajalec: Lek dd, Slovenija Sandoz, Švica Hemofarm AD, Srbija in druga podjetja.
Sestava
Pripravki vsebujejo sestavine amoksicilin + klavulanska kislina, kot tudi dodatne sestavine.
Obrazec za sprostitev
Amoksicilin + klavulanska kislina se proizvaja v obliki tablet z vsebnostjo zdravilne učinkovine 250 + 125 mg, 500 + 125 mg, 875 + 125 mg, kot tudi v obliki sirupa, suspenzije, kapljic, praška za pripravo raztopine za injiciranje.
Farmakološko delovanje
Za zdravila Amoksicilin in klavulansko kislino je značilno antibakterijsko in baktericidno delovanje.
Farmakodinamika in farmakokinetika
Kombinirano zdravilo Amoksicilin + klavulanska kislina je zaviralec beta-laktamaze z baktericidnim učinkom, ki zavira sintezo bakterijske stene. Aktivnost zdravila se kaže v zvezi z različnimi aerobnimi gram-pozitivnimi bakterijami, vključno z sevi, ki proizvajajo beta-laktamazo, na primer: Staphylococcus aureus, nekaj aerobnih gram-negativnih bakterij: Haemophilus influenzae, Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp. in druge občutljive patogene, anaerobne gram pozitivne bakterije, anaerobne in aerobne gramnegativne bakterije itd.
Klavulanska kislina lahko zavira tip II-V beta-laktamaze, ne kaže pa aktivnosti proti beta-laktamazi tipa 1, ki proizvaja Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp in Serratia spp. Za to snov je značilen tudi visok tropizem za penicilinaze, ki tvori stabilen kompleks z encimom in preprečuje encimsko razgradnjo amoksicilina pod vplivom beta-laktamaze.
V telesu se vsaka komponenta hitro absorbira v prebavnem traktu. Terapevtska koncentracija se zabeleži v 45 minutah. Hkrati je v različnih pripravkih klavulanske kisline razmerje z amoksicilinom enako od 125 do 250, 500 in 850 mg - v tabletah.
Zdravilo je rahlo povezano z beljakovinami plazme: klavulanska kislina za približno 22-30%, amoksicilin za 17-20%. Presnova teh snovi poteka v jetrih: klavulanska kislina za skoraj 50% in amoksicilin pri 10% prejetega odmerka.
Zdravilo se izloča nespremenjeno predvsem skozi ledvice v 6 urah od trenutka uporabe.
Indikacije za uporabo
To zdravilo je predpisano za zdravljenje različnih bakterijskih okužb:
- spodnji respiratorni trakt - bronhitis, pljučnica, empiem plevrala, pljučni absces;
- ENT organi, na primer sinusitis, vnetje srednjega ušesa, tonzilitis;
- urogenitalni sistem in drugi organi medenice za pielonefritis, pijelitis, cistitis, uretritis, prostatitis, cervicitis, salpingitis, salpingo-oophoritis, endometritis, bakterijski vaginitis in tako naprej;
- kožo in mehko tkivo, na primer pri erizipelah, impetigu, sekundarno okuženih dermatozah, abscesih, flegmonih;
- in občutljivost za pooperativne okužbe, preprečevanje okužb v kirurgiji.
Kontraindikacije
Zdravilo ni predpisano za:
- preobčutljivost;
- infekcijska mononukleoza;
- fenilketonurija, epizode zlatenice ali nenormalne funkcije jeter, ki jih povzroči jemanje te ali podobnih zdravil.
Pri zdravljenju doječih in nosečnic, bolnikov s hudo jetrno insuficienco in bolezni prebavil je potrebna previdnost.
Neželeni učinki
Pri zdravljenju z zdravilom Amoxicillin + Clavualic Acid se lahko pojavijo različni neželeni učinki, ki vplivajo na delovanje prebavnega sistema, krvotvornih organov, živčnega sistema itd.
Zato se lahko pojavijo neželeni učinki: slabost, bruhanje, driska, gastritis, stomatitis, glositis, holestatska zlatenica, hepatitis, anemijo, trombocitoze, eozinofilijo, levkopenijo, agranulocitozo, vrtoglavica, glavobol, hiperaktivnosti, anksioznost in druge simptome.
Možen je tudi razvoj lokalnih in alergijskih reakcij ter drugih neželenih učinkov.
Amoksicilin + klavualna kislina, navodila za uporabo (metoda in odmerjanje)
Pripravki na osnovi teh snovi se lahko uporabljajo za oralno dajanje, intravensko ali intramuskularno dajanje. Hkrati se določita odmerjanje, režim in trajanje zdravljenja ob upoštevanju kompleksnosti bolezni, občutljivosti patogena, lokacije okužbe in značilnosti bolnika.
Na primer, bolnikom, mlajšim od 12 let, svetujemo, da zdravilo jemljejo v obliki sirupa, suspenzije ali kapljic, ki so namenjene za notranjo uporabo. Enkratni odmerek je odvisen od teže in starosti bolnikov.
Največji dnevni odmerek amoksicilina za otroke, stare 12 let in odrasle, je 6 g, pri mladih bolnikih, mlajših od 12 let, pa je priporočljivo šteti odmerek 45 mg na kg telesne mase.
Največji dovoljeni odmerek klavulanske kisline za otroke od 12 let in odraslih je 600 mg, za otroke, mlajše od 12 let, pa po 10 mg na kg telesne teže.
Povprečno trajanje zdravljenja je lahko 10-14 dni.
Preveliko odmerjanje
V primerih prevelikega odmerka se lahko pojavijo motnje v prebavnem traktu ali vodno-elektrolitsko ravnovesje.
V tem primeru se izvede simptomatsko zdravljenje, lahko se uporabi hemodializa.
Interakcija
V primeru zdravljenja z antacidi, glukozaminom, laksativi in aminoglikozidi se absorpcija upočasni in zmanjša, askorbinska kislina pa nasprotno poveča absorpcijo.
Nekatera aktoriostatična zdravila, kot so: makrolidi, linkozamidi, kloramfenikol, tetraciklini in sulfonamidi, kažejo antagonistični učinek.
Zdravilo lahko poveča učinkovitost posrednih antikoagulantov, ki ga spremlja zatiranje črevesne mikroflore, zmanjšanje sinteze vitamina K in protrombinskega indeksa. Kombinacija z antikoagulanti zahteva skrbno spremljanje parametrov strjevanja krvi.
Učinek peroralnih kontraceptivov, etinilestradiola, kot tudi zdravil, med metabolizmom, pri katerih se PABK zmanjša, poveča tveganje za krvavitev. Diuretiki, fenilbutazon, alopurinol, pomeni blokiranje tubularne sekrecije - lahko povečajo koncentracijo amoksicilina.
Posebna navodila
Zdravljenje tečaja je treba izvajati pod strogim nadzorom delovanja krvi, ledvic in jeter. Da bi zmanjšali tveganje neželenih učinkov v prebavnem traktu, je treba zdravilo vzeti ob obrokih.
Z rastjo neobčutljive na zdravilno mikrofloro se lahko razvije superinfekcija, ki zahteva ustrezno antibiotično zdravljenje. Včasih obstajajo lažno pozitivni rezultati v primerih določanja glukoze v urinu. Priporočljivo je, da uporabite metodo za določanje koncentracije glukoze v sestavi urina.
Razredčeno suspenzijo lahko shranite v hladilniku, vendar ne več kot 7 dni, brez zamrzovanja. Pri bolnikih s intoleranco za penicilin niso izključene navzkrižne alergijske reakcije v kombinaciji s cefalosporinskimi antibiotiki.
Tablete vsebujejo enako količino klavulanske kisline, to je 125 mg, zato morate upoštevati, da imata 2 tableti po 250 mg različno vsebnost snovi v primerjavi s 500 mg.
Pogoji prodaje
Lekarniški recept za zdravila.
Pogoji skladiščenja
Kraj za shranjevanje zdravila mora biti suh, hladen in nedostopen za otroke.
Rok trajanja
Analogi
Osnovne analogi predstavljene priprave: Amovikomb, Amoksivan, Amoksiklava, Kviktab, + amoksicilin trihidrat, kalijev klavulanat, Arlette, Augmentin, Baktoklav, Verklan, Klamosar, Liklav, Medoklav, Panklav, Ranklav, Rapiklav, Taromentin, Fibell, Flemoklav Soljutab in Ekoklav.
Alkohol
Med zdravljenjem z antibiotiki je alkohol kontraindiciran, saj lahko to zmanjša učinkovitost zdravljenja in poveča resnost neželenih učinkov.
Mnenja o amoksicilinu + klavualni kislini
Kot veste, so antibiotiki najbolj pogovori o drogah na različnih forumih. Bolniki so skoraj enako zaskrbljeni zaradi učinkovitosti in varnosti takšnih zdravil. V tem primeru pregledi zdravil Amoksicilin + klavualna kislina v večini primerov pozitivni.
Nihče ne dvomi v učinkovitost tega antibiotika, zato je predpisan za zdravljenje celo najzahtevnejših oblik bolezni. Vendar pa se pacienti pogosto zanimajo za klavulansko kislino, kaj je to in kako se kombinira z amoksicilinom, to pomeni, da krepi ali mehča njegovo delovanje. Opozoriti je treba, da je za to snov značilna lastna antibakterijska aktivnost.
Tudi to zdravilo se pogosto najde v razpravah, povezanih z zdravljenjem nosečnic. Toda mnogi strokovnjaki svetujejo v tem obdobju, da se zdravilo Amoxiclav. To potrjujejo ženske, ki so bile zdravljene s tem zdravilom v različnih fazah nosečnosti. Zdravljenje praviloma pomaga odpraviti kršitev, ne da bi poškodovali bolnika ali plod.
Antibiotiki so sestavni del številnih terapevtskih režimov, povezanih z zdravljenjem bakterijskih okužb. Ne smemo pozabiti, da lahko jemanje takšnih zdravil predpiše le zdravnik. Najprej pa je treba določiti občutljivost patogena na to zdravilo. Šele takrat lahko pričakujemo pozitiven izid zdravljenja brez dodatne škode za telo.
Cena Amoksicilin + klavualna kislina, kje kupiti
Cena zdravil Amoksicilin + klavualna kislina se giblje v razponu od 60-800 rubljev.
V tem primeru so cene tablet odvisne od proizvajalca in količine zdravila v pakiranju.
Zdravilo Amoksicilin klavulanska kislina: navodila za uporabo
Amoksicilin in klavulanska kislina sta glavni aktivni sestavini sodobnega kombiniranega pripravka. Dokazana dvokomponentna formulacija premaga odpornost večine mikroorganizmov, ki proizvajajo β-laktamazo. Načela doziranja snovi omogočajo prepolovitev števila neželenih učinkov.
Amoksicilin in klavulanska kislina sta glavni aktivni sestavini sodobnega kombiniranega pripravka.
Rusko ime
Amoksicilin + klavulanska kislina - rusko ime. V distribucijskem omrežju je kombinirano zdravilo najdeno pod različnimi imeni:
- Amoksicilin trihidrat + kalijev klavulanat;
- Amoksiklav;
- Novoklav;
- Augmentin;
- Rapiklav;
- Flemoxin;
- Flemoklav Solyutab.
Različni proizvajalci registrirajo nova imena za kombinacijo istih učinkovin.
Latinsko ime
Amoksicilin + Acidum clavulanicum.
Oblika in sestava sproščanja
Oralne tablete v gostem filmu, namenjene za uporabo v celoti. Glavni odmerek glede na amoksicilin + klavulanat:
- 250 mg + 125 mg;
- 500 mg + 125 mg;
- 875 mg + 125 mg.
S povečanjem odmerka antibiotika ostane količina klavulanata enaka - 125 mg. Ta koncentracija zadostuje za dosego terapevtskega učinka v enkratnem odmerku. Uporabljajo se dodatne sestavine - natančna sestava mora biti navedena v navodilih za zdravilo.
Tablete, ki se dispergirajo za oralno dajanje. Nova oblika olajša uporabo za otroke in bolnike s težavami pri požiranju. Tablete se zlahka raztopijo v vodi in slini. Mogoče prejeti celotno ali resorpcijo v ustih. Odmerke ponovimo za netopne tablete.
Prašek v obliki granul za samoproizvodnjo peroralne suspenzije. Bela, razsuta snov je pakirana v prosojne steklenice s prostornino 150 ml v dveh odmerkih: 125 / 31,25 mg in 250 / 62,5 mg. Navedena količina ustreza vsebnosti amoksicilina / klavulanata v 5 ml pripravljene suspenzije.
Prašek za pripravo raztopin za intravensko injiciranje, proizvedenih v vialah po 10 ml, pakiranih v kartonske pakete po 1, 10, 50 kosov. Število učinkovin: 500 mg + 100 mg ali 1000 mg + 200 mg, kar pomeni vsebnost amoksicilina + količino klavulanata.
Farmakološke lastnosti
Farmakodinamika
Zdravilo sodi v farmakološko skupino penicilinov v kombinacijah, obseg njegovega učinka sega na vse patogene, ki so občutljivi na amoksicilin. Mnogi od njih so se naučili, da se upirajo terapiji s proizvodnjo posebnih encimov (laktamaz), ki uničujejo antibiotik.
Clavulanat veže zaščitne snovi in ima tudi rahel bakteriostatski učinek. Odporni mikroorganizmi postanejo občutljivi na amoksicilin, kar omogoča uničenje okužbe z lizo celične stene. S pravilnim zdravljenjem bakterije nimajo časa za razvijanje imunosti na sestavo. Pridobljena odpornost novih sevov je manj pogosta kot pri monoterapiji s penicilinom.
Širok spekter antibiotika, amoksicilin, ko se uporablja skupaj s klavulansko kislino, je lahko aktiven proti večini gram-pozitivnih in gram-negativnih aerobov in anaerobov. Terapije so dovzetne za bolezni, ki jih povzročajo različne oblike streptokokov, stafilokokov, enterokokov, listerij itd.
Farmakokinetika
Aktivne sestavine imajo podobne farmakokinetične parametre, ki omogočajo njihovo hkratno uporabo. Obe spojini se hitro absorbirata iz prebavil. Biološka uporabnost amoksicilina presega 90%, klavulanat se absorbira za 60-70%.
Največja koncentracija zdravila v krvi se doseže v povprečju 1,5-2 ure, kar vodi do hitre porazdelitve zdravila v tkivih in telesnih tekočinah. Koncentracija v mestih bakterijskih lezij, gnojna vsebina abscesov in abscesov, bronhialni izločki presega število zdravil v nevnetnih območjih.
Aktivne snovi prodrejo skozi vsa žlezna tkiva, sluznice, eksudate, sputum, sinovialno tekočino, mišice, sklepe in kostno tkivo. Premagujejo placentne in hemato-encefalične ovire, izločajo se v materino mleko.
Sestavine se presnavljajo v jetrih in izločanje poteka z glomerulno filtracijo skozi ledvice. Majhna količina neaktivnih presnovkov se izloča skozi pljuča in črevesje. Snovi se odstranijo v 5-6 urah. Razpolovna doba izločanja se podaljša v primeru ledvične disfunkcije. Obe snovi se med hemodializo med peritonealno dializo skoraj v celoti odstranita - v majhnih količinah.
Indikacije za uporabo
Dvodelna priprava je učinkovita pri dokazovanju občutljivosti bakterij na njene sestavine. Širok spekter delovanja in močan učinek omogočata tudi predpisovanje okrepljenega antibiotika pri okužbi z nespecificiranim patogenom.
AMOKSICININ + STABILNA KISLINA (AMOKSICILIN + KLAVULANSKA KISLINA) t
Imetnik potrdila o registraciji:
Aktivne snovi
Oblika odmerka
Oblika sproščanja, pakiranje in sestava amoksicilina + klavulanske kisline
viale (1) - škatle iz lepenke.
viale (10) - kartonske škatle.
viale (50) - kartonske škatle.
Farmakološko delovanje
Kombinirano zdravilo amoksicilin in klavulanska kislina - zaviralec beta-laktamaze. Baktericidni učinek zavira sintezo bakterijske stene.
Aktivna proti aerobnim gram-pozitivnim bakterijam (vključno s sevi, ki proizvajajo beta-laktamazo): Staphylococcus aureus; aerobne gramnegativne bakterije: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Naslednji patogeni so občutljivi samo in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; anaerobne Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; kot tudi aerobne Gram-negativne bakterije (vključno s sevi, ki proizvajajo beta-laktamazo): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., naša Bordetella pertussis, Iersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Iyne, Iyne, Iyne, Iyne, Istinus enterocolitica, Neeserala spp. prej Pasteurella), Campylobacter jejuni; anaerobne gramnegativne bakterije (vključno z sevi, ki proizvajajo beta-laktamazo): Bacteroides spp., vključno z Bacteroides fragilis.
Klavulanska kislina zavira tip II, III, IV in V beta-laktamazo, ni učinkovita proti beta-laktamazi tipa I, ki jo proizvajajo Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Klavulanska kislina ima za penicilinaze visok tropizem, s čimer tvori stabilen kompleks z encimom, ki preprečuje encimsko razgradnjo amoksicilina pod vplivom beta-laktamaze.
Farmakokinetika
Po zaužitju se obe sestavini hitro absorbirata v prebavnem traktu. Hkraten vnos hrane ne vpliva na absorpcijo. TCmax - 45 min. Po zaužitju v odmerku 250/125 mg vsakih 8 urmaks Amoksicilin - 2,18-4,5 µg / ml, klavulanska kislina - 0,8-2,2 µg / ml, v odmerku 500/125 mg vsakih 12 ur Cmaks Amoksicilin - 5,09-7,91 µg / ml, klavulanska kislina - 1,19-2,41 µg / ml, v odmerku 500/125 mg vsakih 8 ur Cmaks Amoksicilin - 4,94-9,46 µg / ml, klavulanska kislina - 1,57-3,23 µg / ml, v odmerku 875/125 mg Cmaks Amoksicilin - 8,82-14,38 µg / ml, klavulanska kislina - 1,21-3,19 µg / ml.
Po in / ali v odmerku 1000/200 in 500/100 mg Cmaks Amoksicilin - 105,4 in 32,2 µg / ml, in klavulanska kislina - 28,5 in 10,5 µg / ml.
Čas, da se doseže največja inhibitorna koncentracija amoksicilina 1 µg / ml, je podoben, če ga uporabljamo po 12 urah in 8 urah pri odraslih in otrocih.
Komunikacija s proteini plazme: amoksicilin - 17-20%, klavulanska kislina - 22-30%.
Obe komponenti se presnavljata v jetrih: amoksicilin - za 10% danega odmerka, klavulanska kislina - za 50%.
T1/2 po uporabi v odmerku 375 in 625 mg - 1 in 1,3 ure za amoksicilin, 1,2 oziroma 0,8 ure za klavulansko kislino. T1/2 po in / ali v odmerku 1200 in 600 mg - 0,9 in 1,07 h za amoksicilin, 0,9 oziroma 1,12 h za klavulansko kislino. Večinoma se izločajo preko ledvic (glomerulna filtracija in tubularna sekrecija): 50-78 in 25-40% uporabljenega odmerka amoksicilina in klavulanske kisline se izloči nespremenjeno v prvih 6 urah po zaužitju.
Amoksicilin + klavulanska kislina
Zdravljenje infekcijskih in vnetnih bolezni, ki jih povzročajo občutljivi patogeni: okužbe spodnjih dihal (bronhitis, pljučnica, empiema plevra, pljučni absces); okužbe zgornjih dihal (sinusitis, tonzilitis, vnetje srednjega ušesa); okužbe sečil in spolovil ter medenične organe (pielonefritis, pyelitis, cistitis, uretritis, prostatitis, cervicitis salpingitis, ooforitis, tubo-ovarijski absces, endometritis, bakterijski vaginitis, septični splav, Poporodni sepse, medeničnega vnetja, chancroid, gonoreja); okužbe kože in mehkih tkiv (erysipelas, impetigo, sekundarno okužena dermatoza, absces, flegmon, okužba rane); osteomielitis; pooperativne okužbe.
Preprečevanje okužb v kirurgiji.
Način odmerjanja
Odmerki so navedeni v obliki amoksicilina. Način odmerjanja se določi individualno, odvisno od resnosti in lokalizacije okužbe, občutljivosti patogena.
Otroci, mlajši od 12 let - v obliki suspenzije, sirupa ali kapljic za peroralno dajanje. En odmerek se določi glede na starost: otroci do 3 mesecev - 30 mg / kg / dan v 2 deljenih odmerkih; 3 mesece ali več - za blage okužbe - 25 mg / kg / dan v 2 odmerkih ali 20 mg / kg / dan v 3 odmerkih, za hude okužbe - 45 mg / kg / dan v 2 odmerkih ali 40 mg / kg / dan v 3 odmerkih.
Odrasli in otroci, starejši od 12 let ali s telesno maso 40 kg ali več: 500 mg 2-krat na dan ali 250 mg 3-krat na dan. Za hude in respiratorne okužbe - 875 mg 2-krat / dan ali 500 mg 3-krat / dan.
Največji dnevni odmerek amoksicilina za odrasle in otroke, starejše od 12 let, je 6 g, za otroke, mlajše od 12 let, pa 45 mg / kg telesne mase.
Največji dnevni odmerek klavulanske kisline za odrasle in otroke, starejše od 12 let, je 600 mg, za otroke, mlajše od 12 let, pa 10 mg / kg telesne mase.
Če se pri odraslih težave s požiranjem priporočajo uporaba suspenzije.
Pri pripravi suspenzije, sirupa in kapljic uporabite vodo kot topilo.
Z na / pri uvedbi odraslih in mladostnikov, starejših od 12 let, vnesite 1 g (za amoksicilin) 3-krat na dan, če je potrebno - 4-krat na dan. Največji dnevni odmerek je 6 g. Za otroke od 3 mesecev do 12 let - 25 mg / kg 3-krat na dan; v hudih primerih 4-krat na dan; za otroke do 3 mesecev: prezgodaj in v perinatalnem obdobju - 25 mg / kg 2-krat na dan, v postperinatalnem obdobju - 25 mg / kg 3-krat na dan.
Zdravljenje traja do 14 dni, akutna vnetje srednjega ušesa je do 10 dni.
Za preprečevanje pooperativnih okužb z operacijami, ki trajajo manj kot 1 uro, se med uvodno anestezijo daje v odmerku 1 g IV. Za daljše operacije, 1 g vsakih 6 ur čez dan. Pri visokem tveganju za okužbo se lahko dajanje nadaljuje več dni.
Pri kronični odpovedi ledvic se odmerek prilagodi in pogostnost dajanja prilagodi glede na CC: pri CC več kot 30 ml / min prilagoditev odmerka ni potrebna; pri CC 10-30 ml / min: peroralno - 250-500 mg / dan vsakih 12 ur; v / v - 1 g, nato 500 mg /; če je QA manjši od 10 ml / min - 1 g, nato 500 mg / dan i.v. ali 250-500 mg / dan peroralno v enem koraku. Pri otrocih je treba odmerke zmanjšati na enak način.
Bolniki na hemodializi - 250 mg ali 500 mg peroralno v enkratnem odmerku ali 500 mg IV, dodatni 1 odmerek med dializo in še en odmerek na koncu dialize.
Neželeni učinki
S strani prebavnega sistema: slabost, bruhanje, driska, gastritis, stomatitis, glositis, povečana aktivnost jetrnih transaminaz, v redkih primerih - holestatska zlatenica, hepatitis, odpoved jeter (pogosto pri starejših, moških s podaljšanim zdravljenjem), psevdomembranski in hemoragični kolitis ( se lahko razvije tudi po terapiji), enterokolitis, črni "dlakavi" jezik, zatemnitev zobne sklenine.
S strani krvotvornih organov: reverzibilno povečanje protrombinskega časa in časa krvavitve, trombocitopenija, trombocitoza, eozinofilija, levkopenija, agranulocitoza, hemolitična anemija.
V živčnem sistemu: omotica, glavobol, hiperaktivnost, anksioznost, sprememba vedenja, napadi.
Lokalne reakcije: v nekaterih primerih - flebitis na mestu / v uvodu.
Alergijske reakcije: urtikarija, eritematozni izpuščaj, redko - eksudativni multiformni eritem, anafilaktični šok, angioedem, izjemno redki - eksfoliativni dermatitis, eritemski maligni eksudativni eritem (Stevens-Johnsonov sindrom), alergijski vaskulitis, sindrom, simptomi in sindrom.
Drugo: kandidiaza, razvoj superinfekcije, intersticijskega nefritisa, kristalurija, hematurija.
Kontraindikacije
Preobčutljivost za sestavine zdravila (vključno s cefalosporini in drugimi beta-laktamskimi antibiotiki); infekcijska mononukleoza (vključno s pojavom izpuščaja, podobnega jedru); fenilketonurija; epizode zlatenice ali nenormalne funkcije jeter zaradi amoksicilina / klavulanske kisline v zgodovini; QC manj kot 30 ml / min (za tablete 875 mg / 125 mg).
Nosečnost, dojenje, huda odpoved jeter, bolezni prebavil (vključno s kolitisom v anamnezi, povezane z uporabo penicilinov), kronična odpoved ledvic.
Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
Med nosečnostjo in dojenjem (dojenjem) je potrebna previdnost.
Vloga za kršitve jeter
Kontraindicirana pri epizodah zlatenice ali nenormalnem delovanju jeter zaradi uporabe amoksicilina / klavulanske kisline v zgodovini.
S skrbnostjo: huda odpoved jeter
Uporaba za kršitve ledvične funkcije
Pri kronični odpovedi ledvic se odmerek prilagodi in pogostnost dajanja prilagodi glede na CC: pri CC več kot 30 ml / min prilagoditev odmerka ni potrebna; pri CC 10-30 ml / min: peroralno - 250-500 mg / dan vsakih 12 ur; v / v - 1 g, nato 500 mg /; če je QA manjši od 10 ml / min - 1 g, nato 500 mg / dan i.v. ali 250-500 mg / dan peroralno v enem koraku. Pri otrocih je treba odmerke zmanjšati na enak način. Če je QA manjša od 30 ml / min, je uporaba tablet 875 mg / 125 mg kontraindicirana.
Bolniki na hemodializi - 250 mg ali 500 mg peroralno v enkratnem odmerku ali 500 mg IV, dodatni 1 odmerek med dializo in še en odmerek na koncu dialize.
Uporaba pri otrocih
Otroci, mlajši od 12 let - v obliki suspenzije, sirupa ali kapljic za peroralno dajanje. En odmerek se določi glede na starost: otroci do 3 mesecev - 30 mg / kg / dan v 2 deljenih odmerkih; 3 mesece ali več - za blage okužbe - 25 mg / kg / dan v 2 odmerkih ali 20 mg / kg / dan v 3 odmerkih, za hude okužbe - 45 mg / kg / dan v 2 odmerkih ali 40 mg / kg / dan v 3 odmerkih.
Največji dnevni odmerek amoksicilina za otroke, mlajše od 12 let, je 45 mg / kg telesne mase.
Največji dnevni odmerek klavulanske kisline za otroke, mlajše od 12 let, je 10 mg / kg telesne mase.
Posebna navodila
Med zdravljenjem je treba spremljati stanje delovanja krvotvornih organov, jeter in ledvic.
Da bi zmanjšali tveganje za neželene učinke iz prebavil je treba zdravilo vzeti med obroki.
Razvoj superinfekcije je mogoč zaradi rasti mikroflore, ki je neobčutljiva, kar zahteva ustrezno spremembo antibakterijske terapije.
Lahko da lažno pozitivne rezultate pri določanju glukoze v urinu. V tem primeru je priporočljivo uporabiti metodo glukoznega oksidanta za določanje koncentracije glukoze v urinu.
Pri bolnikih s preobčutljivostjo za peniciline so možne alergijske navzkrižne reakcije s cefalosporinskimi antibiotiki.
Interakcija z zdravili
Antacidi, glukozamin, laksativna zdravila, aminoglikozidi upočasnijo in zmanjšajo absorpcijo; askorbinska kislina poveča absorpcijo.
Bakteriostatski antibiotiki (makrolidi, kloramfenikol, linkosamidi, tetraciklini, sulfonamidi) imajo antagonistični učinek.
Poveča učinkovitost posrednih antikoagulantov (zatiranje črevesne mikroflore, zmanjša sintezo vitamina K in protrombinskega indeksa). Hkrati je treba jemati antikoagulante, zato je treba spremljati kazalnike strjevanja krvi.
Zmanjšuje učinkovitost peroralnih kontraceptivov, zdravil, v procesu presnove, ki proizvaja PABK, etinil estradiol - tveganje za krvavitev "preboj".
Diuretiki, alopurinol, fenilbutazon, nesteroidna protivnetna zdravila in druga zdravila, ki blokirajo tubularno sekrecijo, povečajo koncentracijo amoksicilina (klavulanska kislina nastane predvsem z glomerularno filtracijo).
Allopurinol poveča tveganje za kožni izpuščaj.
Analogi zdravila
AMOVIKOMB (ZHUHAI UNITED LABORATORIES Co., Ltd, Kitajska)