Zdravljenje z antibiotiki je spremenilo bistvo boja proti nevarnim nalezljivim boleznim. Zgodnji zdravniki niso imeli metod za vplivanje na patogene patogene in vsa prizadevanja so bila usmerjena v ohranjanje splošnega stanja pacienta.
Po odkritju penicilina, ki ga je izvedel Alexander Fleming, je bilo mogoče ubiti mikroorganizme, ki so prej izzvali razvoj epidemij, ki so vzele življenja tisočev in milijonov ljudi. Cefalosporini v tabletah imajo zelo pomembno vlogo v tem uspešnem boju.
Skupina cefalosporinov - zdravila, ki imajo zelo pomembno praktično vlogo pri bolnišničnem in ambulantnem zdravljenju bakterijskih patologij. Statistični podatki kažejo, da je ta skupina antibiotikov najpogosteje predpisana v domačih bolnišnicah. Razlog za to je velik seznam bolezni, pri katerih se uporablja, nizka skupna toksičnost, širok spekter delovanja.
V desetletjih uporabe so cefalosporini pridobili tudi dobre dokaze in dobre izkušnje pri imenovanju. Redno se izvajajo nove študije, ki potrjujejo učinkovitost teh zdravil.
Farmakološke značilnosti zdravila
Cefalosporini so beta-laktamska antibakterijska zdravila. Imajo skupno kemijsko strukturo, ki določa njihove skupne farmakološke značilnosti. Cefalosporini imajo baktericidni učinek.
Mehanizem delovanja zdravil v naslednjih - antibiotične spojine delujejo na komponente celične stene in s tem kršijo njihovo integriteto.
Posledica je množična smrt patogenih patogenov.
Farmakološke značilnosti zdravil določajo značilnosti njihove uporabe. Večina cefalosporinov se slabo absorbira v prebavnem traktu, zato jih večina proizvaja v obliki ampul za intravensko ali intramuskularno uporabo. Prav tako dobro prehajajo skozi krvno-možgansko pregrado, zlasti z vnetjem meningealnih membran.
Cefalosporinski antibiotiki so razmeroma enakomerno porazdeljeni v telesu bolnika. Največja koncentracija zdravil je zabeležena v žolču, urinu, dihalnem epiteliju in prebavnem traktu. Terapevtska koncentracija se vzdržuje 5-6 ur po zaužitju zdravila.
Cephalosporin antibiotiki prehajajo skozi jetrno presnovo. Iz telesa se ti bakterijski pripravki izločajo predvsem nespremenjeni z ledvicami. Torej, v nasprotju s funkcijo tega telesa, se v telesu bolnika kopiči antibiotik. Obseg delovanja cefalosporinov je precej širok, zlasti v zadnjih generacijah. Večina zdravil deluje na:
- streptokoki;
- stafilokoki;
- hemofilni bacil;
- neisserie;
- enterobakterijska okužba;
- Klebsiella;
- moraxella;
- E. coli;
- šigela;
- salmonela.
Razvrstitev cefalosporinov
Do danes obstaja pet generacij cefalosporinov. Razlikujejo se po nekaterih značilnostih. Prvi predstavniki te skupine zdravil bolj učinkovito vplivajo na gram-pozitivne bakterije.
Tudi najnovejši pripravki cefalosporinov delujejo na veliko število mikrobov in bolje prodrejo v krvno-možgansko pregrado.
Pomemben problem je razvoj odpornosti na antibiotike do prvih generacij, ki se že desetletja uporabljajo. To stanje zmanjšuje učinkovitost uporabljenih zdravil.
Cefalosporini se delijo na naslednje generacije:
- prvi je cefaleksin, cefazolin;
- drugi je cefuroksim, cefuroksim;
- tretji je ceftriakson, ceftazidim, cefotaksim;
- četrti je cefepime, cefpirim;
- peti je ceftobiprol, ceftarolin, ceftholosan.
Pravila za uporabo antibakterijskih zdravil
Antibiotiki so močna zdravila, ki imajo sistemski učinek na telo. Zato je prepovedano uporabljati antibakterijska zdravila brez posvetovanja z zdravnikom. Bolniku je zelo težko izbrati najboljšo možnost zdravljenja bolezni v sebi in pri sorodnikih. Nenadzorovan vnos antibiotikov tudi pogosteje vodi do razvoja stranskih učinkov in zmanjšanja učinka zdravila.
Med zdravljenjem morate upoštevati nekaj preprostih pravil za sprejem. Potek zdravljenja običajno traja vsaj 3 dni.
Zdravljenje bolniku po prvem znaku izboljšanja splošnega stanja ni priporočljivo preklicati ali zavrniti.
To pogosto pripelje do ponovitve patologije.
Uporabite antibiotike ob istem času dneva. To vam omogoča, da ohranite dobro koncentracijo zdravila v periferni krvi, kar daje optimalni terapevtski učinek.
Ko preskočite jemanje antibiotikov, ne smete prestrašiti, ampak vzemite izpuščeni odmerek cefalosporina čim hitreje. V prihodnosti naj se terapija nadaljuje kot ponavadi.
Pri uporabi antibiotikov je pomembno nadzorovati razvoj neželenih učinkov, o katerih je treba čim prej poročati zdravniku. Samo on je usposobljen za oceno njihove resnosti in se odloči za prekinitev ali nadaljevanje zdravljenja s cefalosporini.
Kako dodeliti cefalosporine tablete
Pred predpisovanjem cefalosporinov mora biti zdravnik prepričan o bakterijski etiologiji bolnikove bolezni. To je zelo pomembno, ker antibakterijska zdravila ne delujejo na virusno, glivično floro in v takšnih primerih lahko celo poškodujejo bolnika. V ta namen mora zdravnik v celoti opraviti pregled bolnika, ki običajno začne s popolno zbirko zgodovine bolezni. Pacient ali njegovi sorodniki (v njegovem težkem stanju) morajo povedati, kako, kdaj in kdaj so se pojavili prvi simptomi patologije.
Običajno zbira tudi informacije o prisotnosti podobne bolezni od ožje družine in prijateljev, o možnem stiku s pacienti, pa tudi o s tem povezanih kršitvah drugih organov in sistemov. Naslednji korak je temeljit pregled prizadetih območij, kože ali sluznice, palpacije, tolkanja in auskultacije srca, pljuč in trebuha. Ne bodite presenečeni nad vprašanji o pogostosti uriniranja, spremembah v blatu in apetitu.
Po tem se običajno izvede serija laboratorijskih in instrumentalnih študij. Številne spremembe v njih z veliko verjetnostjo lahko kažejo na bakterijsko etiologijo patološkega procesa.
Najprej govorimo o spremembah v splošni analizi krvne levkocitoze, premiku levkocitne formule v levo, povečanju števila nevtrofilcev (kot tudi nezrelih oblik) in povečanju ESR (hitrost sedimentacije eritrocitov).
Pri okužbah v urogenitalnem sistemu se pogosto pojavljajo levkociti in različne bakterije v splošni analizi urina.
Najbolj natančne raziskovalne metode so bakteriološke. Omogoča ne samo natančno identifikacijo patogena patologije, temveč tudi preučevanje njene občutljivosti na določene antibiotike. Zaradi tega je ta test referenca za vse bolezni infekcijske geneze.
Poleg tega se lahko kot material za raziskave uporabijo kri, bris iz zadnje stene žrela, urina, izpljunka, biopsije ali drugih bioloških medijev, v katerih je mogoče najti mikroorganizem.
Najpomembnejša pomanjkljivost bakteriološke metode raziskovanja je dolgotrajna izvedba v pogojih, v katerih mora zdravnik odločiti o izbiri taktike zdravljenja takoj. Zato ima ta preskus največjo praktično vrednost v primerih, ko začetno zdravljenje ni bilo dovolj učinkovito. Omogoča vam, da spremenite zdravilo, ki se uporablja pri zdravljenju.
Zelo pomembno vlogo pri določanju indikacij za predpisovanje cefalosporinov imajo sodobna mednarodna in nacionalna priporočila, ki jasno urejajo, v katerih situacijah jih je treba uporabljati.
Učinkovitost predpisane antibiotične terapije ocenjujemo 48 do 72 ur po prvem odmerku zdravila.
V ta namen ponovite laboratorijske teste in poglejte dinamiko kliničnih simptomov pri bolniku. Če je pozitiven, zdravnik nadaljuje zdravljenje z originalnim zdravilom. Če ni izboljšav, je treba preiti na protibakterijska ali rezervna sredstva druge linije.
Vloga cefalosporinov v tabletah pri zdravljenju
V klinični praksi se cefalosporini uporabljajo predvsem v obliki za injiciranje. Vendar pa to bistveno zmanjšuje njihove možnosti za imenovanje v ambulantni praksi, saj vsi bolniki ne morejo ustrezno razredčiti in injicirati antibakterijskega zdravila.
To določa vlogo oblike tablet za cefalosporin. Pogosto se uporabljajo kot začetno antibakterijsko zdravljenje za patologije, ki ne zahtevajo hospitalizacije, z zadovoljivim stanjem bolnika in odsotnostjo dekompenziranih bolezni iz drugih organov.
Prav tako igrajo pomembno vlogo v stopenjski terapiji. Sestavljen je iz dveh stopenj. V prvi fazi se cefalosporin uporablja v obliki injekcije, da se čim hitreje in učinkoviteje odpravi patološki proces. Za utrditev rezultatov zdravljenja in dokončanje poteka terapije, se isto zdravilo po izpustu iz bolnišnice bolniku predpiše v obliki tablet za več dni.
Ta strategija omogoča zmanjšanje števila dni, ki jih pacient preživi v bolnišnici.
Danes lahko v lekarnah najdemo le zdravila prvih treh generacij cefalosporinov v tabletah ali suspenzijah:
- prvi je cefaleksin;
- drugi je cefuroksim;
- tretji je cefixime.
Indikacije za predpisovanje cefalosporinov v tabletah
Cephalosporins se uporablja za zdravljenje bakterijskih patologij v sistemih, kjer se kopičijo v procesu njihove presnove in ustvarjajo terapevtsko koncentracijo, ki zadostuje za uničenje mikrobov. Najprej govorimo o boleznih dihal, genitourinarnih sistemov in ENT organov. Uporabljajo se tudi za vnetje žolčevodov in določene patologije prebavnega sistema.
V skladu z navodili za uporabo obstaja seznam patologij, pri katerih je upravičeno imenovanje cefalosporinov. Uporabljajo se za:
- pljučnica;
- bronhitis;
- traheitis;
- laringitis;
- tonzilitis;
- faringitis;
- sinusitis;
- vnetje srednjega ušesa;
- cistitis;
- uretritis;
- prostatitis;
- bakterijsko vnetje maternice in njenih dodatkov;
- preprečevanje zapletov med kirurškimi posegi ali intervencijami.
Kako jemati tablete cefalosporina
Trajanje zdravljenja s cefalosporini je vsaj 5 dni. Običajno jemljejo tablete 2-krat na dan, da zagotovimo potrebno koncentracijo zdravila. Tableto je treba sprati z dovolj vode.
Če želite to narediti, uporabite druge pijače (soda, mlečni izdelki, čaj, kava) ni priporočljivo, saj lahko spremenijo farmakološke lastnosti zdravila.
Jemanje alkohola med zdravljenjem je strogo prepovedano, saj lahko privede do razvoja akutne hepatoze in nenormalne funkcije jeter.
Neželeni učinki pri uporabi cefalosporinov
Cefalosporini so klasična zdravila za beta-laktamske skupine, zato so za njih značilna prisotnost precej pogostih alergijskih reakcij različne jakosti. Opisan je bil razvoj bolnikov z urtikarijo, dermatozo, angioedem in celo anafilaktični šok.
Alergija za vse beta-laktame je križ, zato so v prisotnosti preobčutljivostnih reakcij na vsakogar, ki ima zdravila iz številnih penicilinov, karbapenemov, monobaktama, cefalosporini strogo kontraindicirana.
Še eno nevarno stanje je psevdomembranski kolitis, ki se včasih razvije zaradi nenadzorovanega razmnoževanja klostridijske okužbe. V večini primerov ima blagi potek, se kaže le z motnjami na stolu, in ni niti diagnosticiran. Toda v številnih primerih patološki proces poteka po neugodnem scenariju in je zapleten s perforacijami, krvavitvami iz črevesja in sepso.
Od vseh neželenih učinkov cefalosporinov so najpogostejše prehodne prebavne motnje.
Pojavijo se v slabosti, bruhanju, driski, bolečinah v trebuhu ali napihnjenosti. Ti simptomi hitro izginejo po prekinitvi zdravljenja.
Včasih pride do povečanja jetrnih encimov ali toksičnih učinkov na tubularni aparat ledvic. Poleg tega je opisan dodatek superinfekcije ali glivične patologije (predvsem kandidiaze) v ozadju antibiotične terapije. Bili so izolirani primeri negativnih učinkov na centralni živčni sistem, ki so se manifestirali kot epileptični napadi, konvulzije in čustvena labilnost.
Kontraindikacije za sprejem
Glavna kontraindikacija za peroralne cefalosporine je alergija na katerikoli beta-laktamski antibiotik. Pred prvo uporabo zdravila je treba nujno testirati na prisotnost preobčutljivosti.
Pri predpisovanju teh antibakterijskih zdravil za okvarjeno delovanje ledvic je potrebna previdnost, saj lahko to stanje povzroči kopičenje antibiotika v telesu bolnika. V takih primerih mora zdravnik individualno izračunati odmerek na podlagi hitrosti glomerularne filtracije.
Cefalosporini so razvrščeni kot nizko toksična zdravila, ki se lahko uporabljajo za majhne otroke, kot tudi med nosečnostjo in dojenjem.
Peroralna uporaba teh zdravil lahko povzroči poslabšanje kroničnih vnetnih procesov prebavnega sistema (kolitis, enteritis). Zato je pri teh boleznih priporočljivo dati prednost parenteralni obliki antibiotikov.
Video
Video pripoveduje, kako hitro ozdraviti prehlad, gripo ali ARVI. Mnenje izkušen zdravnik.
Farmakološka skupina - cefalosporini
Pripravki podskupin so izključeni. Omogoči
Opis
Cephalosporins - antibiotiki, ki temeljijo na kemijski strukturi, ki je 7-aminocefalosporične kisline. Glavne značilnosti cefalosporinov so širok spekter delovanja, visoka baktericidna aktivnost, relativno velika odpornost na beta-laktamaze v primerjavi s penicilini.
Cefalosporine I, II, III in IV generacije se odlikujejo po spektru antimikrobne aktivnosti in občutljivosti na beta-laktamazo. Prva generacija cefalosporinov (ozek spekter) vključuje cefazolin, cefalotin, cefaleksin itd. Cefalosporini II generacije (delujejo na gram-pozitivne in nekatere gram-negativne bakterije) - cefuroksim, cefotiam, cefaklor itd.; Cefalosporini III generacije (širok spekter) - cefixim, cefotaksim, ceftriakson, ceftazidim, cefoperazon, ceftibuten itd.; Generacija IV - cefepime, cefpirim.
Vsi cefalosporini imajo visoko kemoterapevtsko aktivnost. Glavna značilnost cefalosporinov prve generacije je njihova visoka antistafilokokna aktivnost, vključno proti sevom, ki so odporni na penicilin (beta-laktamaze) in so odporni na vse vrste streptokokov (razen enterokokov), gonokoki. Cefalosporini II. Generacije imajo tudi visoko antistafilokokno aktivnost, tudi v zvezi s sevi, ki so odporni na penicilin. Zelo so aktivni proti Escherichia, Klebsiella, Proteus. Cefalosporini III. Generacije imajo širši spekter delovanja kot cefalosporini generacij I in II ter večjo aktivnost proti gram-negativnim bakterijam. IV generacija cefalosporinov ima posebne razlike. Tako kot cefalosporini II in III generacije so odporni na plazmidne beta-laktamaze gram-negativnih bakterij, poleg tega pa so odporni na kromosomske beta-laktamaze in so, v nasprotju z drugimi cefalosporini, zelo aktivni glede na vse anaerobne bakterije in bacteroide. Glede gram-pozitivnih mikroorganizmov so nekoliko manj aktivni od cefalosporinov prve generacije in ne presegajo učinka cefalosporinov tretje generacije na gram-negativne mikroorganizme, vendar so odporni na beta-laktamaze in zelo učinkoviti proti anaerobom.
Cefalosporini imajo baktericidne lastnosti in povzročajo lizo celic. Mehanizem tega učinka je povezan s poškodbami celične membrane delitvenih bakterij zaradi specifične inhibicije njenih encimov.
Ustvarili smo številna kombinirana zdravila, ki vsebujejo peniciline in cefalosporine v kombinaciji z zaviralci beta-laktamaz (klavulanska kislina, sulbaktam, tazobaktam).
Različni cefalosporinski antibiotiki: vse, kar morate vedeti o tej skupini zdravil
Cephalosporin antibiotiki vodijo v predpisovanju zdravljenja v bolnišnicah. Približno 85% vseh antibiotikov so cefalosporini. Njihova široka porazdelitev je posledica širokega obsega delovanja, majhne verjetnosti toksičnih učinkov, visoke učinkovitosti in dobre tolerance bolnikov. Ta sredstva so baktericidna in delujejo na bakterije, zavirajo sintezo celične stene in jo uničujejo, kar zagotavlja hitri učinek cefalosporinskega antibiotika, bolniku pa hitro okrevanje.
Cefalosporine je v prvi polovici prejšnjega stoletja odkril italijanski zdravnik Brodsu in prvi predstavniki teh antibiotikov so bili izolirani iz glive. Prvi cefalosporini so pripadali izključno pripravkom naravnega izvora, za njihovo pridelavo pa so gojili glivice, iz katerih so pridobili antibakterijsko snov. Do sedaj ta skupina vključuje polsintetične droge, ki so bolj stabilne spojine glede na čisto organsko sestavo.
Danes so antibiotiki iz skupine cefalosporin vključevali 5 generacij zdravil. Imajo različne variacije spojin in različne lastnosti, vključno z dokazovanjem učinkovitosti proti bakterijam različnih vrst.
Prednost cefalosporinskih zdravil velja za učinkovitega pri številnih infekcijskih povzročiteljih. Zlasti zdravila iz te skupine se uporabljajo v primerih, ko so bili penicilinski pripravki nemočni. Poleg tega cefalosporini obstajajo v različnih dozirnih oblikah - zdravila prve generacije se proizvajajo v obliki tablet, najnovejši pa omogočajo parenteralno dajanje zdravila, t.j. neposredno v človeški cirkulacijski sistem, kar bistveno poveča hitrost zdravila.
Slabosti cefalosporinov se lahko štejejo za dokaj visoko verjetnost neželenih učinkov (različne študije kažejo do 11% primerov), kot tudi nezmožnost uporabe zdravila proti enterokokom in listeriji. Poleg tega lahko cefalosporini, tako kot vsi drugi antibiotiki, povzročijo toksični učinek v obliki dispeptičnih motenj (z drugimi besedami, dysbacteriosis) in hematoloških reakcij.
1. generacija cefalosporinov
Za cefalosporinske antibiotike prve generacije je značilen razmeroma ozek spekter delovanja, zlasti nizka učinkovitost proti gram-negativnim bakterijam. Najpogosteje se ta zdravila uporabljajo za nezapletene bolezni vezivnega in prekrivnega tkiva (koža, kosti, sklepi, dihalna sluznica), ki jih povzročajo take skupine bakterij, kot so streptokoki in stafilokoki. Vendar pa so ta zdravila neučinkovita proti vnetju ušesa in sinusitisu zaradi slabe prepustnosti tkiv teh organov.
Seznam zdravil prve generacije v tej seriji je sestavljen iz snovi za intramuskularno dajanje (cefazolin) in tablet, katerih imena so podobna cefaleksinu in cefadroksilu. Način jemanja antibiotikov se lahko razlikuje glede na poseben primer bolezni: lokalizacija infekcijske žarišča, bolnikovo črevesno stanje, sposobnost injiciranja itd. Odločitev o imenovanju določene oblike zdravila naredi zdravnik.
Cefalosporini druge generacije
Naslednja zdravila v seriji cefalosporinov imajo močnejši učinek na gram-negativne bakterijske vrste v primerjavi s prvo generacijo, vendar so v širini učinkovitosti nekoliko slabša od gram-pozitivnih bakterij. Poleg tega so zdravila druge generacije učinkovita proti anaerobnim patogenom.
Ta skupina pripravkov cefalosporina je predpisana za bolezni sečil, kože, kosti, sklepov, uporablja pa se tudi za zdravljenje bolezni dihal - pljučnice, bronhijev, tonzilitisa, faringitisa itd. Poleg svojih predhodnikov so zdravila neučinkovita pri zdravljenju sinusnih okužb lobanje. Vendar pa se lahko uporabljajo za zdravljenje meningitisa lahko prodrejo v krvno-možgansko pregrado.
Druga generacija cefalosporinskih antibiotikov vključuje raztopine za parenteralno dajanje - cefopetan, cefoksitin in cefuroksim ter antibiotike v tabletah - Cefaclor in Cefuroxime Axetil. Opozoriti je treba, da imajo zdravila Cefoxitin in Cefotetan najširši spekter delovanja, zaradi česar se predpisujejo pogosteje.
Cefalosporini III. Generacije
Ta generacija cefalosporinskih antibiotikov je ena od najbolj obsežnih glede na število njenih imen. V primerjavi s prejšnjimi generacijami se odlikujejo z učinkovitejšim prodiranjem v tkiva in dobrimi farmakokinetičnimi parametri, zaradi katerih se povečuje možnost uporabe teh zdravil. Poleg tega so ta zdravila pridobila učinkovitost proti Pseudomonas aeruginosa in enterobakterijam. Vendar pa je njihova slabost v primerjavi z drugo generacijo izguba učinkovitosti glede na eno od vrst anaerobov.
Na začetku so se antibiotiki te generacije uporabljali izključno v bolnišnici za zdravljenje hudih okužb, vendar so se do sedaj bakterije razširile, ki so postale odporne na zdravilo, zato so cefalosporini tretje generacije predpisani za ambulantno zdravljenje. Praviloma se tablete uporabljajo za zdravljenje zmernih okužb ambulantno, rešitve za parenteralno dajanje pa se uporabljajo za bolezni s hudim potekom bolezni v bolnišničnem okolju.
Najpogosteje je tretja generacija cefalosporinov predpisana za gonorejo, kronični bronhitis, okužbe sečil in šigelozo. Tretja generacija cefalosporinskih antibiotikov vključuje zdravila, kot so cefotaksim, cefoperazon, ceftriakson, cefoperazon, ki so na voljo v obliki injekcijskih raztopin. Obstajajo tudi snovi za peroralno uporabo: Cefibuten, Cefditoren, Cefpodoxime in Cefixime.
IV. Generacija cefalosporinov
Serija cefalosporina vključuje tudi zdravila 4. generacije. Seznam zdravil, ki jih vsebuje, je majhen - vključuje snovi za parenteralno dajanje zdravila Cefepime in Cefpirim. S temi antibiotiki je mogoče učinkoviteje zdraviti okužbe možganskih ovojnic kot del kompleksne terapije 4. generacija cefalosporinov nima stranskih učinkov v obliki antikonvulzivnega učinka.
Pripravke 4. generacije odlikuje povečana učinkovitost proti gram-negativnim vrstam bakterij, vendar niso tako učinkoviti proti gram-pozitivnim patogenom kot njihovi predhodniki. Zdravila so učinkovita proti anaerobnim bakterijam, razen B.fragilis.
Kljub izboljšanju delovanja antibiotikov v tej generaciji še vedno ni mogoče odpraviti pomanjkljivosti prejšnjih zdravil. Na primer, neželeni učinki štirih generacij so resni toksični učinki na jetra, ki lahko povzročijo zlatenico ali povzročeni hepatitis, verjetnost dispeptičnih motenj in nevrotoksični učinek, ki lahko povzroči negativne posledice za bolnikov živčni sistem.
Cefalosporini generacije V
Serija cefalosporinov se ponaša z najnovejšimi, petimi generacijami zdravil, ki so prvič pridobila učinkovitost proti MRSA ali bakteriji, odporni na meticilin, bakteriji, ki je bila pred razvojem te skupine zdravil zelo težko razviti. Ta infekcijski patogen lahko povzroči zelo nevarne pogoje za človeško telo, zlasti sepso. Poleg tega se antibiotik iz najnovejše skupine cefalosporinov lahko bori proti tistim bakterijam, ki so postale odporne na zdravila tretje generacije.
Najnovejši cefalosporini vključujejo zdravila za parenteralno dajanje - ceftobiprol in ceftarolin. Uporabljajo se za zdravljenje različnih bolezni, vključno z zdravljenjem hudih okužb, ki so otežene z dodajanjem sekundarnih bakterijskih patogenov. Uporabljajo se izključno v bolnišnici, ker zahtevajo uvedbo usposobljenega osebja v telo. Poleg tega lahko antibiotiki povzročijo resne posledice za stanje bolnikov, ki jih bolje obvladuje zdravnik.
Kontraindikacije za uporabo cefalosporinov
Ne glede na to, kako velik je lahko antibiotik, bomo vedno našli predpisano pripravo, v kateri bo njena uporaba postala nemogoča. Na primer, obstaja individualna nestrpnost do zdravil, ki se lahko podeduje ali manifestira spontano, kot posebna reakcija telesa na neznano snov.
Antibiotikov se ne sme predpisovati osebam z boleznimi jeter in otrokom z visoko vsebnostjo bilirubina v krvi. Antibiotiki imajo močan negativen učinek na jetra, ker po svoji moči nastane glavni metabolizem snovi in odstranitev strupenih produktov iz telesa. Osebam z boleznimi jeter se predpiše antibiotično zdravljenje z veliko skrbnostjo in samo v bolnišnici pod nadzorom zdravstvenega delavca.
Nosečnice, zlasti v zgodnjih fazah, so prav tako nezaželene za jemanje antibiotikov, ker lahko motijo razvoj nerojenega otroka ali povzročijo spontani splav zaradi strupenih učinkov na telo. Odločitev o zdravljenju z antibiotiki med nosečnostjo se sprejme le, če okužba ogroža življenje matere.
Ljudje z boleznimi ledvic in drugimi hudimi kroničnimi boleznimi (zlasti epilepsijo) jemljejo antibiotike samo v bolnišnici, začenši z majhnimi odmerki in z obvezno izbiro korektivne terapije, ker se zdravljenje izvaja v bolnišnici. antibiotiki lahko povzročijo poslabšanje bolezni.
Neželeni učinki cefalosporinov
Najpogostejši neželeni učinek pri uporabi cefalosporinskih pripravkov je pojav alergijskih reakcij. Pri nekaterih ljudeh je lahko zelo intenziven, kar povzroča edem, quinkejevih in drugih hudih posledic, zato je pomembno, da se med prvim zdravljenjem z antibiotiki pod nadzorom zdravnika ali takoj poiskati zdravniško pomoč.
Pri ljudeh z motnjami živčnega sistema lahko jemanje antibiotikov povzroči napade, vključno z razvojem velikega epileptičnega napada. V nevarnosti so bolniki z nevrološkimi boleznimi in poškodbe glave.
Poleg tega je pogosta uporaba antibiotikov (predvsem s peroralnim dajanjem, vendar ne nujno) kršitev naravne mikroflore. Če je mikroflora motena v črevesju, lahko pride do hude bolečine, črevesne motnje, slabosti, bruhanja, težav z blatom. Ženske z antibiotiki se lahko razvijejo drozg.
Pogosto pri bolnikih, ki se dajejo parenteralno, opazijo dokaj dolgotrajno bolečino na mestu injiciranja, kar je povezano z dokaj agresivnim učinkom antibiotičnih zdravil na mehka tkiva. Da bi zmanjšali tveganje za takšne neželene učinke, lahko to storite z injekcijskim medicinskim osebjem, ki metodično spremeni mesto injiciranja, če je to mogoče v določenem primeru zdravljenja.
Zaključek
Cefalosporini so obsežna skupina zdravil, ki ima trenutno do petdeset različnih zdravilnih učinkovin. To je najbolj priljubljena pri bolnišničnem zdravljenju, kar je zasluženo, glede na njeno visoko učinkovitost in širino možne uporabe. Vendar pa so, tako kot vsa druga zdravila, cefalosporinski antibiotiki zelo previdni pri uporabi. Njihov neodvisen sprejem brez zdravniškega recepta je nesprejemljiv in če obstaja tako zdravilo, mora bolnik strogo slediti režimu sprejema in zdravniškim priporočilom.
Cephalosporin antibiotiki: indikacije in kontraindikacije
Cephalosporin antibiotiki so zdravila, ki temeljijo na kemijski strukturi 7-ACC. Cefalosporinski razpon antibiotikov vključuje zdravila petih generacij, ta zdravila pa se aplicirajo enteralno ali parenteralno v telo. Z branjem tega gradiva si lahko preberete opis in glavne značilnosti teh zdravil, pa tudi indikacije in kontraindikacije za njihovo uporabo.
Antibiotiki iz številnih cefalosporinov prve generacije
Seznam cefalosporinskih antibiotikov prve generacije vključuje med drugim Cefazolin in Cefalexin.
Cefazolin.
Farmakološko delovanje: antibiotik širokega spektra, ima baktericidni učinek, deluje proti stafilokokom, streptokokom, Salmonella, Shigella, Klebsiel, E. coli, ni učinkovit proti Mycobacterium tuberculosis, Protea.
Indikacije: okužbe dihalnih poti, medeničnih organov, sečil in žolčnika, kože in mehkih kosti ter sklepov, perikarditisa, sepse, peritonitisa, osteomielitisa, mastitisa, rane in pooperativnih okužb, sifilisa, gonoreje.
Kontraindikacije: individualna intoleranca na cefalosporine in druge β-laktamske antibiotike, nosečnost, dojenje, otroci do 1 meseca. Ta cefalosporinski antibiotik se predpisuje previdno pri ledvični in jetrni insuficienci.
Neželeni učinki: alergijske reakcije, konvulzije, dispeptični simptomi, pri dolgotrajni uporabi - dysbiosis, superinfekcija, kandidiaza.
Način uporabe: intramuskularno odrasli - 1 g 2-krat na dan. Največji dnevni odmerek je 6 g v 3-4 odmerkih. Pri otrocih 20–50 mg / kg telesne mase na dan v 3-4 odmerkih, za hude okužbe, do 100 mg / kg telesne mase na dan.
Zdravilo se razredči z vodo za injekcije: 2 ml na 500 mg cefazolina, 4 ml na 1 g. Potek zdravljenja je 7-10 dni.
Oblika zdravila: prašek za pripravo raztopine za injiciranje 500 mg in 1 g.
Pogoji prodaje lekarn: na recept.
Cefaleksin.
Farmakološko delovanje: antibiotik širokega spektra, ima baktericidni učinek, deluje proti stafilokokom, streptokokom, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiel, Proteus, nima terapevtskega učinka pri boleznih, ki jih povzročajo Proteus, Mycobacterium tuberculosis, Enterococci.
Indikacije: okužbe dihal, sečil, kože in mehkih tkiv, kosti in sklepov.
Kontraindikacije: individualna intoleranca na cefalosporine in druge β-laktamske antibiotike, previdna za odpoved ledvic, nosečnost, dojenje, pa tudi otroke do 6 mesecev.
Neželeni učinki: alergijske reakcije, slabost, suha usta, driska, kandidiaza. Tudi pri uporabi tega antibiotika iz več cefalosporinov, glavobola, konvulzij, bolečine v sklepih so možne.
Način uporabe: notri pol ure pred obroki za odrasle in otroke, starejše od 10 let - 250-500 mg 4-krat na dan. Največji dnevni odmerek je 4 g, za otroke, mlajše od 10 let, 25–100 mg / kg telesne mase na dan, razdeljenih na 4 odmerke.
Oblika zdravila: pripravek po 250 in 500 mg, prašek za pripravo suspenzije, ki vsebuje cefaleksin 250 mg v 5 ml.
Pogoji prodaje lekarn: na recept.
Naslednji del članka navaja imena zdravil iz skupine cefalosporinskih antibiotikov druge generacije in njihov opis.
Antibiotiki iz skupine cefalosporinov druge generacije: imena in opisi
Cefalosporinski antibiotiki druge generacije vključujejo cefuroksim in cefaklor.
Cefuroksim.
Farmakološko delovanje: antibiotik širokega spektra, ima baktericidni učinek, deluje proti stafilokokom, streptokokom, enterokokom, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigella.
Indikacije: okužbe dihal, ORL, sečil, kože in mehkih tkiv, žolčevodov, sklepov, prebavil, okužb ran in opeklin, peritonitis, osteomielitis, meningitis, gonoreja.
Kontraindikacije: individualna intoleranca za cefalosporin in druge β-laktamske antibiotike, ulcerozni kolitis, zgodovina želodčnih krvavitev, nosečnost in dojenje.
Neželeni učinki: dispeptični simptomi, glavobol, zaspanost, disbakterioza, kandidiaza, alergijske bolezni, bolečina in infiltracija na mestu injiciranja.
Način uporabe: intramuskularno ali intravensko za odrasle - 750–1500 mg 3-4 krat na dan, otroci - 30.100 mg / kg telesne mase na dan v 3-4 odmerkih, za novorojenčke in otroke do 3 mesecev - 30 mg / kg telesne mase na dan v 2-3 odmerkih.
Inside odrasli po hrani - na 150 - 500 mg 2-krat na dan, za otroke - 125-250 mg 2-krat na dan. Zdravljenje s tem cefalosporinskim antibiotikom traja 5 do 10 dni ali več.
Oblika zdravila: prašek za pripravo raztopine za injiciranje 250, 750,1500 mg, tablete po 125 in 250 mg, prašek za pripravo suspenzije z vsebnostjo zdravilne učinkovine 125 mg v 5 ml.
Pogoji prodaje lekarn: na recept.
Cefaklor
Farmakološko delovanje: antibiotik širokega spektra, ima baktericidni učinek, deluje proti stafilokokom, streptokokom, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Protea, gonokoki.
Indikacije: okužbe dihalnih poti, kože in mehkih tkiv, sečil, kosti in sklepov, gonoreja, sepse. Prav tako je to zdravilo, vključeno v seznam cefalosporinskih antibiotikov, predpisano za pooperativne zaplete.
Kontraindikacije: hemoragični sindrom, individualna intoleranca na cefalosporine in druge peniciline.
Neželeni učinki: dispeptični simptomi, alergijske reakcije, hemolitična anemija, glavobol, toksični hepatitis, psevdomembranski kolitis.
Način uporabe: znotraj za odrasle - 750 mg na dan v 3 deljenih odmerkih, za otroke - 20 mg / kg teže na dan v 3 odmerkih. Potek zdravljenja je 7-10 dni.
Sprostitev oblike: kapsule po 0,25 in 0,5 g, prašek za pripravo suspenzij z vsebnostjo učinkovine 250 in 125 mg v 5 ml.
Pogoji prodaje lekarn: na recept.
Cefalosporini se dobro absorbirajo v prebavnem traktu, zato se pogosto dajejo peroralno. Cephalosporin antibiotiki se proizvajajo za otroke v obliki praškov za pripravo suspenzij s prijetnim okusom in aromo.
Nato boste izvedeli, kateri antibiotiki so cefalosporini tretje generacije.
Cefalosporinski antibiotiki tretje generacije
Seznam antibiotikov v cefalosporinski skupini z drugimi vključuje cefotaksim in ceftriakson.
Cefotaxime.
Farmakološko delovanje: antibiotik širokega spektra, ima baktericidni učinek, deluje proti stafilokokom, nekaj sevov streptokokov, enterokokov, Proteus, Salmonella, Shigella, Clostridium, Escherichia coli.
Indikacije: hude okužbe dihalnih poti, ORL, kože in mehkih tkiv, kosti in sklepov, peritonitis, okužbe urogenitalnega sistema, nezapletena gonoreja, preprečevanje pooperativnih zapletov.
Kontraindikacije: individualna intoleranca na cefalosporine in druge peniciline, nosečnost, enterokolitis, krvavitev v anamnezi.
Neželeni učinki: dispeptični simptomi, psevdomembranski kolitis, krvavitve, glavobol, alergijske reakcije, disbakterioza, superinfekcija, kandidiaza. Tudi pri uporabi tega antibiotika, ki je vključen v seznam zdravil iz cefalosporinskih serij, je možna bolečina in induracija na mestu injiciranja.
Način uporabe: intramuskularno in intravensko za odrasle - 1-2 g vsakih 8-12 ur, za otroke do 1 tedna intravensko - 50-100 mg / kg telesne mase na dan v 2 odmerkih, za otroke od 1 do 4 tedne - 75-150 mg / kg telesne mase intravensko v 3 odmerkih, za otroke, ki tehtajo do 50 kg, 50–100 mg / kg v 3–4 odmerkih. Otroci, stari do 2,5 leta, imajo samo intravenske injekcije.
Zdravilo se pred uporabo razredči z dodajanjem vsebine viale 1% vodni raztopini lidokaina 0,5 g - 2 ml, 1 g - 4 ml v primeru intramuskularne uporabe. Za intravensko dajanje zdravilo razredčimo v 4 ml vode za injekcije.
Vnesite počasi čez 3-5 minut. Zdravilo se za kapljanje raztopi v 100 ml 0,9% raztopine natrijevega klorida ali 5% raztopine glukoze, injicira 50-60 minut.
Sproščanje oblike: prašek za pripravo raztopine za injiciranje 0,5 in 1 g.
Pogoji prodaje lekarn: na recept.
Ceftriakson.
Farmakološko delovanje: antibiotik širokega spektra, ima baktericidni učinek, deluje proti stafilokokom, streptokokom, enterobakterijam, Escherichia coli, Klebsiella, Protea, Salmonella, Shigella, kolere vibrion, Clostridium, treponema.
Indikacije: peritonitis, sepsa, okužbe trebušnih organov, dihala, žolča, urinarni sistem, kosti in sklepi, koža in mehka tkiva, okužbe ran, prebavila.
Kontraindikacije: individualna intoleranca na cefalosporine in druge peniciline, I trimesečje nosečnosti, dojenje.
Neželeni učinki: alergijske reakcije, glavobol, omotica, dispeptični simptomi, kandidiaza, superinfekcija, bolečina in induracija na mestu injiciranja.
Način uporabe: globoko intramuskularno ali počasi intravensko odraslim in otrokom, starejšim od 12 let - 1-2 g enkrat na dan, lahko povečate odmerek na 4 g na dan v 2 odmerkih. Otroci do 2 tedna - 25-50 mg / kg telesne teže na dan, od 2 tednov do 12 let - 20-80 mg / kg telesne teže na dan.
Za intramuskularno dajanje vsebino viale razredčimo z 1% raztopino lidokaina - 3,5 ml na 1 g pripravka. Za intravensko dajanje vsebino viale razredčimo v 10 ml vode za injiciranje, z intravenskimi infuzijami, 2 g pripravka razredčimo v 40 ml 5% ali 10% raztopine glukoze ali 0,9% raztopine natrijevega klorida.
Intravenske injekcije se izvajajo počasi v 3-4 minutah, kapljično - več kot 30 minut.
Sproščanje oblike: prašek za pripravo injekcij po 0,5; 1 in 2
Pogoji prodaje lekarn: na recept.
Nedavno razvite cefalosporine pete generacije. Gre za rezervne antibiotike v primeru pojava novih vrst okužb, ki so odporne na druga antibakterijska zdravila, ki se trenutno uporabljajo. Cefalosporini pete generacije se ne proizvajajo množično in se ne prodajajo v lekarniški verigi.
V zadnjem delu članka so predstavljena imena antibiotikov iz skupine cefalosporinov in podan kratek opis.
Antibiotiki skupine cefalosporinov četrte generacije: imena in značilnosti
Cefalosporinske serije četrte generacije so predstavljene z zdravili, ki imajo imena Cefepine in Cefpyr.
Cefepime
Farmakološko delovanje: antibiotik širokega spektra, ima baktericidni učinek, deluje proti stafilokokom, streptokokom, enterokokom, Klebsiella, Legionella, Salmonella, Proteus, Morganella, drugih bakterij, odpornih na aminoglukozide in cefalosporinske antibiotike III.
Indikacije: okužbe spodnjih dihal, sečil, žolčevodov, kože in mehkih tkiv, ginekološke okužbe, peritonitis, bakterijski meningitis pri otrocih.
Kontraindikacije: individualna intoleranca na β-laktamske antibiotike, previdno - med nosečnostjo in dojenjem.
Neželeni učinki: alergijske reakcije, dispeptični simptomi (navzea, zaprtje, driska, bolečina v trebuhu), bolečina v prsih, omotica, znojenje, psevdomembranski kolitis.
Kako uporabljati: počasi intravensko ali globoko intramuskularno. Odrasli jemljejo 0,5–1 g 2-krat na dan za blage in zmerne okužbe intravensko ali intramuskularno, pri hudih okužbah pa 2 g 3-krat dnevno intravensko. Otroci s telesno maso do 40 kg - 50 mg / kg telesne mase 2-krat na dan. Potek zdravljenja je 7-10 dni ali več.
Ta antibiotik, vključen v seznam pripravkov cefalosporina, se raztopi za intravensko dajanje v 5 ali 10 ml vode za injekcije ali 5% raztopine glukoze ali 0,9% raztopine natrijevega klorida. Vnesite počasi čez 3-5 minut.
Za intramuskularne injekcije 500 mg zdravila raztopimo v 1,3 ml in 1 g v 2,4 ml vode za injekcije ali 0,9% raztopino natrijevega klorida ali 1% raztopino lidokaina.
Sproščanje oblike: prašek za pripravo raztopine za injiciranje 0,5 in 1 g.
Pogoji prodaje lekarn: na recept.
Uporaba cefalosporinskih antibiotikov
Cefalosporinski antibiotiki se v klinični praksi uporabljajo že od zgodnjih 60-ih let, z leti pa je bilo sintetiziranih več kot 50 pripravkov iz te skupine. (Periti P.J Chemother 1996) Trenutno imajo cefalosporini vodilno mesto pri zdravljenju različnih okužb v veterinarski praksi; v večini primerov imajo prednost v začetnih empiričnih shemah zdravljenja za okužbe različnih lokalizacij. Hkrati je omejevalni dejavnik pri uporabi cefalosporinov razvoj odpornosti mikroorganizmov zaradi njihove proizvodnje beta-laktamaze.
Še posebej ta problem je postal aktualen v zadnjih letih zaradi razširjene uporabe cefalosporinov, včasih neupravičenih in pogosto nenadzorovanih. Uporabo istih antibiotikov za zdravljenje živali in ljudi je treba omejiti.
Zmanjšanje učinkovitosti antibiotikov je povezano s kršitvijo pravil za uporabo antibiotikov, zmanjšanjem odmerka (enkratna uporaba namesto dveh ali trikrat na dan). Uporaba ceftriaksona 1-krat na dan, medtem ko se koncentracija tega zdravila vzdržuje 16 ur. Ena injekcija v blokadi ne prekine dvakrat ali trikrat več uporabe zdravila na dan. Če je bil antibiotik uporabljen topikalno na blokado enkrat, potem z razmikom 8-12 ur ga je treba injicirati intramuskularno ali intravensko.
Tudi večjo prednost pri izbiri zdravila je treba dati zdravilom z nizko toksičnostjo za makroorganizem.
Spekter delovanja zdravila ni povezan z njegovo toksičnostjo. Sodobni antibiotiki: cefalosporini 3. in 4. generacije, karbapenemi, zaščiteni penicilini, imajo visoko terapevtsko aktivnost, širok spekter delovanja in minimalno toksičnost za telo živali, za razliko od levomecitina, ki je z ozkim spektrom delovanja in bakteriostatičnim učinkom zelo nevaren za makroorganizem, zato se to zdravilo ne uporablja in je v večini razvitih držav sveta prepovedano. Tudi uporaba streptomicina, kanamicina, bitsilina v veterinarski praksi je postala stvar preteklosti, ki so jo nadomestili varnejši in učinkovitejši zdravili s širokim spektrom delovanja.
Odstotek odpornih sevov v stafilokokih je: na benzilpenicilin - 80-95%, na tetraciklin - 70-85%, na levomycetin - na 30-55%.
Upoštevati je treba način dajanja antibiotikov.
Intravenska ali intraarterijska uporaba je lahko v nekaterih primerih bolj učinkovita kot intramuskularna uporaba istega antibiotika. Pri okužbi v osrednjem živčevju je intratekalna uporaba antibiotika učinkovitejša, tako da je njihova uporaba neupravičena in oblikovanje kontrolne skupine v medicini danes ni etično.
Načela racionalne antibiotične terapije bi morala biti vodilo za veterinarje vseh specialitet. Ta načela veljajo za antibiotike katere koli skupine, vključno s cefalosporini.
Antibiotik mora selektivno zavirati vitalno aktivnost patogenega mikroorganizma, ne da bi imel pomemben vpliv na homeostazo pacienta.
Da bi vplival na infekcijsko-vnetni proces, mora antibiotik priti v nidusno tkivo v zadostni (minimalni inhibitorni) koncentraciji.
Zdravljenje na recept je treba izvesti ob upoštevanju občutljivosti patogena.
Začetno (empirično) antimikrobno zdravljenje se izvaja ob upoštevanju organoleptičnih lastnosti patogena, ki temelji na poznavanju najverjetnejše mikrobne »pokrajine« gnojne rane.
Na podlagi polietiološke teorije je priporočljivo izvesti poli-antibakterijsko zdravljenje z zdravili s prekrivajočimi se polji antimikrobnega spektra.
Odmerki, način uporabe, pogostnost dajanja antimikrobnega zdravila morajo temeljiti na potrebi po ustvarjanju minimalne inhibitorne koncentracije v vnetni žarki.
Predpisovanje antibakterijskega zdravila mora spremljati celovita »terapija spremljanja«, ki je namenjena uravnavanju tistih povezav homeostaze, ki so najbolj izpostavljene agresiji s to zdravilo (skupino).
Pri izvajanju antimikrobne terapije je treba upoštevati kemorezistentnost mikroorganizmov in vključiti v kompleks ukrepov za njegovo premagovanje.
Protimikrobno zdravljenje ne bi smelo vsebovati le lastnega antibakterijskega sredstva, ampak tudi ukrepov, katerih cilj je ustvariti neugodne pogoje za življenje mikroorganizmov in zmanjšati število patogenov v rani.
Obstajajo organoleptične smernice za izbiro antibiotika pred laboratorijskimi rezultati. Ko se iz žarišča gnojnega vnetja pojavi debel kremni gnoj, je domnevni patogen stafilokokna flora. Prisotnost tekočega, zarodnega gnoja, nekrotično tkivo v rani kaže, da je gram-negativna flora bacilov ena od udeleženk mikrobne združbe. Če iz rane ne pride gnoj, ko so robovi rane zdrobljeni, se v skromni količini sprošča rdečkasta tekočina, kar je verjetno anaerobna mikroflora.
Ker se cefalosporini najpogosteje uporabljajo v veterinarski medicini, je treba to skupino zdravil obravnavati podrobneje. Glede na spekter antimikrobne aktivnosti so cefalosporini običajno razdeljeni na štiri generacije. Primerjalne značilnosti različnih generacij cefalosporinov so predstavljene v tabeli 1.
Tabela 1.
Cefalosporini I
Za generacije je značilna visoka aktivnost, predvsem proti gram-pozitivnim bakterijam (stafilokoki, streptokoki, pnevmokoki). Njihova aktivnost proti gram-negativnim bakterijam je omejena (predvsem E. coli, Salmonella spp., Shigella spp., P. mirabilis) zaradi dejstva, da so pripravke zlahka hidrolizirali z beta-laktamazami.
Cefalosporini II
za generacije je značilna povečana (v primerjavi s prvo generacijo cefalosporinov) aktivnost proti gram-negativnim bakterijam, predvsem Haemophilus infuenzae, in večja stabilnost na beta-laktamaze; hkrati pa ta zdravila ohranjajo visoko aktivnost proti gram-pozitivnim mikroorganizmom. Omejitev uporabe zdravil II generacije je nizka aktivnost proti nekaterim gram-negativnim mikroorganizmom (Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., P. rettgeri, Klebsiella spp., P.vulgaris) in naravni odpornosti Pseudomonas spp. in Acinetobacter spp.
Cefalosporini III
generacije (cefotaksim, ceftriakson, ceftazidim, cefoperazon) so zelo aktivne proti večini gram negativnih bakterij. V zadnjem desetletju pa se je občutno povečala odpornost gram-negativnih mikroorganizmov na cefalosporine tretje generacije, predvsem zaradi proizvodnje beta-laktamaz različnih vrst in razredov. Pomemben mehanizem odpornosti je posledica hiperprodukcije kromosomske beta-laktamaze zaradi mutacij v regulatornih regijah genoma, ki vodijo do deresresije sinteze encima. Drug pomemben mehanizem odpornosti mikroorganizmov na cefalosporine je proizvodnja plazmida beta-laktamaze s podaljšanim spektrom (najpogosteje opažena pri Klebsiella spp. - približno 30%), ki hidrolizira vse cefalosporine tretje generacije, kar v teh primerih določa njihovo klinično neučinkovitost. Rutinske laboratorijske metode za ocenjevanje občutljivosti na antibiotike pogosto ne razkrivajo tega mehanizma odpornosti in laboratorij lahko zdravniku da napačen rezultat, kar povzroča dodatne težave pri zdravljenju teh okužb.
Težave pri izbiri učinkovitega antibiotika spodbujajo iskanje novih antibakterijskih zdravil, ki bi po eni strani odpravila problem multirezistentnosti gram-negativnih patogenov, zlasti tistih, ki proizvajajo beta-laktarne z razširjenim spektrom, in bi imele po drugi strani višjo aktivnost proti gram-pozitivnim mikroorganizmom. To iskanje je povzročilo nastanek novih cefalosporinskih antibiotikov, ki so bili dodeljeni zdravilom IV generacije - cefepimu in cefpirju, cefkinu (kobaktan za intravensko uporabo).
Posebnost kemijske strukture molekule cefalosporinov IV generacije je prisotnost negativnih in pozitivnih nabojev. Cephemsko jedro antibiotikov nosi negativni naboj. Kvartarni dušik iz skupine ciklopentapiridina nosi pozitivni naboj in molekuli daje bipolarno strukturo, ki zagotavlja hitro penetracijo antibiotikov skozi zunanjo membrano gram negativnih bakterij in spojino s proteini, ki vežejo penicilin, kar zmanjšuje verjetnost njihove hidrolize z beta-laktamazami, lokaliziranimi v periplazmičnem prostoru. Poleg tega pozitivni naboj služi kot prevodnik za molekulo, da bi našel ugoden položaj v poroznem kanalu bakterijske celice.
Aminotiazolin-metoksi-imino skupina, vezana na sedmo mesto cephemskega jedra, ima izrazitejši učinek na gram-negativne mikrobe in daje odpornost na beta-laktamaze.
Te lastnosti cefalosporinov IV generacije (hitra penetracija bakterij skozi zunanjo membrano, nizka afiniteta za beta-laktamaze in učinkovita vezava na proteine, ki vežejo penicilin) zagotavljajo njihovo delovanje proti gram-negativnim bakterijam, vključno s sevi cefalosporinov tretje generacije.
IV. Generacija cefalosporinov ima širok, dobro uravnotežen protimikrobni spekter. Združujejo aktivnost generacije cefalosporinov I-II proti gram-pozitivnim mikroorganizmom (meticilin-občutljivim stafilokokom, streptokokom, pnevmokokom) in nekaterim anaerobom z visoko aktivnostjo cefalosporinov tretje generacije proti gram-negativnim bakterijam (družina Enterobacteriaceae, japonske znanstvenike in diplomanti institutov 38-te generacije cefalosporinov glede na gram-negativne bakterije (družina Enterobacteriaceae, Neisseriaces Acinetobacter spp.).
Aktivnost cefalosporinov IV generacije glede na gram-negativne bakterije ni slabša ali večja od aktivnosti najbolj aktivnih cefalosporinov III. Generacije - cefotaksima in ceftriaksona in je primerljiva z aktivnostjo fluorokinolonov in karbapenemov. Generacija cefalosporinov IV, pa tudi ceftazidim in cefoperazon, je aktivna proti P.aeruginosa. (S.V. Yakovlev, 1999).
Cefalosporini IV generacije v večji meri kot cefalosporini III generacije so odporni na hidrolizo z beta-laktamazami, ki jih proizvajajo Gram-negativne bakterije, vključno z razširjenim spektrom, zato pogosto ostanejo aktivne tudi v zvezi s sevi, ki so odporni na cefalosporine.
Cefalosporini IV generacije so premagali mehanizem odpornosti cefalosporinov tretje generacije, ki je povezan s hiperprodukcijo kromosomske beta-laktamaze.
Aktivnost cefalosporinov 4. generacije glede na stafilokoke je primerljiva z aktivnostjo cefalosporinov prve in druge generacije in je boljša od aktivnosti cefalosporinov tretje generacije.
Cefepim in cefpirom sta zelo aktivna proti pnevmokokom, vključno z sevi z zmanjšano občutljivostjo za benzilpenicilin.
Vendar pa cefalosporini IV generacije, tako kot druge generacije cefalosporinov, niso aktivni proti meticilinom odpornim stafilokokom. V tem primeru je treba razširiti spekter delovanja antibiotikov z vankomicinom.
Cefepim in cefpir, cefkin (Cobactan za intravenozno uporabo) delujejo proti nekaterim anaerobom, vendar ne delujejo na najpogostejše povzročitelje anaerobnih okužb trebušne votline in ran, zato je v teh primerih praviloma potreben kombiniran zdravljenje z metronidazolom ali klindamicinom. vankomicin.
Številne klinične študije so pokazale visoko učinkovitost IV generacije cefalosporinov pri zdravljenju različnih okužb, vključno z najhujšimi - pljučnica, peritonitis, sepsa, meningitis, okužbe pri bolnikih z nevtropenijo. Po uporabi kemoterapevtskih zdravil. (Beaucaire G. 1999).
Kakšne so trenutne možnosti za uporabo cefalosporinov IV generacije na kliniki?
Prvič, cefalosporini IV generacije so indicirani za empirično zdravljenje resnih okužb, glede na njihov širok antimikrobni spekter in nizko stopnjo mikrobne odpornosti na ta zdravila. Takšne okužbe vključujejo hudo pljučnico, sepso, intraabdominalno (v kombinaciji z metronidazolom), okužbe pri bolnikih po polytraumi, ki potrebujejo intenzivno zdravljenje, okužbe pri onkoloških bolnikih, okužbe mehkih tkiv po travmi in gnojni otitis pri psih (v kombinaciji z amikacinom). ).
Drugo pomembno področje uporabe cefalosporinov IV generacije je ugotovljena visoka stopnja odpornosti na cefalosporine III generacije gram-negativnih bakterij, izoliranih v določenem primeru, predvsem iz Enterobacter spp., Serratia marcescens in drugih enterobakterij (EB Gelfand, B.Z. Belotserkovsky)., EA Alekseeva, E.TS.Tsedenzhapov, V.I. Karabak, B.R. Gelfand, 1999-N11).
Stroški dnevnega odmerka cefalosporinov IV generacije v naši državi so primerljivi s stroški večine zdravil III. Generacije. S tega vidika je kobaktan za intravensko uporabo zelo pomemben. Tedenska doza tega zdravila je cenejša kot uporaba ceftazidima ali cefoperazona in je veliko bolj ekonomična kot uporaba cefepima (maxipime). Poleg tega se cefepim in cefkin (kobaktan) lahko uporabljata za zdravljenje mešanih aerobno-anaerobnih okužb (v kombinaciji z metronidazolom). Na podlagi rezultatov kontroliranih študij, tudi pri hudih okužbah, se lahko cefalosporini IV generacije dajejo kot monoterapija.
Pri kirurškem posegu je treba upoštevati naslednja pravila:
- dajanje antibiotikov se mora začeti najkasneje 3 ure pred zarezo;
- uporaba drog v manj kot eni uri ne zmanjša tveganja zapletov;
- zagotoviti je treba zadostno koncentracijo (nad minimalno inhibitorno koncentracijo) zdravila v tkivih rane;
- razpolovni čas antibiotika mora sovpadati ali presegati trajanje operacije;
- Zdravilo mora imeti minimalne stranske učinke.
Cefkine je zelo primeren za ta namen (kobaktan za intravensko uporabo).
V nevrologiji s penetracijo mikroorganizmov v možgansko tkivo; z encefalitisom in odprto / zaprto poškodbo glave zdravljenje z antibiotiki poteka z zdravili, ki prečkajo krvno-možgansko pregrado. Izbira antibiotikov je odvisna od povzročitelja bolezni in od sposobnosti zdravila, da gre skozi krvno-možgansko pregrado (tabela 2).
Prednost je treba dati antibiotikom širokega spektra z baktericidnimi lastnostmi in po možnosti nizko toksičnostjo: t
- generacije cefalosporinov III in IV (ceftazidime, cefepimu);
- karbopinem (meronem, tienam);
- fluorokinoloni (pefloksacin).
Odmerki cefalosporina morajo biti 40-50 mg / kg (2-krat dnevno, intravensko).
Aminoglikozidi (amikacin) se uporabljajo za zdravljenje bakterijskega encefalitisa, ki ga povzroča L. monocytogenes.
Kot lahko vidimo, cefalosporini prodrejo dobro skozi krvno-možgansko pregrado, razen cefoperazona.
Antibiotiki se uporabljajo intratekalno: amikacin, karbapenemi, tazocin (piperacilin / tazobaktam), tarvide (ofloksacin), maksipim, fortum, vankomicin, dioksidin.
Tabela 2. Sposobnost antibiotikov, da preidejo skozi krvno-možgansko pregrado