Obstajajo kontraindikacije. Pred začetkom se posvetujte z zdravnikom.
Trenutno so analogi (generiki) zdravila v lekarnah v Moskvi niso za prodajo!
Vsi antianginalni in presnovni zdravili so tu.
Vse droge, ki se uporabljajo v kardiologiji, so tu.
Postavite vprašanje ali pustite komentar o zdravilu (ne pozabite vključiti imena zdravila v besedilo sporočila) tukaj.
Pripravki, ki vsebujejo taurin (Taurin, v klasifikaciji ATC (ATC)) niso opredeljeni): t
Dibikor (Taurin) - navodila za uporabo
Klinično-farmakološka skupina
Zdravilo, ki izboljša presnovo in oskrbo tkiv z energijo.
Farmakološko delovanje
Taurin je naravni produkt izmenjave aminokislin, ki vsebujejo žveplo: cistein, cisteamin, metionin. Taurin ima osmoregulatorne in membransko zaščitne lastnosti, pozitivno vpliva na fosfolipidno sestavo celičnih membran in normalizira izmenjavo kalcijevih in kalijevih ionov v celicah. Taurin ima zaviralne lastnosti nevrotransmiterjev, deluje antistresno in lahko uravnava sproščanje GABA, adrenalina, prolaktina in drugih hormonov ter uravnava odzive nanje. Taurin, ki sodeluje pri sintezi beljakovin dihalne verige v mitohondrijih, uravnava oksidativne procese in ima antioksidativne lastnosti; vpliva na encime, kot so citokromi, ki so odgovorni za presnovo različnih ksenobiotikov.
Dibikor® izboljša presnovne procese v srcu, jetrih in drugih organih in tkivih. Pri kroničnih difuznih boleznih jeter Dibikor® poveča pretok krvi in zmanjša resnost citolize. Zdravljenje z Dibikor® pri kardiovaskularni insuficienci vodi do zmanjšanja stagnacije v majhnem in velikem obtoku, zmanjšuje intrakardialni diastolični tlak in povečuje kontraktilnost miokarda (maksimalna hitrost krčenja in relaksacije, kontraktilnost in relaksacijski indeksi). Zdravilo zmerno znižuje krvni tlak pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo in pri bolnikih s kardiovaskularno insuficienco z nizkim krvnim tlakom praktično nima vpliva na njegovo raven. Dibikor® zmanjša neželene učinke, ki se pojavijo pri prevelikem odmerjanju srčnih glikozidov in počasnih zaviralcev kalcijevih kanalčkov, zmanjšuje hepatotoksičnost protiglivičnih zdravil. Poveča zmogljivost s težkimi fizičnimi napori.
V primeru sladkorne bolezni, približno 2 tedna po začetku jemanja zdravila Dibicore®, se raven glukoze v krvi zmanjša. Opazili so tudi občutno zmanjšanje koncentracije trigliceridov v manjši meri na raven holesterola in zmanjšanje atherogenosti lipidov v plazmi. Pri dolgotrajni uporabi zdravila (približno 6 mesecev) se je izrazito izboljšalo mikrocirkulacijsko prekrvavitev očesa.
Farmakokinetika
Po enkratnem odmerku 500 mg je v krvi določen taurin v 15-20 minutah, ki doseže Cmax v 1,5-2 urah, zdravilo pa se popolnoma izloči v enem dnevu.
Indikacije za uporabo zdravila DIBIKOR®
- kardiovaskularna insuficienca različne etiologije;
- zastrupitev s srčnim glikozidom;
- diabetes tipa 1;
- sladkorna bolezen tipa 2, vklj. z zmerno hiperholesterolemijo;
- kot hepatoprotektor pri bolnikih, ki jemljejo protiglivična zdravila.
Način odmerjanja
V primeru srčnega popuščanja se zdravilo Dibicore® jemlje peroralno na 250-500 mg 2-krat na dan 20 minut pred obrokom, potek zdravljenja pa 30 dni. Odmerek se lahko poveča na 2-3 g na dan ali zmanjša na 125 mg na odmerek.
Med zastrupitvijo s srčnimi glikozidi - ne manj kot 750 mg na dan.
Pri diabetes mellitusu tipa 1 - 500 mg 2-krat na dan v kombinaciji z insulinskim zdravljenjem 3-6 mesecev.
V primeru sladkorne bolezni tipa 2, 500 mg dvakrat na dan v monoterapiji ali v kombinaciji z drugimi peroralnimi antidiabetiki.
V primeru sladkorne bolezni tipa 2, vključno z z zmerno hiperholesterolemijo, 500 mg 2-krat na dan. Trajanje tečaja - po priporočilu zdravnika.
Kot hepatoprotektor - 500 mg 2-krat na dan med celotnim trajanjem jemanja protiglivičnih zdravil.
Neželeni učinki
Možne so alergijske reakcije na sestavine zdravila.
Kontraindikacije za uporabo zdravila DIBIKOR®
- starost pod 18 let (učinkovitost in varnost ni ugotovljena);
- preobčutljivost na zdravilo.
Uporaba zdravila DIBIKOR® med nosečnostjo in dojenjem
Podatkov o uporabi zdravila med nosečnostjo in dojenjem ni.
Uporaba pri otrocih
Kontraindicirana pri starosti 18 let (učinkovitost in varnost nista ugotovljeni).
Posebna navodila
Med jemanjem zdravila Dibicor® je treba odmerek srčnih glikozidov zmanjšati za faktor 2, odvisno od občutljivosti bolnikov na srčne glikozide. Enako pravilo velja za počasne zaviralce kalcijevih kanalov.
Preveliko odmerjanje
Preveliko odmerjanje podatkov.
Interakcija z zdravili
Dibikor® se lahko uporablja z drugimi zdravili; povečuje inotropni učinek srčnih glikozidov.
Prodajni pogoji za farmacijo
Zdravilo je odobreno za uporabo kot sredstvo za OTC.
Pogoji za shranjevanje
Zdravilo shranjujte v suhem in temnem prostoru, izven dosega otrok pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C. Rok uporabnosti - 3 leta. Ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na embalaži.
Zdravila za protin: alopurinol, adenurik, febuksostat in najnovejši razvoj
Na začetku letošnjega leta so se na naslednjem kongresu zbrali vodilni strokovnjaki za zdravljenje bolezni mišično-skeletnega sistema iz 14 držav. Skupaj z osteoartritisom in ankilozirajočim spondiloartritisom so strokovnjaki posvetili veliko pozornost sodobnim metodam zdravljenja protina.
Pravzaprav zdravniki in bolniki podcenjujejo vlogo te bolezni, pri čemer ukrepajo le med eksacerbacijami.
Sodobna zdravila lahko močno ublažijo stanje bolnikov
Vendar pa se v fazi remisije pojavljajo katastrofalne spremembe v lokomotornem sistemu, urinarnem, kardiovaskularnem in živčnem sistemu, ki so povezane s kopičenjem sečne kisline. Po besedah profesorja Povoroznyuk V.V. se je v zadnjem času na trgu pojavilo kar nekaj sodobnih pripravkov, zato se pri zdravljenju protina razlikuje med „staro“ in „novo“ dobo.
V tem članku bomo govorili o obetajočih smereh pri zdravljenju te bolezni, pa tudi o sodobnih zdravilih za lajšanje akutnih in kroničnih oblik.
Nova zdravila pri zdravljenju protina: preboj v medicini
Spomnimo se, da je protin bolezen, ki je povezana s prekomernim kopičenjem sečne kisline v krvnem serumu.
Lahko je povezana z genetskimi nepravilnostmi, boleznimi endokrinih in sečil, prehranjevalnimi navadami in še več.
Za protin je značilna periodičnost, od katere je odvisen režim zdravljenja.
Torej, med poslabšanjem, zdravniki priporočajo predpisovanje takšnih zdravil:
- NSAID (diklofenak, indometacin, nimsulid itd.);
- glukokortikoidi (prednizon, deksametazon);
- kolhicina (1 mg na uro, vendar ne več kot 6 mg na dan).
Pregled bolnika s kolhicinom, glej videoposnetek:
Ta shema se že več let uporablja in se ni bistveno spremenila. Vendar je treba opozoriti, da ta zdravila ne odpravljajo vzroka bolezni, zato se lahko v vsakem trenutku pojavijo bolezenski sindrom z novo silo.
Ključna pozornost je namenjena zdravljenju kroničnih oblik bolezni (med remisijo).
Glavni cilj je zmanjšati raven sečne kisline na manj kot 360 µmol / l. Oglejmo si obetavne droge, ki se uporabljajo za te namene:
- Tablete alopurinola;
- Fabuxostat;
- lezinurad;
- kanakinumab.
Allopurinol in mehanizem delovanja: "zlati standard" pri zdravljenju protina
Kljub zelo optimističnim naslovom, po mnenju mnogih strokovnjakov, je to zdravilo že zastarelo. Allopurinol so nadomestili močnejši analogi, vendar se zdravniki ne mudi, da bi prešli na nova zdravila. Allopurinol se predpisuje bolnikom s kroničnimi oblikami protina. Omogoča vam, da dosežete trajno zmanjšanje ravni sečne kisline, zmanjšate število napadov protina in število tofijev.
Allopurinol zmanjšuje raven sečne kisline v telesu
Opozoriti je treba, da zdravilo ni priporočljivo med poslabšanjem bolezni, saj lahko alopurinol poveča bolečino protina. Trenutno je eden najcenejših izdelkov na trgu. Torej, cena allopurinola je v 100 rubljev. Naučimo se podrobneje, kako jemati alopurinol za protin in njegove glavne učinke.
Pozor! Redni vnos alopurinola v povprečnem odmerku lahko normalizira raven sečne kisline v prvem mesecu. Ne smete čakati na poslabšanje, da bi začeli celovito zdravljenje.
5 uporabnih dejstev o mehanizmu delovanja alopurinola:
- Protin temelji na povečanju ravni sečne kisline za več kot 360 µmol / l in njegovem kopičenju v tkivih;
- nastane iz purinov (prisoten v stranskih proizvodih, mesu itd.) - pretvorba hipoksantina v ksantin;
- v ta proces je vključen specifični encim ksantin oksidaza;
- po tem se ksantin pretvori v sečno kislino;
- Allopurinol vam omogoča prekinitev te verige - blokira ksantin oksidazo.
Trenutno je obseg indikacij za uporabo alopurinola precej omejen. Najpogosteje se orodje uporablja za zdravljenje protina, hiperurikemije različnega izvora, hemoblastoze in še več.
Navodila za uporabo alopurinola:
- zdravljenje je treba začeti s 50 mg (1/2 tableta) v prvem tednu;
- nato vsak teden lahko povečate odmerek za 50 mg;
- povprečni dnevni odmerek ne sme preseči 100-300 mg;
- po pitju je treba tableto vzeti z vodo.
Drugo pomembno vprašanje je, kako dolgo lahko vzamete Allopurinol za protin. Spomnimo se, da je osnova za bolezen napaka pri izmenjavi purinov, tako da se lahko z odpravo zdravila vsi simptomi vrnejo.
Izziv je doseči optimalni odmerek za ohranjanje ravni sečne kisline v normalnih mejah.
Pozor! Nekateri bolniki pogosto primerjajo alopurinol in kolhicin, pri čemer izberejo, kateri je boljši. Torej, ta zdravila se lahko uporabljajo kot del kombiniranega zdravljenja, vendar jih ne smete primerjati, ker imajo popolnoma drugačne učinke: Kolhicin zavira vnetni proces in ima veliko neželenih učinkov, ko odmerek ni pravilno izbran, in Allopurinol odpravlja ključni element pri razvoju protina.
Neželeni učinki alopurinola:
- alergijske reakcije;
- včasih se razvije fotosenzibilizacija alopurinola;
- Drugi pogosti neželeni učinek alopurinola so povečani napadi protina.
Febuxostat - glavni analog Allopurinola za protin
Nedavno se je na trgu pojavilo povsem novo zdravilo, ki je popolnoma spremenilo zamisel o zdravljenju protina - to je Febuxostat. To orodje selektivno deluje na encim (ksantin oksidazo), ki sodeluje pri tvorbi sečne kisline.
Febuxostat deluje selektivno na ksantin oksidazo.
Kot rezultat obsežnih kliničnih študij (APEX, FACT, CONFIRMS) je bilo dokazano, da imajo febuksostat in njegove analoge (trgovsko ime Adenurik) močnejši učinek kot Allopurinol, medtem ko ima sredstvo minimalne stranske učinke.
Tako zdravilo posebej vpliva na encim in vam omogoča, da ohranite raven sečne kisline v normalnih mejah.
Edina pomanjkljivost Fubuxostata je njegova cena, ki je znotraj 6.000 rubljev. Mimogrede, Adenurik ima podobno ceno - 5550 rubljev.
Navodila za uporabo zdravila Febuxostat:
- povprečni dnevni odmerek je 80 mg;
- zdravilo se lahko uporablja kadar koli;
- alopurinol in alkohol imata slabo skladnost;
- ne zahteva prilagoditve odmerka;
- podobna navodila za uporabo, ki so pomembna za Adenurik.
Mreža ima veliko pozitivnih mnenj o Adenuriku, vendar uvedba te droge v klinično prakso ne dovoljuje le enega pogoja - visoke cene.
Novi pristopi k zdravljenju protina: Zurampik in Kanakinumab
Avstrijsko podjetje AstraZeneca je predlagalo korenito nov pristop k zdravljenju protina.
Avstrijsko podjetje AstraZeneca ponuja inovativen pristop k zdravljenju bolezni
Po navedbah proizvajalca, Zurampik blokira transporter, ki se nahaja v ledvičnih tubulih. Orodje vam omogoča, da blokirate ta transporter in povečate sproščanje sečne kisline. FDA je že odobrila to zdravilo za zdravljenje protina v kombinirani terapiji.
Druga obetavna usmeritev so blokatorji interlevkina 1. To je kanakinumab, ki se aktivno uporablja za ustavitev akutnih napadov.
Tako so zdravniki v zadnjih letih dosegli pomemben uspeh pri zdravljenju protina, kar lahko definitivno imenujemo preboj v medicini.
NIKORETTE
Lean sublingvalne tablete so bele ali skoraj bele barve, okrogle, ploske, s poševnimi robovi, z napisom "N2" na eni strani.
Pomožne snovi: manitol, mikrokristalna celuloza, povidon K90, metilceluloza, prosolv (98% mikrokristalna celuloza, 2% koloidni silicijev dioksid), magnezijev stearat, aroma Lemon 501163 TP0551, aroma 501438 AP1051, aspartam.
10 kosov. - mehurčki (2) - paketi kartona.
10 kosov. - mehurčki (3) - paketi kartona.
10 kosov. - mehurčki (9) - paketi kartona.
10 kosov. - mehurčki (10) - paketi kartona.
Zdravilo za zdravljenje odvisnosti od nikotina. Po nenadni prenehanju kajenja se lahko pri bolnikih, ki uporabljajo izdelke, ki vse dni uporabljajo nikotin, razvije sindrom odtegnitve, ki vključuje disforijo, nespečnost, razdražljivost, anksioznost, zmanjšano koncentracijo, zmanjšan srčni utrip, povečan apetit in povečanje telesne mase ter tudi željo po kajenju.
Pri zdravljenju odvisnosti od nikotina lahko nikotinsko nadomestno zdravljenje zmanjša potrebo po kajenju (število cigaret pa se kadi), zmanjša resnost odtegnitvenih simptomov, ki se pojavijo, ko popolnoma prenehate kaditi. Omogoča začasno opustitev kajenja in pomaga zmanjšati število cigaret, ki jih kadijo tisti, ki ne morejo ali ne želijo popolnoma ustaviti kajenja.
Potem, ko je tableta pod jezikom, se tableta počasi raztopi v slini. Prosti nikotin se absorbira skozi sluznico ustne votline in vstopi v sistemski krvni obtok.
Vezava nikotina na plazemske beljakovine je manjša od 5%. V zvezi s tem kršitve vezave nikotina s sočasno uporabo drugih zdravil ali spremembe količine beljakovin v plazmi pri različnih boleznih ne smejo pomembno vplivati na kinetiko nikotina.
Nikotin se presnavlja v ledvicah in pljučih. Ugotovljeno je bilo več kot 20 metabolitov, ki so slabše v nikotinski aktivnosti. Koncentracija primarnega presnovka - cotinina - je 10-krat večja od koncentracije nikotina.
Izvira predvsem iz jeter. Povprečni plazemski očistek je približno 70 l / h. T1/2 - približno 2 uri
Z urinom se večinoma izloča cotinin (15% odmerka, T1/2 - 15-20 h) in trans-3-hidroksi-koinin (45% odmerka). 10-30% odmerka nikotina se izloči z urinom v nespremenjeni obliki.
Farmakokinetika v posebnih kliničnih situacijah
Postopno poslabšanje delovanja ledvic spremlja zmanjšanje celotnega očistka nikotina.
Farmakokinetika nikotina se bistveno ne spremeni pri bolnikih s cirozo jeter z rahlo izrazito okvarjenim delovanjem jeter (5 točk na lestvici Child-Pugh) in zmanjšanjem pri bolnikih s cirozo jeter z zmerno izraženo okvarjeno funkcijo jeter (7 točk na lestvici Child-Pugh).
Pri bolnikih s kronično odpovedjo ledvic na hemodializi so opazili povečanje koncentracije nikotina v plazmi.
Pri starejših bolnikih je prišlo do rahlega zmanjšanja celotnega očistka nikotina, ki ne zahteva prilagoditve odmerka.
Za zdravljenje odvisnosti od tobaka z zmanjšanjem potrebe po nikotinu: t
- zmanjšanje odtegnitvenih simptomov, ki izhajajo iz popolnega prenehanja kajenja pri bolnikih, ki so se odločili opustiti kajenje;
- v primeru začasnega prenehanja kajenja;
- zmanjšati število dimljenih cigaret za tiste, ki ne morejo ali ne želijo popolnoma ustaviti kajenja.
- Preobčutljivost za nikotin in druge sestavine zdravila.
Previdno in šele po posvetovanju z zdravnikom, je treba zdravilo uporabiti za bolnike z okvarjenim srčno-žilnim sistemom, vključno z bolezen srca in ožilja v enem mesecu pred začetkom uporabe (vključno z možgansko kapjo, miokardnim infarktom, nestabilno angino pektoris, aritmijo, operacijo obvoda koronarnih arterij, angioplastiko) ali z nenadzorovano arterijsko hipertenzijo.
Previdno je treba zdravilo imenovati bolnikom z zmerno ali hudo okvaro jeter, hudo odpovedjo ledvic, poslabšanjem razjede želodca in razjedo na dvanajstniku.
Zdravilo je treba uporabljati previdno pri bolnikih z nenadzorovanim hipertiroidizmom, feokromocitomom (zaradi dejstva, da nikotin povzroča sproščanje kateholaminov iz nadledvične medule) in sladkorne bolezni.
Uporaba zdravila pri otrocih, mlajših od 12 let, naj bo le po skrbni oceni razmerja med tveganji in koristmi.
Zdravilo se uporablja sublingvalno. Tablete je treba držati pod jezikom, dokler se ne raztopijo približno 30 minut.
V prvih dneh po začetku zdravljenja lahko pride do neprijetnih občutkov v ustni votlini v grlu (po določenem času izginejo).
Začetni odmerek je treba izbrati individualno, odvisno od stopnje odvisnosti od tobaka. Bolniki z nizko stopnjo odvisnosti se morajo zdraviti z 1 tableto na sprejem. Bolniki z višjo stopnjo odvisnosti (test Fagerstrom za odvisnost od nikotina je> 6 točk ali število cigaret na dan preseže 20 kosov.), Kot tudi bolniki, ki ne morejo prenehati kaditi z uporabo 1 tablete po 2 mg, naj začnejo zdravljenje z 2 x tablet po 2 mg na sprejem. Na začetku poteka zdravljenja je treba tablete jemati vsakih 1-2 urah; 8-12 ton, 2 mg na dan je običajno dovolj. Čez dan ne smete jemati več kot 30 tablet po 2 mg.
Popolna opustitev kajenja
Vzemite zdravilo mora biti vsaj 3 mesece. Nato postopoma zmanjšajte število uporabljenih tablet. Ko se dnevni vnos zdravila zmanjša na 1-2 tableti, je treba njegovo uporabo prekiniti.
Zmanjšanje števila dimljenih cigaret
Med epizodami kajenja je treba vzeti tableto, da bi podaljšali intervale med kajenjem cigaret, da bi zmanjšali porabo cigaret. Če po 6 tednih uporabe zdravila ni bilo mogoče zmanjšati dnevne porabe cigaret, se posvetujte s specialističnim zdravnikom.
Bolnik mora poskusiti prenehati kaditi, ko je pripravljen na to, vendar najkasneje 6 mesecev po začetku zdravljenja. Če v 9 mesecih po začetku zdravljenja ni bilo mogoče opustiti kajenja, se posvetujte s strokovnjakom.
Redno jemanje zdravila več kot 12 mesecev ni priporočljivo. Nekaterim posameznikom, ki jim je uspelo prenehati z jemanjem, bo morda potrebno daljše zdravilo, da se zmanjša tveganje za nadaljevanje kajenja. Po koncu zdravljenja pa je zaželeno, da ima bolnik več tablet z njim, saj lahko kadar koli pride do spontane želje po kajenju.
Sočasno zdravniško svetovanje in psihološka podpora običajno povečata učinkovitost zdravljenja.
Začasna prekinitev kajenja
Tablete lahko uporabljate v obdobjih, ko morate začasno prenehati s kajenjem, na primer, ko ste na mestih, kjer je prepovedano kaditi, ali v drugih primerih, ko se morate vzdržati kajenja. Ne prekoračite predpisanega odmerka.
Neželeni učinki pri jemanju nikotinskih tablet so podobni tistim pri jemanju nikotina v drugih oblikah in so odvisni od odmerka. Večina neželenih učinkov se pojavi v prvih 3-4 tednih zdravila in je odvisna od odmerka.
Omotičnost, glavobol, motnje spanja so lahko manifestacije odtegnitvenega sindroma zaradi prenehanja kajenja. Če prenehate kaditi, se lahko poveča pogostnost aftoznega stomatitisa.
Pri opisovanju stranskih učinkov se uporabljajo naslednja merila pogostosti pojavljanja: zelo pogosto (> 1/10), pogosto (> 1/100 1/1000, 1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая единичные случаи.
S strani centralnega živčnega sistema: pogosto - glavobol, omotica.
Ker srčno-žilni sistem: pogosto - hitro bitje srca; redko - atrijska fibrilacija.
Na strani prebavnega sistema: pogosto - gastrointestinalne motnje, kolcanje, slabost.
Na strani dihalnega sistema: pogosto - kašelj, rinitis.
Drugo: pogosto - vneto grlo, draženje ustne sluznice, suho grlo.
Prekomerno uživanje nikotina med nadomestnim zdravljenjem in / ali kajenjem lahko povzroči simptome prevelikega odmerjanja.
Simptomi: slabost, povečano slinjenje, bolečine v trebuhu, driska, hiperhidroza, glavobol, omotica, izguba sluha in huda splošna oslabelost; pri jemanju velikih odmerkov nikotina - hipotenzija, šibek in nereden pulz, težko dihanje, vaskularni kolaps in generalizirani napadi, tj. simptomi akutne nikotinske zastrupitve.
Odmerki nikotina, ki jih odrasli kadilci dobro prenašajo med zdravljenjem, lahko povzročijo hude zastrupitve pri majhnih otrocih in so celo smrtni.
Zdravljenje: Takoj prenehajte jemati nikotin in začnite simptomatsko zdravljenje. Aktivni ogljik zmanjša absorpcijo nikotina v prebavnem traktu.
Kajenje (vendar ne uporaba nikotina) povzroča povečanje aktivnosti CYP1A2. Po prenehanju kajenja lahko opažamo zmanjšanje očistka substrata tega encima, kar lahko privede do povečanja koncentracije nekaterih zdravil v krvni plazmi, kar ima potencialni klinični pomen pri sočasni uporabi zdravil, ki imajo ozek terapevtski razpon (teofilin, takrin, klozapin, ropinirol).
Serumska koncentracija drugih zdravil, ki jih presnavlja encim CYP1A2, kot so imipramin, olanzapin, klomipramin in fluvoksamin, se lahko po prekinitvi kajenja poveča, vendar ni prepričljivih dokazov, ki bi podpirali ta učinek na farmakokinetiko teh zdravil. ta trenutek je nemogoč.
Omejeni dokazi kažejo, da kajenje lahko povzroči presnovo flekainide in pentazocina.
Uporaba zdravila Nicorette spremlja manjše tveganje kot kajenje.
Pri bolnikih s sladkorno boleznijo po prenehanju kajenja bo morda treba zmanjšati odmerke insulina.
Uporaba v pediatriji
Izkušnje z zdravilom Nicorette pri mladostnikih, mlajših od 18 let, so odsotne, zato je treba zdravilo uporabljati strogo tako, kot vam je predpisal zdravnik.
Vpliv na sposobnost vožnje motornih transportnih in kontrolnih mehanizmov
Negativen vpliv na sposobnost vožnje avtomobila in delo z mehanizmi ni nameščen.
Nikotin prodre skozi placentno pregrado in ima lahko negativen učinek na plod. Kajenje lahko škoduje plodu, zato morajo bolniki poskušati biti prepričani o potrebi po prenehanju kajenja brez uporabe nadomestnega zdravljenja z zdravili, ki vsebujejo nikotin. Če takšni poskusi ne uspejo, se odločitev za izvedbo terapije izvede po primerjavi možnega pozitivnega učinka in morebitne škode.
Nikotin v majhnih količinah se izloča v materino mleko, tudi če ga jemljemo v terapevtskih odmerkih, in lahko negativno vpliva na dojenčka, ko zdravilo jemlje mati. Za zmanjšanje negativnih učinkov nikotina na otroka je treba zdravilo Nicorette uporabiti takoj po hranjenju.
Jemanje zdravila med nosečnostjo in dojenjem je možno šele po posvetovanju z zdravnikom.
Navodila za uporabo zdravila Adenurik
Vsebina:
Adenurik je eno izmed najbolj priljubljenih zdravil, ki je predpisano pri zdravljenju protina, in natančneje za zmanjšanje ravni sečne kisline v telesu kot celoti. V navodilih za uporabo imajo adenurik vse potrebne informacije za pacienta.
Na voljo v tabletah, glavna aktivna sestavina pa je febuksostat.
Indikacije
Glavna indikacija za predpisovanje teh tablet je kronična hiperurikemija, ki se kaže v odlaganju sečne kisline v obliki uratov v sklepih in pod kožo. Ena od manifestacij tega zapleta je tufus in jajčni artritis, ne le v akutni obliki, ampak tudi v zgodovini.
Uporaba zdravila je lahko le v odrasli dobi.
Kontraindikacije
Praviloma se adenurik dobro prenaša. Kontraindikacije vključujejo le preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali alergijsko reakcijo na eno ali drugo sestavino, ki je del tablet.
Doziranje
V navodilih za uporabo adenurika obstajajo podatki, da mora biti odmerek 80 mg enkrat na dan. Jemanje zdravila ne glede na obrok.
Trajanje uporabe je v celoti odvisno od koncentracije sečne kisline v krvi. Če njegova količina presega 6 mg, lahko trajanje tečaja podaljšamo z 2 na 4 tedne, odmerek pa povečamo na 120 mg. Vzemite zdravilo in v tem odmerku morate biti tudi enkrat na dan. Povečanje odmerka je možno le po presoji zdravnika.
Učinek takšne terapije prihaja hitro. Le nekaj tednov od začetka zdravljenja, s ponavljajočo se določitvijo sečne kisline, se je njegova koncentracija prepolovila. Glavni namen tega orodja je zmanjšati raven kisline in ga vzdrževati na konstantni ravni, ki ne presega 6 mg.
Preventivni sprejem naj traja vsaj šest mesecev. Starejših odmerkov ni treba prilagajati.
V prisotnosti blage nepravilnosti v ledvicah tudi prilagajanje odmerka ni potrebno. Če pa pride do močne odpovedi ledvic, je to razlog, da ne uporabljamo adenurika.
Izkušnje z uporabo pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter so omejene. Zato je lahko tudi ena od kontraindikacij za začetek zdravljenja.
Opozorila
Obstaja več pogojev, v katerih tega zdravila ni mogoče uporabiti, ali je ta uporaba omejena. Med njimi:
- Nosečnost
- Hranjenje otroka z materinim mlekom.
- CHD.
- Kongestivno srčno popuščanje.
- Presajanje organov.
- Motnje v ščitnici.
Adenurik 80 mg ne morete jemati med napadom protina. Te informacije so v navodilih za uporabo. Zdravilo lahko celo povzroči napad zaradi ostre spremembe v ravni sečne kisline. Zato je najprej treba odstraniti napad s pomočjo zdravil iz skupine nesteroidnih protivnetnih zdravil in šele potem, da bi preprečili nadaljnje napade, uporabite opisano zdravilo.
Če se pojavijo epileptični napadi na podlagi sprejema, je treba zdravljenje s tem zdravilom nadaljevati brez prekinitve. To je edini način za zmanjšanje pogostosti in resnosti napadov.
Interakcija
Ne priporočamo hkrati z merkaptopurinom ali azatioprinom. Lahko imajo toksični učinek na celotno telo.
Pri sočasnem jemanju teofilina se koncentracija slednjega poveča, kar lahko povzroči tudi veliko negativnih posledic. Poleg tega lahko teofilin povzroči napad.
Naproksen in druga zdravila iz skupine NSAID lahko povečajo količino febuksostata, ki se izloča preko ledvic. S kolhicinom ali indometacinom se lahko predpiše brez spreminjanja odmerka. Pri sočasni uporabi s hidroklorotiazidom.
Pri sočasni uporabi z antacidi ni bistvene okvare absorpcije adenurika.
Neželeni učinki
Tablete Adenurik redko povzročajo neželene učinke. Te informacije so v navodilih za uporabo. Včasih pa lahko pride do naslednjih patoloških stanj:
- Trombocitopenija.
- Zamegljen vid.
- Omotičnost.
- Zvoni v ušesih.
- Srčna palpitacija.
- Driska
- Slabost
- Holelitiaza.
- Edem.
- Žeja.
Če se med jemanjem tega zdravila pojavi katerikoli neželeni učinek, se posvetujte z zdravnikom in se odločite za preklic tega zdravila in njegovo nadomestitev z drugim zdravilom.
V primeru prevelikega odmerjanja tablet je treba izvesti simptomatsko in podporno zdravljenje.
Mimogrede, morda vas zanimajo tudi naslednji brezplačni materiali:
- Brezplačne knjige: "TOP 7 škodljivih vaj za jutranje vaje, ki se jih morate izogibati" | "6 pravil za učinkovito in varno raztezanje"
- Obnova kolenskih in kolčnih sklepov v primeru artroze - brezplačen videoposnetek webinarja, ki ga je vodil zdravnik gibalne terapije in športne medicine - Alexander Bonin
- Brezplačne lekcije pri zdravljenju bolečine v hrbtu pri certificiranem zdravniku za fizikalno terapijo. Ta zdravnik je razvil edinstven sistem okrevanja za vse dele hrbtenice in je že pomagal več kot 2.000 strankam z različnimi težavami hrbta in vratu!
- Se želite naučiti, kako zdraviti stisnjen išijat? Nato pozorno gledajte videoposnetek na tej povezavi.
- 10 osnovnih prehranskih sestavin za zdravi hrbtenični stolp - v tem poročilu boste izvedeli, kakšna naj bo vaša dnevna prehrana, tako da boste vi in vaša hrbtenica vedno v zdravem telesu in duhu. Zelo koristne informacije!
- Ali imate osteohondrozo? Nato priporočamo, da preučite učinkovite metode zdravljenja ledvene, maternične in prsne osteohondroze brez zdravil.
Adenurik® 80 mg Febuxostat
Navodila
- Ruski
- азақша
Trgovsko ime
Adenurik® 120 mg
Mednarodno nelastniško ime
Oblika odmerka
Filmsko obložene tablete
Sestava
Ena tableta vsebuje
aktivna sestavina - fabuxostat 80 mg ali 120 mg
Jedro: laktoza monohidrat, hidroksipropilceluloza, mikrokristalna celuloza (Avicel PH101), mikrokristalna celuloza (Avicel PH102), natrijeva kroskarmeloza, magnezijev stearat, hidrirani koloidni silicijev dioksid.
Lupina: opadry II rumena 85F42129 (polivinil alkohol, titanov dioksid (E 171), makrogol (3350), smukec, rumeni železov oksid (E 172))
Opis
Tablete kapsule, prevlečene v bledo rumeno do rumeno barvo, označene z oznako “80” (za odmerek 80 mg) in “120” (za odmerek 120 mg) na eni strani.
Zdravila proti drogam. Inhibitorji tvorbe sečne kisline. Febuxostat.
Oznaka ATC M04AA03
Farmakološke lastnosti
Farmakokinetika
Pri zdravih prostovoljcih se je največja koncentracija v plazmi (Cmax) in površina pod krivuljo koncentracija-čas (AUC) febuksostata povečala sorazmerno z odmerkom po enkratni in večkratni uporabi zdravila v odmerkih od 10 mg do 120 mg. Pri odmerkih fabuxostata od 120 mg do 300 mg so opazili povečanje AUC, več kot sorazmerno z odmerkom. Z uvedbo odmerkov 10 mg-240 mg vsakih 24 ur niso opazili kopičenja zdravila. Navidezni povprečni končni razpolovni čas (t1 / 2) fabuxostata je približno 5 do 8 ur.
Populacijska analiza farmakokinetike / farmakodinamike je bila izvedena po podatkih, pridobljenih s sodelovanjem 211 bolnikov s hiperurikemijo in protinom, ki so prejemali Adenurik ® v odmerkih 40–240 mg 1 r / dan. Na splošno so bile vrednosti farmakokinetičnih parametrov podobne tistim pri zdravih prostovoljcih, ki so zato dober model za ocenjevanje farmakokinetike / farmakodinamike zdravila pri bolnikih s protinom.
Po zaužitju se febuksostat dovolj hitro (tmax 1,0-1,5 h) in dobro (vsaj 84%) absorbira. Z enim ali večkratnim vnosom fabuxostata v odmerkih 80 mg ali 120 mg 1 p / dan. Cmax je reda 2,8-3,2 μg / ml oziroma 5,0-5,3 μg / ml. Absolutna biološka uporabnost fabuxostata v obliki tablet ni bila analizirana.
Z večkratnim vnosom v odmerku 80 mg 1 p / dan. ali enkratni odmerek 120 mg v kombinaciji z mastnimi živili Cmax se zmanjša za 49% oziroma 38%, AUC pa za 18% in 16%. Vendar pa tega ne spremlja klinično pomembna sprememba v stopnji zmanjšanja serumske koncentracije sečne kisline (pri večkratnem dajanju v odmerku 80 mg). Tako se lahko Adenurik ® jemlje ne glede na obrok.
Navidezni volumen porazdelitve v ravnotežnem stanju (Vss / F) za fabuxostat se spreminja od 29 do 75 litrov po peroralni uporabi v odmerku 10-300 mg. Stopnja vezave na beljakovine v plazmi (predvsem albumin) doseže 99,2% in se ne spreminja z naraščajočimi odmerki od 80 mg do 120 mg. Pri aktivnih presnovkih zdravila je stopnja vezave na plazemske beljakovine od 82% do 91%.
Febuxostat je podvržen aktivni presnovi s konjugacijo z udeležbo uridin difosfat glukuroniltransferaze (UGT) in oksidacijo z udeležbo encimov citokroma P450 (CYP). Opisani so bili štirje farmakološko aktivni hidroksilni presnovki fabuxostata; tri izmed njih so bile izolirane iz človeške plazme. Študije in vitro na mikrosomih človeških jeter so pokazale, da se ti oksidirani presnovki tvorijo predvsem pod delovanjem CYP1A1, CYP1A2, CYP2C8 ali CYP2C9, febuksostat glukuronid pa nastane predvsem pod vplivom UGT 1A1, 1A8 in 1A9.
Fabuxostat se izloča skozi jetra in ledvice. Po zaužitju odmerka 80 mg peroralno se 14C-fabuxostat izloči približno 49% z urinom kot nespremenjen febuksostat (3%), zdravilno učinkovino acilglukuronid (30%), znane oksidirane presnovke in njihove konjugate (13%) ter druge neznane presnovke (3%). ). Poleg izločanja skozi ledvice se je v blatu izločilo približno 45% nespremenjenega febuksostata (12%), aktivne sestavine acilglukuronida (1%), njihovih znanih oksidiranih presnovkov in njihovih konjugatov (25%) ter drugih neznanih metabolitov (7%).
Ledvična disfunkcija
Pri ponavljajočem jemanju zdravila Adenurik ® v odmerku 80 mg pri bolnikih z blago, zmerno ali hudo okvaro ledvic niso opazili sprememb v Cmax febuksostata v primerjavi z bolniki z normalnim delovanjem ledvic. Srednja skupna AUC febuksostata se je povečala približno 1,8-krat s 7,5 µg · h / ml pri bolnikih z normalno ledvično funkcijo na 13,2 µg · h / ml pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco. Cmax in AUC aktivnih presnovkov sta se povečala za 2 oziroma 4-krat. Tako pri bolnikih z ledvično insuficienco ni potrebna blaga ali zmerna jakost prilagoditve odmerka.
Motnje delovanja jeter
Pri ponovni uporabi zdravila Adenurik ® v odmerku 80 mg pri bolnikih z blago jetrno insuficienco (razred A po lestvici Child-Pugh) ali zmerno (razred B po lestvici Child-Pugh) niso opazili pomembnih sprememb Cmax in AUC feksubostata in njegovih presnovkov. bolnikih z normalnim delovanjem jeter. Študije bolnikov s hudo jetrno okvaro (razred C po lestvici Child-Pugh) niso bile izvedene.
Pri večkratnem jemanju zdravila Adenurik ® v notranjosti pri starejših bolnikih ni prišlo do pomembnih sprememb AUC feksubostata in njegovih presnovkov v primerjavi z mladimi zdravimi prostovoljci.
S ponovljenim vnosom zdravila Adenurik ® z usti je bila Cmax in AUC Febuxostata pri ženskah 24% oziroma 12% višja kot pri moških. Vendar so bile vrednosti Cmax in AUC, popravljene za telesno težo, podobne za obe skupini. V zvezi s tem spremembe v odmerku zdravila glede na spol bolnika ni potrebno.
Farmakodinamika
Sečna kislina je končni produkt presnove purinov pri ljudeh in nastane med naslednjo reakcijo: hipoksantin ant ksantin acid sečna kislina. V obeh fazah te reakcije deluje ksanin oksidaza kot katalizator. Febuxostat je derivat 2-ariltiazola. Njegov terapevtski učinek temelji na zmanjšanju serumske koncentracije sečne kisline s selektivno inhibicijo ksantinske oksidaze. Febuksostat je močan in selektiven zaviralec neurinske ksantin oksidaze (NP-SIXO), njegov Ki (konstanta inhibicije) in vitro je manjši od 1 nM. Pokazalo se je, da febuksostat pomembno zavira aktivnost tako oksidiranih kot reduciranih oblik ksantin oksidaze. V terapevtskih koncentracijah febuksostat ne vpliva na druge encime, ki sodelujejo pri presnovi purinov ali pirimidinov, kot so gvanin deaminaza, hipoksantin fosforibozil transferaza, orotat fosforbozil transferaza, orotidin monofosfat dekarboksilaza, ortrofinska ortransferaza ali orotidin monofosfat, ororotin fosforbozil transferaza.
Indikacije za uporabo
- zdravljenje kronične hiperurikemije pri boleznih, ki vključujejo odlaganje kristalov urata (vključno s prisotnostjo toptov in / ali jajčnih artritisov zdaj ali v anamnezi).
Odmerjanje in uporaba
Adenurik ® se jemlje peroralno, ne glede na obrok.
Priporočeni odmerek zdravila Adenurik® je 80 mg 1-krat na dan peroralno, ne glede na obrok. Če koncentracija sečne kisline v serumu preseže 6 mg / dl (357 μmol / l) po 2-4 tednih zdravljenja, se odmerek zdravila Adenurik® lahko poveča na 120 mg enkrat na dan.
Učinek zdravila Adenurik® se pojavi precej hitro, kar omogoča ponovno določanje serumske koncentracije sečne kisline po 2 tednih. Cilj zdravljenja je zmanjšati koncentracijo sečne kisline in jo vzdrževati na manj kot 6 mg / dL (357 µmol / L).
Trajanje preprečevanja napadov protina je vsaj 6 mesecev.
Starejšim bolnikom ni treba spreminjati odmerka zdravila.
Pri bolnikih s hudo okvarjenim delovanjem ledvic (očistek kreatinina 5,5 µMU / ml) pri bolnikih, ki so dolgo časa prejemali fabuxostat (5,5%). Zato je treba zdravilo pri bolnikih z okvarjeno funkcijo ščitnice uporabljati previdno.
Nosečnost in dojenje
Omejene izkušnje z uporabo febuksostata med nosečnostjo kažejo na odsotnost neželenih učinkov zdravila na potek nosečnosti in zdravje zarodka / novorojenčka. V študijah na živalih med nosečnostjo, razvojem zarodka / ploda in rojstvom ni bilo opaziti nobenih neposrednih ali posrednih stranskih učinkov zdravila. Možno tveganje za zdravilo za ljudi ni znano. V zvezi s tem je febuksostat kontraindiciran med nosečnostjo.
Ni znano, ali se febuksostat izloča v materino mleko. V študijah na živalih je bilo ugotovljeno, da učinkovina zdravila prehaja v materino mleko in ima negativen učinek na razvoj novorojenčkov. Torej tveganja za zdravilo za dojenčke ni mogoče izključiti. V zvezi s tem je febuksostat kontraindiciran med dojenjem.
Študije plodnosti na živalih z uporabo zdravila v odmerku do 48 mg / kg / dan niso pokazale odvisnosti neželenih učinkov, odvisnih od odmerka. Učinek zdravila Adenuric na reproduktivno funkcijo pri ljudeh ni znan.
Značilnosti učinka zdravila na sposobnost vožnje vozila ali potencialno nevarnih strojev
Obstajajo poročila o zaspanosti, omotici, parestezijah in zamegljenosti med zdravljenjem s febuksostatom.
V zvezi s tem bolnikom, ki prejemajo zdravilo Adenuric, svetujemo, da so previdni v zvezi z vožnjo, mehanizmi servisiranja in sodelovanjem v dejavnostih, povezanih s tveganjem, dokler niso trdno prepričani, da Adenuric nima neželenih učinkov na to dejavnost.
Preveliko odmerjanje
Simptomi: povečani neželeni učinki.
Oblika izpusta in embalaža
Na 14 tablet postavite v blister embalažo iz PVC-Aclar folije in aluminijaste folije.
Na 1 ali 2 planimetrični embalaži skupaj z navodilom za medicinsko uporabo v državnem in ruskem jeziku vstavite v kartonsko embalažo.
Pogoji skladiščenja
Pri temperaturi, ki ni višja od 30 ° C
Rok trajanja
Ne uporabljajte po izteku roka uporabnosti.
ADENURIK (ADENURIC) navodila za uporabo
Oblika, sestava in embalaža za sproščanje
Tablete, prevlečene s svetlo rumeno do rumeno barvo, z vtisnjenim napisom "80" na eni strani.
Pomožne snovi: laktoza monohidrat, hidroksipropil celuloza, mikrokristalna celuloza, kroskarmeloza natrij, hidrirani koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat.
Sestava filmske obloge: Opadry II rumena 85F42129 (polivinil alkohol, titanov dioksid, makrogol 3350, smukec, rumeni železov oksid).
14 kosov. - mehurčki (2) - paketi kartona.
14 kosov. - mehurčki (4) - paketi kartona.
14 kosov. - mehurčki (6) - paketi kartona.
film, prevlečena s filmom, 120 mg: 28, 56 ali 84 kosov.
Reg. Št.: 10247/14/15 od 26.06.2014 - Aktualno
14 kosov. - mehurčki (2) - paketi kartona.
14 kosov. - mehurčki (4) - paketi kartona.
14 kosov. - mehurčki (6) - paketi kartona.
Farmakološko delovanje
Sečna kislina je končni produkt presnove purinov pri ljudeh in nastane med naslednjo reakcijo:
- hipoksantin -> ksantin -> sečna kislina. V obeh fazah te reakcije deluje ksanin oksidaza kot katalizator. Febuxostat je derivat 2-ariltiazola. Njegov terapevtski učinek temelji na zmanjšanju serumske koncentracije sečne kisline s selektivno inhibicijo ksantinske oksidaze. Febuksostat je močan in selektiven zaviralec neurinske ksantin oksidaze (NP-SIXO), njegov Ki (konstanta inhibicije) in vitro je manjši od 1 nM. Pokazalo se je, da febuksostat pomembno zavira aktivnost tako oksidiranih kot reduciranih oblik ksantin oksidaze. V terapevtskih koncentracijah febuksostat ne vpliva na druge encime, ki sodelujejo pri presnovi purinov ali pirimidinov, kot so gvanin deaminaza, hipoksantin fosforibozil transferaza, orotat fosforbozil transferaza, orotidin monofosfat dekarboksilaza, ortrofinska ortransferaza ali orotidin monofosfat, ororotin fosforbozil transferaza.
Klinična učinkovitost in varnost
Učinkovitost zdravila Adenurik je bila potrjena v tretji fazi treh glavnih študij (dve glavni študiji APEX in FACT ter dodatna študija CONFIRMS, opisana spodaj), ki je vključevala 4101 bolnikov s hiperurikemijo in protinom. V vsaki od teh osnovnih študij 3. faze je zdravilo Adenurik učinkoviteje znižalo serumsko koncentracijo sečne kisline in jo ohranjalo na ustrezni ravni v primerjavi z alopurinolom. V obeh študijah je bila primarna končna točka učinkovitosti delež bolnikov, pri katerih koncentracija sečne kisline v serumu v zadnjih treh mesecih ni presegla 6,0 mg / dL (357 µmol / L). V dodatni študiji CONFIRMS faze 3, katere rezultati so bili na voljo po prvi izdaji potrdila o registraciji zdravila Adenurik, je bil primarni cilj učinkovitosti delež bolnikov, katerih koncentracija sečne kisline v serumu v času zadnjega obiska ni presegla 6,0 mg / dL. V teh študijah niso bili vključeni bolniki, ki so bili podvrženi presaditvi organov.
Študija APEX: s placebom nadzorovana in s placebom nadzorovana študija učinkovitosti alopurinola faze 3 (Allopurinol in placebo nadzorovana študija učinkovitosti Febuxostata, APEX) je bila randomizirana, dvojno slepa, multicentrična študija v trajanju 28 tednov. Randomiziranih je bilo 1072 bolnikov:
- placebo (n = 134), Adenurik 80 mg 1 čas / dan (n = 267), Adenurik 120 mg 1 čas / dan (n = 269), Adenurik 240 mg 1 čas / dan (n = 134) ali alopurinol (300 mg) 1 čas / dan (n = 258) za bolnike z izhodiščno koncentracijo kreatinina v serumu ≤ 1,5 mg / dL ali 100 mg 1-krat / dan (n = 10) za bolnike z izhodiščno koncentracijo kreatinina v serumu> 1,5 mg / dL in <2,0 mg / d za). Za oceno varnosti febuksostata v odmerku 240 mg (2-krat večji od največjega priporočenega odmerka).
Študija APEX je pokazala statistično pomembno prednost obeh načinov zdravljenja: Adenurik 80 mg 1 čas / dan in Adenurik 120 mg 1 čas / dan v primerjavi z alopurinolom v običajnem odmerku 300 mg (n = 258) / 100 mg (n = 10) pri zniževanju serumske koncentracije sečna kislina pod 6 mg / dL (357 µmol / L).
Študija FACT: Študija učinkovitosti febuksostata z fazo 3 faze, nadzorovane z alopurinolom (kontrolirana s feauktinom Allopurinol, FACT), je bila randomizirana, dvojno slepa, multicentrična s trajanjem 52 tednov. Randomiziranih je bilo 760 bolnikov:
- Adenurik 80 mg 1 čas / dan (n = 256), Adenurik 120 mg 1 čas / dan (n = 251) ali alopurinol 300 mg 1 čas / dan (n = 253).
Študija FACT je pokazala statistično pomembno prednost obeh shem zdravljenja - Adenurik 80 mg 1-krat / dan in Adenurik 120 mg 1-krat / dan v primerjavi z alopurinolom v običajnem odmerku 300 mg, za zmanjšanje in ohranjanje koncentracije sečne kisline v serumu pod 6 mg / dL (357 μmol) / l)
Tabela 1 prikazuje rezultate ocene učinkovitosti primarne končne točke.
Tabela 1. Delež bolnikov s koncentracijo sečne kisline v serumu 1