Opis od 01.12.2015
- Latinsko ime: Beclometasonum
- ATX koda: R01AD01
- Aktivna sestavina: beklometazon (beklometazon)
- Proizvajalec: Orion Corporation Orion Pharma (Finska) t
Sestava
Izdelek vsebuje zdravilno učinkovino beklometazon dipropionat.
Obrazec za sprostitev
Oblika sproščanja tega pomeni - odmerjeni aerosol. Aerosol se proizvaja v različnih količinah: 9-ml steklenička vsebuje 70 odmerkov, 10 ml steklenička vsebuje 80 odmerkov in 23 ml steklenička vsebuje 200 odmerkov. Vsebuje plastenke z masonom razpršilnikom, prav tako vključene v šobo za škropljenje. Steklenico in šobo vstavimo v kartonsko embalažo.
Farmakološko delovanje
Beklometazon zagotavlja protivnetno, antialergijsko, anti-edematozno, anti-astmatično, anti-eksudativno delovanje.
Obstaja izrazita glukokortikoidna aktivnost zdravila, pa tudi šibka aktivnost mineralokortikoidov.
Zdravilo poveča proizvodnjo lipomodulina, zmanjša sproščanje arahidonske kisline in zmanjša sintezo prostaglandinov. Zaradi zmanjšanja produkcije vnetnega eksudata in limfokinov je migracija makrofagov inhibirana in procesi granulacije in infiltracije upočasnjeni. Bazalna membrana epitelija se zaradi svojega vpliva stisne, proces izločanja sluzi s čašastimi celicami upočasni, zmanjša se število maščobnih celic v sluznici bronhijev. Aktivna sestavina sprošča gladke mišice bronhijev in prispeva k aktivni obnovi njene občutljivosti.
Orodje vam omogoča obnovitev telesnega odziva na bronhodilatatorje in posledično zmanjšanje pogostosti njihove uporabe. Zdravilo izboljša delovanje zunanjega dihanja. Če se zdravilo uporablja v terapevtskih odmerkih, neželenih učinkov, ki so značilni za sistemske kortikosteroide, ne opazimo.
Če se zdravilo uporablja intranazalno, se rdečina in otekanje nosne sluznice izločita.
Farmakokinetika in farmakodinamika
Zdravilna učinkovina po intranazalni uporabi se absorbira skozi nosno sluznico. Obstaja nizka stopnja absorpcije iz prebavil.
Sistemska absorpcija poteka ne glede na obliko dajanja. Pri 87% plazemskih beljakovin. Glavni del telesa zapusti črevesje, približno 15% se izloči skozi ledvice.
Terapevtski učinek opazimo 4 do 5 dni po začetku zdravljenja, njegov maksimum opazujemo več tednov.
Po vdihavanju se del odmerka absorbira v pljučih. Glavni del odmerka, ki vstopa v prebavni sistem, je inaktiviran med “prvim prehodom” skozi jetra.
Indikacije za uporabo
Uporaba teh sredstev z vdihavanjem je indicirana za bronhialno astmo (kot osnovno zdravljenje). Uporablja se tudi v primeru nezadostne učinkovitosti ketotifena, bronhodilatatorjev, kromoglicinske kisline, da bi lahko zmanjšali odmerek peroralnega GK.
Za alergijski rinitis, ki je sezonski in trajen, je priporočljivo intranazalno dajanje. Za vazomotorni rinitis se uporablja tudi zdravilo za ponavljajočo se nosno polipozo.
Lokalna in zunanja uporaba zdravila Beclomethasone se izvaja v kombinaciji z antimikrobnimi zdravili za infekcijske in vnetne bolezni kože in ušesa.
Kontraindikacije
Tega zdravila ne smete uporabljati v takih primerih:
Uporaba vdihavanja se ne izvaja:
- pri akutnem bronhospazmu;
- z astmatičnim statusom ne velja kot primarno sredstvo;
- z bronhitisom in astmo.
Intranazalno dajanje se ne izvaja:
- z hemoragično diatezo;
- s sistemskimi okužbami (bakterijsko, glivično);
- z ARD;
- s pogostimi krvavitvami iz nosu;
- z herpičnimi očesnimi boleznimi.
Opozoriti je treba, da obstajajo omejitve za intranazalno uporabo. To so nedavni kirurški posegi v nosno votlino, razjede v nosu, nedavna poškodba nosu, glavkom, amebijaza, hipotiroidizem, huda jetrna odpoved. Previdnost je potrebna pri nedavnem miokardnem infarktu.
Neželeni učinki
Pri izvajanju inhalacij so možni takšni stranski učinki:
- občutek bolečega grla;
- hripavost;
- kašljanje in kihanje;
- eozinofilna pljučnica;
- paradoksni bronhospazem;
- alergijske manifestacije;
- z dolgotrajnim zdravljenjem, kandida-ustno votlino in zgornjim dihalnim traktom (poteka med protiglivičnim zdravljenjem in zdravljenja ne smemo prekiniti).
Pri jemanju zdravila v velikih odmerkih (več kot 1,5 mg na dan) se lahko pojavijo sistemski neželeni učinki.
Če se uporabljajo intranazalno, so možni takšni neželeni dogodki:
- draženje in suhost nosne sluznice;
- vneto grlo in nosna votlina;
- epistaksa;
- nazofaringealne okužbe, ki jih povzroča glivična flora;
- perforacija nosnega pretina;
- rinoreja;
- razjede sluznice nosu.
V primeru dolgotrajne uporabe zdravila v velikih odmerkih (več kot 1500 mikrogramov na dan) se lahko pojavijo sistemski neželeni učinki.
Ker so možni sistemski učinki, omotica, glavobol, bolečine v očeh, zaspanost, povečan očesni tlak, motnje vida, hiperremija veznice, spremembe v okusu, alergijske manifestacije, mialgija. Če se zdravilo uporablja zelo dolgo, lahko pri otrocih pride do zakrnele rasti.
Navodila za uporabo Beclomethasona (metoda in odmerjanje) t
Navodila za uporabo beklometazona zagotavljajo intranazalno in inhalacijsko uporabo zdravila. Če želite doseči izrazit rezultat, morate orodje redno uporabljati.
Odmerjanje med uporabo pri vdihavanju je odvisno od značilnosti poteka bolezni. Otroci morajo prejeti nižji odmerek kot odrasli.
Če uporabljate obliko zdravila, ki vsebuje 50 ali 100 μg beklometazon v enem odmerku, morajo odrasli prejeti 100 μg 3-4 krat na dan. Če je potrebno, odmerek povečajte na 600-800 mg. Otroci naj prejmejo 50-100 mcg dvakrat na dan.
Če uporabite obliko sredstva, ki vsebuje 250 µg aktivne sestavine v odmerku, odrasli prejmejo 500 µg dvakrat na dan ali 250 µg štirikrat na dan. Če je potrebno, odmerek povečajte na 1500-2000 mg na dan.
Pri intranazalni uporabi se v vsak nosni prehod injicira 50 µg 2–4-krat na dan.
Preveliko odmerjanje
V primeru prevelikega odmerka se pojavijo znaki hipotalamično-hipofizno-nadledvične insuficience. V tem primeru se pacient nekaj časa prenese na sistemske glukokortikoide, imenuje se ACTH.
Interakcija
S hkratnim sprejemom poveča učinek beta-adrenomimetik. Po drugi strani pa beta-adrenomimetiki povečajo protivnetni učinek beklomethasa, s čimer se poveča stopnja njegovega prodiranja v distalne dele bronhijev.
Efedrin aktivira presnovo beklometazon.
Učinkovitost beklometazon se zmanjša z induktorji encimov mikrosomske oksidacije.
V kombinaciji, estrogeni, metandienon, teofilin, beta2-adrenomimetiki, peroralni glukokortikoidi aktivirajo učinek beklometazon.
Pogoji prodaje
Lahko ga kupite na recept.
Pogoji skladiščenja
Beklometazon je treba shranjevati na temnem mestu, pri čemer mora biti temperatura pod +30 ° C.
Rok trajanja
Lahko shranite za 3 leta, po odprtju steklenice lahko shranite največ 6 mesecev.
Posebna navodila
Tega zdravila ne uporabljajte za lajšanje akutnih napadov astme. Če se akutni napad bronhialne astme razvije kot odziv na uporabo beklomethona, je treba to zdravljenje takoj prekiniti.
Če ima bolnik simptome hipotalamično-hipofizno-nadledvične insuficience, lahko bolnik nadaljuje z inhaliranjem, vendar to zahteva natančen nadzor vsebnosti bazalnega kortizola v plazmi.
Podobno je treba te številke spremljati, če se za zdravljenje uporabljajo veliki odmerki beklometazon.
Če ima bolnik bronhobstruktivni sindrom v zmerni ali hudi obliki, morate bronhodilatatorje uporabljati približno 20 minut pred vdihavanjem.
Izogibajte se stiku z očmi.
Pri zdravljenju alergijskega rinitisa s hudimi simptomi se učinkovitost zdravila poveča, če se uporablja sočasno z vazokonstriktorjem. Da bi zmanjšali tveganje za orofaringealno kandidozo, je priporočljivo vdihavati pred obroki in spirati po vsakem vdihavanju.
Osebe s steroidno odvisno astmo morajo uporabljati večje odmerke zdravila.
Pri bolnikih z astmo je treba postopno preiti z glukokortikoidov sistemskega delovanja na inhalacijo z beklometazonom. Odmerka ne morete dramatično zmanjšati.
Analogi Beclomethasona
Analogi beklometazona so Becladon, Beclomet, Beclat, Beclomethasone Formoterol, Beclospir, Propavent, Gnadion, Sanastmil, Vacleril in druga zdravila s podobnim učinkom. Zamenjajte zdravilo lahko le specialist.
Za otroke
Beklometazon za uporabo z inhalacijo, ki vsebuje 250 μg zdravilne učinkovine v enem odmerku, ni mogoče uporabljati za zdravljenje otrok, mlajših od 12 let.
Med nosečnostjo in dojenjem
Ne morete uporabiti orodja za zdravljenje nosečnic v prvem trimesečju. V drugem in tretjem trimesečju lahko zdravilo uporabljate le, če pričakovana korist presega pričakovano raven tveganja. Tiste otroke, ki so bili rojeni pri materah, ki so med nosečnostjo prejemale beklometazon, je treba pregledati glede insuficience nadledvične žleze. Dojenje med zdravljenjem je treba prekiniti.
Beclomethasone pregledi
Pregledi tega zdravila kažejo, da lahko v večini primerov olajšajo stanje bolnikov. Obstajajo informacije o manifestaciji nekaterih stranskih učinkov, toda na splošno so pregledi zdravila pozitivni.
Beclomethasone cena, kje kupiti
Beclomethasone cena v povprečju 300-400 rubljev na vialo 200 mcg.
Spodbujajo analogi
Ta stran vsebuje seznam vseh Foster analogov v sestavi in uporabi. Seznam poceni analogov, kot tudi lahko primerjate cene v lekarnah.
- Najcenejši analogni Foster: Seretid
- Najbolj priljubljen analog Fostera: Relwar Ellipt
- Klasifikacija ATC: Formoterol in druga zdravila, ki se uporabljajo pri obstruktivnih boleznih dihal
- Aktivne snovi / sestavek: beklometazon, formoterol
Poceni analogi Foster
Pri izračunu stroškov poceni analogi Foster je bila upoštevana minimalna cena, ki je bila najdena v cenikih, ki jih lekarne
Priljubljeni analogi Foster
Ta seznam analogov z drogami temelji na statistiki najbolj zahtevanih zdravil.
Vsi analogi Foster
Analogi sestave in indikacij
Najbolj primeren je zgornji seznam analitov zdravil, v katerih so indicirani nadomestki zdravila Foster, ker imajo enako sestavo učinkovin in sovpadajo v skladu z indikacijami za uporabo.
Analogi o indikacijah in načinu uporabe
Različna sestava lahko sovpada glede na indikacije in način uporabe.
Kako najti poceni ekvivalent dragega zdravila?
Da bi našli poceni analog drog, generičnega ali sinonima, najprej priporočamo, da bodite pozorni na sestavo, in sicer na iste aktivne sestavine in indikacije za uporabo. Aktivne sestavine zdravila so enake in kažejo, da je zdravilo sinonim za zdravilo, ki je farmacevtsko ekvivalenten ali farmacevtska alternativa. Vendar ne pozabite na neaktivne sestavine podobnih zdravil, ki lahko vplivajo na varnost in učinkovitost. Ne pozabite na nasvete zdravnikov, samo-zdravljenje lahko škoduje vašemu zdravju, zato se vedno posvetujte z zdravnikom, preden začnete uporabljati katerokoli zdravilo.
Spodbudite ceno
Na spodnjih straneh najdete cene za Foster in izvedite več o razpoložljivosti v bližnji lekarni.
Spodbujanje pouka
Obrazec za sprostitev
Aerosol za inhalacijsko odmerjanje.
Sestava
1 odmerek vsebuje beklometazon dipropionat 100 μg, formoterol fumarat 6 μg.
Pakiranje
Steklenica 120 odmerkov.
Farmakološko delovanje
Zdravilo Foster ima protivnetni učinek, zmanjšuje resnost simptomov bronhialne astme in zmanjšuje pogostost poslabšanja bolezni, medtem ko ima manjši pojav neželenih učinkov kot sistemski GCS.
Indikacije
Osnovno zdravljenje bronhialne astme, ki predvideva imenovanje kombiniranega zdravljenja (inhalacijski glukokortikosteroid in β 2 dolgodelujočo adrenergično imunsko zdravljenje):
Bolniki, katerih simptomi so slabo nadzorovani z inhalacijskimi glukokortikosteroidi in β 2 kratkodelujočimi adrenergičnimi mimetiki.
Bolniki, ki prejemajo učinkovite vzdrževalne odmerke inhalacijskih glukokortikosteroidov in dolgo delujočih β 2 adrenergičnih mimetikov.
Kontraindikacije
Preobčutljivost za hranilne sestavine, otroci, mlajši od 12 let.
Previdno:
Nosečnost, dojenje, pljučna tuberkuloza, glivične, virusne ali bakterijske okužbe dihal, tirotoksikoza, umetni hipotiroidizem, umetni hipotiroidizem; bolezni (akutni miokardni infarkt, ishemična bolezen srca, tahiaritmija, dekompenzirana kronična srčna odpoved, t ND Q-Tc intervala (sprejem formoterol lahko povzroči raztezek QTs- interval)).
Odmerjanje in uporaba
Izbira odmerka zdravil, ki so del zdravila Foster, se pojavlja individualno in odvisno od resnosti bolezni. Za odrasle in mladostnike, starejše od 12 let: 1-2 inhalaciji dvakrat na dan. Bolniki morajo biti pod stalnim nadzorom zdravnika za ustrezen izbor odmerka zdravila Foster. Odmerek je treba zmanjšati na najnižjo možno raven, pri kateri se vzdržuje optimalna kontrola simptomov bronhialne astme. Pri doseganju popolnega nadzora nad simptomi bronhialne astme na ozadju minimalnega priporočenega odmerka zdravila, lahko v naslednjem koraku poskusite imenovanje monoterapije z inhalacijskimi glukokortikosteroidi.
Za starejše bolnike ni potrebna posebna izbira odmerka zdravila.
Neželeni učinki
Med najpogostejšimi neželenimi učinki, povezanimi s formoterolom, so opisani tipični za beta2-adrenergične mimike, kot so: hipokalemija, glavobol, tremor, palpitacije, kašelj, mišični krči, podaljšanje intervala QTc. Neželeni učinki, značilni za beklometazon dipropionat: kandidiaza sluznice ust in žrela, draženje v grlu.
Kot drugi inhalanti lahko Foster povzroči paradoksni bronhospazem.
Drugi stranski učinki značilne formoterol trombocitopenije, angionevrotični edem, hiperglikemije, zvišanje koncentracij insulina, prostih maščobnih kislin, glicerola in ketonske derivate, motnje spanja, halucinacije, utrujenost, nemir, spremembe okusa (motnje okusa), tahikardija, tahiaritmija, prezgodnji utripi, angina (ishemična bolezen srca), atrijska fibrilacija, arterijska hipertenzija, arterijska hipotenzija, poslabšanje bronhialne astme, zasoplost, slabost, srbenje, koža izpuščaj, urtikarija, hiperhidroza, mialgija, nefritis, periferni edemi.
Posebna navodila
Priporočljivo je, da bolnika poučite o potrebi po izpiranju ust z vodo po vdihavanju vzdrževalnih odmerkov, da bi preprečili tveganje za razvoj kandidiaze sluznice ustne votline in žrela.
Balon je pod pritiskom: ne izpostavljajte toploti, ne luknjajte, ne vržite v ogenj, celo prazni. Uporabite v 3 mesecih od začetka uporabe.
Interakcija z zdravili
Zaviralci adrenergičnih receptorjev lahko oslabijo delovanje formoterola. Zdravila Foster se ne sme dajati sočasno z zaviralci b-adreno (vključno z očesnimi kapljicami), razen v prisilnih primerih.
Pogoji skladiščenja
V temnem prostoru pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C.
Beklometazon + formoterol (beklometazon + formoterol)
Vsebina
Rusko ime
Latinsko ime za snovi Beclomethasone + Formoterol
Farmakološka skupina snovi Beklometazon + Formoterol
Nosološka klasifikacija (ICD-10)
Karakterizacija snovi beklometazon + formoterol
Kombinacija DV - lokalnega GCS + selektivnega β2-adrenomimetično.
Farmakologija
Kombinacija vsebuje beklometazon dipropionat in formoterol. Ti dve zdravilni učinkovini z različnimi mehanizmi delovanja izkazujeta aditivne učinke pri zmanjševanju pogostnosti poslabšanja astme.
Uporabljena inhalacija pri priporočenih odmerkih beklometazon dipropionata ima značilen protivnetni učinek na ravni dihalnih poti in pljuč, zmanjšuje resnost simptomov astme in pogostost njenih poslabšanj, prav tako pa ima manj stranskih učinkov kot sistemsko delovanje GCS.
Formoterol je selektivni beta agonist2-adrenergičnih receptorjev, ki povzročajo sproščanje gladkih mišic bronhijev pri bolnikih z reverzibilno obstrukcijo dihalnih poti. Bronhodilacijski učinek po vdihavanju enkratnega odmerka formoterola se pojavi hitro (v 1-3 minutah) in traja 12 ur.
Klinična učinkovitost kombinacije beklometazon + formoterol, kadar se uporablja kot redna terapija. Dodajanje formoterola beklometazon dipropionatu zmanjša resnost simptomov bronhialne astme, izboljša delovanje zunanje dihalne funkcije (dihalne funkcije) in zmanjša pogostnost poslabšanja bronhialne astme.
Med klinično študijo je bilo dokazano, da učinek na respiratorno funkcijo kombinacije beklometazon-formoterol ustreza učinkom kombinirane uporabe beklometazon dipropionata in monopreparatov formoterola in presega učinek na dihalno funkcijo enega beklometazon dipropionata.
Klinicna ucinkovitost beklometazon-formoterol, kadar se uporablja kot redno in olajšano zdravljenje (vzdrževalno zdravljenje in terapija za odpravljanje motenj - MART). V klinični študiji, ki so jo izvedli pri odraslih bolnikih z zmerno do hudo nenadzorovano astmo, smo učinkovitost beklometazon-formoterol primerjali kot redno zdravljenje (1 inhalacijo 2-krat na dan) in po potrebi za lajšanje simptomov astme (do 8 inhalacij). / dan) in učinkovitost kombinacije beklometazon + formoterol kot redna terapija (1 inhalacija 2-krat na dan) in uporaba salbutamola na zahtevo. Dokazano je bilo, da je kombinacija beklometazon + formoterol, ko se uporablja za redno zdravljenje in lajšanje simptomov astme, bistveno povečala čas do razvoja prvega hudega poslabšanja bronhialne astme (opredeljene kot teža astme, ki je vodila do hospitalizacije ali zdravljenja v enoti intenzivne nege ali potrebe po peroralnem zdravljenju). GCS za več kot 3 dni) v primerjavi z uporabo te kombinacije kot redno zdravljenje in uporabo salbutamola na zahtevo.
Pogostnost hudega poslabšanja bronhialne astme na bolnik-leto je bila značilno in statistično značilno nižja v skupini bolnikov, ki so prejemali kombinacijo beklometazon-formoterol kot redno zdravljenje in za lajšanje simptomov astme v primerjavi s skupino bolnikov, ki so to kombinacijo uporabljali kot redno zdravljenje in salbutamola za simptome astme (0,1476 v primerjavi z 0,2239). Bolniki v skupini, ki so uporabljali beklometazon + formoterol kot redno zdravljenje in za lajšanje simptomov astme, so dosegli pomembnejše klinično izboljšanje pri nadzoru simptomov bronhialne astme. V obeh skupinah so opazili enako zmanjšanje povprečnega števila inhalacij na dan za lajšanje simptomov astme in odstotka bolnikov, ki jemljejo zdravila za lajšanje simptomov astme.
V drugi klinični študiji, izvedeni pri bolnikih z bronhialno astmo, je bilo pri sprožitvi bronhospazma z metaholinom dokazano, da je enkratni odmerek beklometazon + formoterol 100/6 μg omogočil hiter bronhodilatacijski učinek in hitro zmanjšanje kratkega sapa, podobno kot salbutamol v odmerku 200 μg.
Pri bolnikih s hudo KOPB (pomeni FEV1, 42-43% izračunane norme) je kombinacija beklometazon + formoterol v odmerku 100/6 mcg 2-krat na dan povzročila izboljšanje FEV t1, določen zjutraj pred uporabo naslednjega inhalacijskega odmerka, primerljiv z izboljšanjem pri uporabi fiksne kombinacije budezonida + formoterola (400/12 mcg 2-krat na dan) in večjo učinkovitost v primerjavi z monoterapijo z formoterolom (12 mcg 2-krat na dan). Pri uporabi kombinacije beklometazon + formoterol je bilo povprečno število poslabšanj na leto, opredeljeno kot trajno poslabšanje simptomov, ki zahteva peroralni GCS in / ali antibiotike, zdravljenje v urgentnem centru ali hospitalizacijo bolnika, podobno kot pri fiksni kombinaciji budezonida + formoterola. V zvezi s pogostnostjo poslabšanja KOPB kombinacija beklometazon-formoterol ni imela nobenih prednosti v primerjavi z monoterapijo s formoterolom.
Sistemsko izpostavljenost zdravilnih učinkovin (beklometazon dipropionat in formoterol) v fiksni kombinaciji so primerjali s tistimi, ki smo jih uporabljali ločeno za uporabo beklometazon dipropionata in formoterola.
Pri zdravih prostovoljcih, ki so prejeli enkrat kombinacijo beklometazon + formoterol (4 odmerki 100/6 µg) ali enkrat beklometazon dipropionat s klorofluoroogljikovim (CFC) pogonskim sredstvom (4 odmerki po 250 µg) in formoterolom s hidroklorofluoroalkanskim potisnim sredstvom (4 odmerki po 6 g). beklometazon dipropionat, beklometazon-17-monopropionat (B-17-MP), glavni aktivni presnovek, in njegov Cmaks pri uporabi fiksne kombinacije so bile 35 in 19% nižje kot pri uporabi beklometazon dipropionata s CFC-potisnim plinom in z majhno porazdelitvijo delcev po velikosti finih delcev, medtem ko je bila stopnja absorpcije višja (0,5 proti 2 h).
Po nanosu fiksne kombinacije ali beklometazon dipropionata in formoterola ločeno (iz dveh ločenih odmernih inhalatorjev) Cmaks plazemski formoterol je bil podoben in njegova sistemska izpostavljenost je bila nekoliko višja pri uporabi fiksne kombinacije kot pri uporabi beklometazon dipropionata in formoterola v prosti kombinaciji.
Ni bilo dokazov, ki bi potrjevali prisotnost farmakokinetičnih ali farmakodinamičnih (sistemskih) interakcij med beklometazon dipropionatom in formoterolom.
Pri zdravih prostovoljcih je uporaba spacerja AeroCHamber Plus8 v primerjavi s standardnim aktivatorjem povečala vnos aktivnega presnovka B-17-MP in formoterola v pljuča za 41 oziroma 45%. Celotna sistemska izpostavljenost formoterolu se ni spremenila, skupna sistemska izpostavljenost B-17-MP se je zmanjšala za 10%, celotna sistemska izpostavljenost nespremenjenemu beklometazon dipropionatu pa se je povečala.
Farmakokinetika beklometazon dipropionata
Absorpcija, porazdelitev in presnova. Beklometazon dipropionat je predzdravilo s šibko afiniteto za glukokortikoidne receptorje, ki se pod vplivom esteraz, prisotnih v večini tkiv, pretvori v njegov aktivni presnovek B-17-MP, ki ima izrazitejši protivnetni učinek kot predzdravilo.
Po vdihavanju beklometazon dipropionata se hitro absorbira iz pljuč, pred njegovo absorpcijo pa se intenzivno preoblikuje beklometazon dipropionat v aktivni presnovek B-17-MP. Sistemska biološka uporabnost B-17-MP je sestavljena iz njegove absorpcije iz pljuč (36%) in gastrointestinalnega trakta (iz zaužitega dela odmerka pri vdihavanju). Biološka uporabnost zaužitega dela beklometazon dipropionata je zanemarljiva, vendar predsistemska pretvorba beklometazon dipropionata v B-17-MP vodi do dejstva, da se 41% zaužitega odmerka absorbira kot aktivni presnovek B-17-MP. Pri povečanju odmerka pri vdihavanju opazimo skoraj linearno povečanje sistemske izpostavljenosti B-17-MP. Absolutna biološka uporabnost po vdihavanju za nespremenjeni beklometazon dipropionat in B-17-MP je približno 2% oz. 62% nominalnega odmerka. Po intravenski injekciji beklometazon dipropionata in njegovega aktivnega presnovka B-17-MP sta značilna visoka plazemska očistek (150 oziroma 120 l / h), nizek V td sposoben doseči Css v krvi beklometazon dipropionata (20 l) in velikega Vd aktivni presnovek B-17-MP (42 l). Glavni produkt presnove beklometazon dipropionata je njegov aktivni presnovek B-17-MP. Beklometazon-21-monopropionat (B-21 -MP) in beklometazon so manj aktivni presnovki beklometazon dipropionata, vendar je njihova vloga pri sistemskem učinku beklometazon dipropionata zelo majhna. Komunikacija s proteini plazme je zmerno visoka.
Izločanje. Glavni del beklometazon dipropionata se izloča skozi črevo z blatom v obliki polarnih metabolitov. Izločanje beklometazon dipropionata in njegovih presnovkov v ledvice je zanemarljivo. T1/2 beklometazon dipropionat in B-17-MP znaša 0,5 in 2,7 ur.
Posebne skupine bolnikov. Farmakokinetike beklometazon dipropionata pri bolnikih z ledvično ali jetrno insuficienco niso proučevali. Vendar pa pri jetrni odpovedi ni pričakovati sprememb v farmakokinetiki in varnostnem profilu beklometazon dipropionata, ker t je pod hitrim metabolizmom pod delovanjem esteraz, ki so prisotne v tekoči vsebini tankega črevesa, seruma, pljuč in jeter, pri čemer nastanejo bolj polarni produkti - B-21-MP, B-17-MP in beklometazon.
Ni namena povečati sistemske izpostavljenosti beklometazon dipropionata in njegovih presnovkov pri bolnikih z ledvično odpovedjo, ker t praktično se ne izločajo preko ledvic.
Absorpcija in porazdelitev. Po vdihavanju se formoterol absorbira iz pljuč in iz prebavil. Pogoltni del inhalacijskega odmerka se absorbira iz gastrointestinalnega trakta, ki je lahko, odvisno od vrste inhalacijske naprave in inhalacijske tehnike, od 60 do 90% inhalacijskega odmerka, medtem ko se vsaj 65% zaužitega odmerka absorbira iz prebavil. Po zaužitju Cmaks nespremenjenega formoterola dosežemo v 0,5–1 urah, povezavo formoterola s proteini plazme pa 61–64%, pri čemer se 34% vezave na albumin. Povezanost formoterola s plazemskimi beljakovinami ni bila zasičena v razponu koncentracij v plazmi, doseženih z uporabo terapevtskih odmerkov. T1/2 po zaužitju 2-3 ure Absorpcija formoterola v razponu odmerkov formoterola fumarata od 12 do 96 μg je linearna.
Presnova. Formoterol se v glavnem presnavlja predvsem v jetrih, glavna pot njegove presnove je konjugacija z glukuronsko kislino, da se tvori neaktivni presnovek. Druga pomembna presnovna pot je O-demetilacija, ki ji sledi konjugacija. Izoenzimi citokroma P450 CYP2D6, CYP2C19 in CYP2C9 so vključeni v O-demetilacijo formoterola. Formoterol v terapevtsko pomembnih koncentracijah ne zavira izoencimov citokroma P450.
Izpeljava. Po enkratnem vdihavanju formoterola v odmerkih od 12 do 96 μg iz inhalatorja za prašek opazimo linearno povečanje celotnega ledvičnega izločanja formoterola. V povprečju se ledvice izločajo v povprečju 8 in 25% odmerka kot nespremenjeni formoterol in vsota vseh njegovih presnovkov. Po vdihavanju enkratnega odmerka 120 μg T1/2 iz plazme je 10 h. Desni in levdiratni enantiomeri nespremenjenega formoterola, ki ga izločajo ledvice, so približno 40 in 60%.
Relativni delež obeh enantiomerov je ostal konstanten v celotnem preučevanem območju odmerkov in po uporabi ponavljajočih se odmerkov ni bilo opaziti relativnega kopičenja enega enantiomerja v primerjavi z drugim. Po zaužitju peroralnega formoterola (40–80 mcg) pri zdravih prostovoljcih so v urinu odkrili 6–10% odmerka v obliki nespremenjenega formoterola in do 8% kot glukuronide.
Skupaj 67% odmerka formoterola, ki ga jemlje, se izloči preko ledvic (predvsem v obliki presnovkov), ostalo pa skozi črevo z blatom. Ledvični očistek formoterola je 150 ml / min.
Posebne skupine bolnikov. Farmakokinetike formoterola pri bolnikih z insuficienco jeter ali ledvic niso proučevali.
Uporaba snovi Beklometazon + Formoterol
Osnovna terapija bronhialne astme, ki vključuje uporabo inhalirane kombinacije GCS + β2-dolgotrajno delujočo adrenergično mimiko pri bolnikih, katerih simptomi bolezni niso zadostno nadzorovani z uporabo inhaliranih GCS in β t2-hitro delujočih adrenergičnih mimetikov ali že prejemajo učinkovite vzdrževalne odmerke inhaliranih GCS in β2-dolgotrajno delujočih adrenomimetikov.
Kronična obstruktivna pljučna bolezen - zdravljenje bronhialne obstrukcije pri bolnikih s hudo KOPB (FEV1 0,44 c) (če jemljete formoterol lahko povzroči podaljšanje intervala QTc); nosečnost; dojenje.
Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
Kliničnih podatkov o uporabi kombinacije beklometazon in formoterol med nosečnostjo ni. Študije na živalih s sočasno uporabo beklometazon dipropionata in formoterola so pokazale prisotnost reproduktivne toksičnosti le z visoko sistemsko izpostavljenostjo. V povezavi s tokolitičnim učinkom β2-Med porodom je potrebna previdnost pri adrenergičnih mimetikih. Formoterola se ne sme priporočati za uporabo med nosečnostjo in še posebej ob koncu nosečnosti ali med porodom. Če je mogoče, uporabite drugo, varnejšo terapijo za nosečnost.
Med nosečnostjo je treba kombinacijo beklometazon-formoterol uporabljati le v primerih, ko koristi njene uporabe odtehtajo potencialno tveganje za plod. Priporočljivo je uporabiti minimalni odmerek, ki zagotavlja učinkovit nadzor simptomov bronhialne astme ali KOPB.
Ni dovolj kliničnih podatkov o uporabi kombinacije beklometazon + formoterol med dojenjem pri ljudeh.
Čeprav na živalih ni eksperimentalnih podatkov, lahko sklepamo, da se beklometazon dipropionat, tako kot drugi GCS, izloča v materino mleko. Ni znano, ali se formoterol izloča v materino mleko, vendar se pri živalih izloča v materino mleko.
Kombinacija beklometazon + formoterol se lahko uporablja pri doječih ženskah le v primerih, kjer pričakovani terapevtski učinek za mater presega možno tveganje za otroka.
Neželeni učinki snovi Beklometazon + Formoterol
Kombinacija vsebuje beklometazon dipropionat in formoterol fumarat, zato je pričakovati, da lahko povzroči neželene učinke, značilne za te sestavine. Ni dokazov, da njihova sočasna uporaba povzroča dodatne stranske učinke.
Neželeni učinki, ki so bili povezani z beklometazon dipropionatom in formoterolom, ki se uporabljajo kot fiksna kombinacija ali posamezna zdravila, so predstavljeni spodaj in so razvrščeni po organskih sistemih. Pogostost njihovega pojavljanja je bila določena na naslednji način: zelo pogosto (≥1 / 10); pogosto (≥1 / 100, 0,44 s) prirojeno in inducirano dajanje zdravil je treba izvajati previdno, ker Uporaba formoterola lahko povzroči podaljšanje intervala QTc.
Pri bolnikih s tirotoksikozo, diabetesom mellitusom, feokromocitomom in nekorigirano hipokalemijo je potrebna previdnost tudi pri uporabi kombinacije beklometazon-formoterol. Pri zdravljenju β2-adrenergični mimetiki lahko povzročijo hudo hipokalemijo. Posebna previdnost je priporočljiva pri bolnikih s hudo bronhialno astmo, ker Neželeni učinki, povezani s hipokalemijo, se lahko povečajo s hipoksijo. Hipokalemijo lahko povečamo tudi ob sočasnem zdravljenju drugih zdravil, ki lahko povzročijo hipokalemijo, kot so derivati ksantina, mineralokortikosteroidi, GCS in diuretiki (glejte "Interakcija").
Posebno previdnost je potrebna pri bolnikih z nestabilno astmo, ki uporabljajo hitrodelujoče bronhodilatatorje za lajšanje simptomov astme. V takih primerih je priporočljivo nadzorovati vsebnost kalija v serumu. Vdihavanje visokih odmerkov formoterola lahko vodi do povečanja koncentracije glukoze v krvi. Pri bolnikih s sladkorno boleznijo je treba pri uporabi kombinacije beklometazon-formoterol spremljati koncentracijo glukoze v krvi.
Če se načrtuje splošna anestezija s halogeniranimi ogljikovodiki, je treba bolnika opozoriti, da se kombinacija beklometazon + formoterol ne sme inhalirati vsaj 12 ur pred začetkom anestezije (zaradi tveganja za motnje srčnega ritma).
Kot pri uporabi drugih zdravil, ki vsebujejo inhalacijski GCS, je treba ponovno preučiti potrebo po uporabi in odmerjanju kombinacije beklometazon-formoterol pri bolnikih z aktivnimi ali neaktivnimi oblikami pljučne tuberkuloze, glivičnih, virusnih ali bakterijskih okužb dihal.
Zaradi tveganja za razvoj poslabšanja bronhialne astme ali KOPB ni mogoče nenadoma prekiniti zdravljenja z beklometazonom in formoterolom, odmerek je treba zmanjšati postopoma in pod zdravniškim nadzorom.
Če bolnik meni, da je zdravljenje neučinkovito, se mora posvetovati z zdravnikom. Povečana potreba po bronhodilatatorjih za lajšanje simptomov astme kaže na poslabšanje poteka bolezni in zahteva ponovno oceno taktike za zdravljenje bronhialne astme. Nenadno in postopno poslabšanje obvladovanja simptomov bronhialne astme ali KOPB je potencialno smrtno nevarno, bolniku pa je treba opraviti nujni zdravniški pregled. Treba je razmisliti o potrebi po povečanju odmerka GCS (ali inhalacije ali peroralno) in če obstaja sum na okužbo, je treba uporabiti antibiotike.
Bolniki ne smejo začeti zdravljenja s kombinacijo beklometanona in formoterola med poslabšanjem bronhialne astme ali z občutnim poslabšanjem ali akutnim poslabšanjem svojega poteka. Med zdravljenjem s kombinacijo beklometazon in formoterol se lahko pojavijo resni neželeni učinki in zapleti, povezani z bronhialno astmo. Če simptomov bronhialne astme ni mogoče nadzorovati ali se po začetku zdravljenja poslabšajo, bolnikom svetujemo, da nadaljujejo z zdravljenjem, vendar se posvetujte z zdravnikom.
Kot pri vsaki drugi inhalacijski terapiji se lahko pojavi paradoksni bronhospazem z takojšnjim povečanjem sopenja in kratkotrajnim dihanjem po vdihavanju odmerka beklometanona + formoterola. Paradoksalni bronhospazem je treba takoj prekiniti s pomočjo hitrodelujočih inhalacijskih bronhodilatorjev. Zdravljenje s kombinacijo beklometazon in formoterol je treba prekiniti, preučiti je treba taktiko zdravljenja in po potrebi bolnika preiti na alternativno zdravljenje. Kombinacija beklometazon-formoterol se ne sme uporabljati za začetno zdravljenje bronhialne astme.
Bolnikom je treba svetovati, naj vedno nosijo hitrodelujoči bronhodilatator - beklometazon + formoterol (za bolnike, ki ga uporabljajo kot redno zdravljenje in na zahtevo za lajšanje simptomov astme) ali za en sam hitrodelujoč bronhodilatator (za bolnike, ki uporabljajo kombinacijo). beklometazon + formoterol le kot redno zdravljenje).
Bolnika je treba opozoriti na potrebo po vsakodnevni uporabi kombinacije beklometazon + formoterol v skladu s priporočili zdravnika, tudi če nimajo znakov bronhialne astme. Vdihavanje za lajšanje simptomov bronhialne astme je treba izvesti kot odziv na razvoj astmatičnih simptomov, vendar niso namenjeni redni profilaktični uporabi, na primer pred vadbo. Če želite to narediti, razmislite o uporabi ločenega hitrodelujočega bronhodilatatorja.
Kadar se lahko pretehta možnost nadzora nad simptomi bronhialne astme, je treba razmisliti o postopnem zmanjšanju odmerka beklometazon-formoterola. V primeru zmanjšanja odmerka je pomembno, da redno pregledujete bolnika. Uporabiti je treba najmanjši učinkovit odmerek.
Kortikosteroidi pri vdihavanju lahko povzročijo sistemske učinke, zlasti pri dolgotrajni uporabi v velikih odmerkih, vendar je treba opozoriti, da je verjetnost teh učinkov pri uporabi inhalacijskih kortikosteroidov veliko nižja kot pri peroralnem zdravljenju s kortikosteroidi. Možni sistemski učinki vključujejo Cushingov sindrom, kusingoid, supresijo nadledvične žleze, zaviranje rasti pri otrocih in mladostnikih, zmanjšano MKG, katarakto in glavkom. Zato je pomembno, da takšne bolnike zdravnik redno spremlja in da je odmerek inhaliranih kortikosteroidov zmanjšan na najnižjo raven, pri čemer se vzdržuje učinkovit nadzor nad simptomi bronhialne astme.
Dolgotrajno zdravljenje bolnikov z visokimi odmerki inhaliranih kortikosteroidov lahko vodi v zaviranje delovanja nadledvične žleze in razvoj akutne adrenalne insuficience. Otroci, mlajši od 16 let, ki jemljejo inhalacijske odmerke beklometazon dipropionata, ki presegajo priporočene odmerke, veljajo za posebej ogrožene. Primeri, ki bi lahko bili izhodišče za razvoj akutne adrenalne insuficience, so travma, kirurški poseg, okužbe ali kakršno koli hitro zmanjšanje odmerka beklometazon dipropionata. Simptomi adrenalne insuficience so običajno nespecifični - anoreksija, bolečine v trebuhu, izguba telesne mase, utrujenost, glavobol, slabost, bruhanje, zmanjšan krvni tlak, zmedenost, hipoglikemija in epileptični napadi. Med stresnimi obdobji in med načrtovanimi kirurškimi posegi je treba razmisliti o dodatni uporabi sistemskih kortikosteroidov.
Če obstaja razlog za domnevo, da je bila v primerjavi s predhodnim sistemskim zdravljenjem GCS motnje v delovanju nadledvične žleze, je treba paziti pri prehodu bolnikov na zdravljenje z beklometazonom + formoterolom. Pri bolnikih, ki se iz vnosa GCS prenašajo v inhalacijo, lahko pride do zmanjšanja adrenalne rezerve. Pri bolnikih, ki potrebujejo velike odmerke GCS v sili v preteklosti ali ki so prejeli dolgoročno zdravljenje z visokimi odmerki inhaliranega GCS, je lahko ogroženo. V nujnih in načrtovanih stresnih situacijah je treba vedno upoštevati to možnost rezidualne disfunkcije nadledvične žleze, zato je treba v teh primerih razmisliti o vprašanju ustreznega zdravljenja GCS. Pri hudih kršitvah nadledvične funkcije se je morda treba pred izvedbo načrtovanih postopkov posvetovati s strokovnjakom.
Priporočljivo je, da se bolniku naroči, naj po vdihavanju splakne usta in grlo ali si očisti zobe, da se zmanjša tveganje za razvoj kandidiaze ustne sluznice in žrela.
Vpliv na sposobnost upravljanja vozil in drugih potencialno nevarnih dejavnosti. Učinek kombinacije beklometazon + formoterol na sposobnost vožnje vozil in drugih potencialno nevarnih dejavnosti ni zelo obetaven.