Fluticasone je zdravilo, ki se pogosto predpisuje za alergijski rinitis. Pripada skupini glukokortikosteroidov za lokalno uporabo. Ima izrazit protivnetni in antipruritični učinek. Ni čudno, da je Fluticasone na seznamu osnovnih zdravil. Najprej najprej.
>> Spletna stran vsebuje obsežen izbor zdravil za zdravljenje sinusitisa in drugih bolezni nosu. Uporabi na zdravje!
Druga imena za flutikazon (analogi po delovanju) - Fliksonaze, Kutiveit, Flokhal, Avamys, Nazarel.
Vse to vodi v zmanjšanje resnosti kliničnih manifestacij in izboljšanje kakovosti življenja bolnikov.
Obrazec za sprostitev
Zdravilo je na voljo v obliki:
- 0,05% kreme;
- 0,005% mazila;
- pršilo za nos (50 mcg) v 60 in 120 odmerkih;
- aerosol za inhalacijo (0,125 mg, 0,25 mg, 50 μg) v 60 in 120 odmerkih.
Ta raznolikost omogoča enostavno izbiro najboljše možnosti v vsakem primeru.
Pomen GCS pri zdravljenju alergijskega rinitisa
Alergijski rinitis je prepoznan kot ena najpogostejših bolezni, od katerih v različnih državah po svetu trpi od 20% do 40% odrasle populacije. V Rusiji je stopnja pojavnosti okoli 38%. V zadnjem času se pri majhnih otrocih vedno pogosteje pojavlja alergijski rinitis.
Ta patologija je grozna, ker vodi v razvoj bronhialne astme, sinusitisa, vnetja ušesa. Zato je pomembno priti do pristojnega zdravnika, ki bo razvil individualiziran načrt zdravljenja.
Zdravljenje mora biti celovito in mora vključevati blokatorje H1, kromone, antiholinergike, anti-levkotriene in seveda hormonske učinkovine. V tem primeru je ključna vloga glukokortikosteroidov. To je mogoče razložiti z dejstvom, da le oni lahko popolnoma odpravijo vse simptome - kihanje, solzenje, otekanje, srbenje in zamašen nos. Tako GCS postane obvezen korak na poti k okrevanju.
Postavite glukokortikosteroide v pulmologijo
GCS so zelo pomembni v pulmologiji. Še posebej pri zdravljenju bronhialne astme. Določite jih z nizko učinkovitostjo primarne terapije. Vdihavanje glukokortikosteroidov (IGCC) - beklometazon, budesonid, flutikazon propionat, salmeterol, mometazon furoat, flutikazon so priznani kot najbolj produktivni in varni.
Če primerjamo navedene ICS z učinkovitostjo lajšanja simptomov, potem je Fluticasone eden najboljših.
Za ta zdravila je značilen izrazit imunosupresiven in protivnetni učinek. Zmanjšajte otekanje tkiv in intenziteto izločanja sluzi s bronhialnimi žlezami. Inhalirani steroidi so primerljivi z oblikami tablet:
- delujejo lokalno, t.j. nimajo sistemskega učinka (z ustrezno izbranimi odmerki);
- omogočajo nadzor nad manifestacijami bolezni;
- delo dlje časa (do 24 ur);
- izboljšanje kakovosti življenja bolnikov.
Vendar je treba opozoriti, da je treba inhalacijske kortikosteroide uporabljati le v kombinaciji z drugimi zdravili.
Katere bolezni predpisuje flutikazon?
Indikacije za uporabo so odvisne od oblike sproščanja. Zato je za zdravljenje alergijskega rinitisa predpisan flutikazonov spray. V primeru bronhialne astme, kroničnega bronhitisa, emfizema, KOPB je nujno potrebna flutikazon v obliki aerosola.
Krema in mazilo sta predpisana za luskavico, ekcem, nevrodermatozo, lichen planus, generalizirano eritrodermo, pornice in seboroični dermatitis.
Fluticasone: navodila za uporabo
Odmerek zdravila Fluticasone, ki je v vsakem primeru optimalen, določi zdravnik. Upoštevajte njegova priporočila glede pogostosti uporabe na dan in trajanja terapevtskega tečaja.
Fluticasone pršilo za nos je najpogosteje predpisano, kot sledi. Otroci od 4 do 11 let pri 50 mcg enkrat na dan. Mladostniki in odrasli - 100 mcg enkrat ali dvakrat na dan. Največji dnevni vnos za odrasle je 400 mikrogramov. Aerosol, krema in mazilo se uporabljajo dvakrat na dan.
Med zdravljenjem je treba upoštevati dve pomembni točki. Zdravilo je treba redno uporabljati, tj. ni primeren za začasno lajšanje simptomov. Prvi rezultati se lahko čutijo na 4-5 dni terapije.
Kdaj je flutikazon kontraindiciran?
Seznam kontraindikacij je določen z dodelitvijo dozirne oblike.
Flutikazon za inhalacijo ni mogoč pri tuberkulozi, ne-astmatskem bronhitisu in akutnem bronhospazmu. Flutikazonova mazilo se ne uporablja za akne, bakterijske in glivične kožne lezije, perioralni dermatitis, srbenje anogenitalnega področja.
Zdravilo ni predpisano za individualno intoleranco na sestavne sestavine. Sprej in aerosol se ne priporočata za zdravljenje otrok, mlajših od 4 let. Krema je lahko od 6 mesecev, mazilo - od 12 mesecev.
Učinkovitost uporabe med nosečnostjo in dojenjem določi zdravnik.
Neželeni učinki
Pojavljajo se v nasprotju z režimom odmerjanja. Pri intranazalnem dajanju se neželeni učinki kažejo kot draženje sluznice - pekoč občutek, zbadanje, suhost in krvavitve iz nosu. Če imate kirurški poseg v anamnezi, obstaja nevarnost perforacije nosnega pretina.
Ko se flutikazon inhalira skozi inhalator v ustih, se lahko pojavi bela patina in majhne rane, kandidoza. Nekateri bolniki imajo hripavost, zasoplost, bronhospazem.
Če se uporablja zunaj, je znak potrebe po prekinitvi zdravljenja srbenje, redčenje kože, dilatacija majhnih žil, razbarvanje, prekomerna rast las na mestu aplikacije in dermatitis.
Zakaj nekateri pediatri proti Fluticasonu?
Mnogi pediatri negativno govorijo o zdravilih, ki vsebujejo flutikazon furoat. Uradno navodilo pravi, da so taka sredstva dovoljena od 4 let, mehke dozirne oblike - od 6 do 12 mesecev, vendar pediatri niso priporočeni za uporabo GCS za 6-7 let.
To je posledica več razlogov:
- nepopolnost hormonske regulacije, ki se kaže v kršenju sluznice nosu (za pršilo in aerosol);
- možnost razvoja simptomatskega hiperkortizolizma, nevroendokrine bolezni, pri kateri se pojavijo motnje v delovanju hipotalamično-hipofiznega sistema (za kremo in mazilo);
- zaviranje rasti (pri daljši uporabi - za vse oblike zdravila).
Kovanca pa je druga stran. Včasih 50 mikrogramov flutikazona na dan postane zelo potrebno za otroka. V tem primeru je pomembno, da sledimo - upoštevajte nasvet specialista in pozorno spremljajte splošno stanje mladega bolnika. Zdravilo lahko spremeni obnašanje otroka - postane nemirno, mučen, ne spi dobro in poje.
Ali lahko flutikazon za starejše ljudi?
Kaj menijo zdravniki o zdravljenju flutikazona pri starejših? Je varno za njih?
To zdravilo se uporablja za zdravljenje starejših, vendar le po skrbni študiji zgodovine bolezni. Če je v preteklosti prišlo do bolezni, povezanih z disfunkcijo nadledvične žleze, povečanega intraokularnega tlaka, osteoporoze, je treba zdravljenje izvajati izključno pod zdravniškim nadzorom.
Dolgotrajna uporaba flutikazona pri nekaterih bolnikih je vzrok za adrenalno insuficienco, katarakto, glavkom, povečanje krvnega sladkorja, zmanjšanje gostote kosti. Mimogrede, ta izjava velja za bolnike vseh starosti, vendar so starejši še posebej ranljivi.
Debunk Myths
Zdravljenje z GCS povzroča goreče polemike. Nekateri menijo, da so hormoni nevarni, drugi - najbolj učinkovit način za boj proti alergijskim pojavom. Vse to povzroča veliko mitov. Poskusimo ugotoviti, ali naj verjamemo v to, o čemer govorijo.
Mit številka 1. Hormoni so zdravju škodljivi - povzročajo debelost in motijo delovanje notranjih organov. To je morda najpogostejša napačna predstava. Da, ko jemljete glukokortikosteroidi v notranjosti (tablete) dolgo časa (več let brez prekinitve), lahko pride do kršitve dela posameznih sistemov, vendar to ne velja za intranazalni GCS. Flutikazon je lokalno zdravilo, ki ne vpliva negativno na organizem kot celoto. Sistemski učinki so zelo redki - z večkratnim povečanjem odmerka in časom uporabe.
Mit številka 2. Hormoni so primerni za hitro lajšanje simptomov in kratkotrajno zdravljenje. Spet greš. Terapija mora biti dolga (od 3 tednov do 2-3 mesece ali več) - sicer ne bo stabilnega rezultata. Ne pričakujte takojšnjega učinka - za to obstajajo še druga zdravila (vazokonstriktor, protivnetno, protitoksično, antialergijsko itd.). Glukokortikosteroidi začnejo "delovati" šele po 4-5 dneh (včasih celo 7-8 dni) po začetku uporabe. Prekličite jih postopoma - po shemi, ki jo je predpisal zdravnik.
Mit številka 3. Zdravljenje lahko prekinete po izginotju vseh simptomov. Ne! Zdravilo vzemite natančno toliko, kot ste predpisali. Tudi če bi vam v nekaj dneh postalo lažje in se zdi, da se je bolezen umaknila - nadaljujte. To je zelo pomembno. Mnogi kršijo to pravilo in se nato pritožujejo, da zdravila niso ustrezala.
Analogi flutikazona
V lekarnah obstaja več zdravil, ki so podobna. To so Kutivate, Nazarel, Fliksonaze, Nasonex, Fliksotid, Avamys. Absolutnih nasprotnikov ni mogoče poklicati, ker so glavne aktivne komponente različne. V Kutivate, Fliksonaze, Nazarel, Fliksotida - flutikazon propionat, v Nazonex - mometazon.
Popoln strukturni analog je zdravilo Avamys, ki vsebuje flutikazon furoat. Vendar pa imajo druga zdravila enake indikacije, kontraindikacije in neželene učinke. V odsotnosti zdravila Fluticasone (po posvetovanju z zdravnikom) ga lahko zamenja ena od njih.
Zaključek: Fluticasone je glukokortikosteroid za lokalno uporabo, za katerega so značilne različne oblike sproščanja in visoka učinkovitost.
Fluticasone
Opis od 12.12.2015
- Latinsko ime: Fluticasonum
- Oznaka ATC: D07AC17, R01AD08, R03BA05
- Kemijska formula: C22H27F3O4S
- CAS koda: 90566-53-3
Kemijsko ime
6 alfa, 9-difluoro-17 - [[(fluorometil) sulfanil] karbonil] -11beta-hidroksi-16alfa-metil-3-okso-androst-l, 4-dien-17alfa-il propionat
Kemijske lastnosti
Fluticasone furoate - kaj je to zdravilo? Ta kemična spojina je fluorirani sintetični kortikosteroid. Pri zdravilih se snov najpogosteje najde v kombinaciji s salmeterolom in je del najpomembnejših in najpomembnejših zdravil.
Izpeljana iz te kemikalije. spojine - Flutikazon furoat (C27H29F3O6S) se uporablja kot lokalno protivnetno sredstvo. Pripravki flutikazon furoata niso namenjeni sistemski uporabi. Kemična spojina je bel fin prah, ki je praktično netopen v vodi. Molekularna masa = 538, 6 gramov na mol. Cena flutikazonfuroata je odvisna od proizvajalca in vsebnosti učinkovine v zdravilu. Pripravki s to snovjo se proizvajajo v obliki pršil za nos, krem, inhalatorjev, mazil in tako naprej. Prav tako so vključeni v sestavo drog Fluticasone propionate.
Farmakološko delovanje
Protivnetno, antipruritično, antialergijsko.
Farmakodinamika in farmakokinetika
Flutikazon v stiku s specifičnimi glukokortikosteroidnimi receptorji zavira proliferacijo eozinofilcev, limfocitov, mastocitov, nevtrofilcev in makrofagov. Snov zmanjša intenzivnost procesov nastajanja in sproščanja vnetnih mediatorjev (prostaglandinov, citokinov, histamina in levkotrienov). Učinek zdravila se pojavi že 180 minut po prvi uporabi. Pri intranazalni uporabi zdravilo odpravlja neprijetne občutke nosu, kihanje, rinitis, zamašen nos. Rdečica iz oči tudi izgine, solzenje se zmanjša. Trajanje snovi po prvi uporabi je en dan.
Če ne presežete priporočenega terapevtskega odmerka, zdravilo ne prodre v sistemski krvni obtok, ne vpliva na hipotalamično-hipofizni nadledvični sistem. Zdravilo je zelo slabo topno v vodi, zato ga večina teče po hrbtu in v želodec. Manj kot 1% sprejetega odmerka pride v kri.
Biološka uporabnost sredstva po vdihavanju je od 10 do 30%. Vendar pa ima zdravilo visoko stopnjo vezave na plazemske beljakovine - 91%. Snov je izpostavljena učinku prvega prehoda skozi jetra, kjer se presnovi s sodelovanjem sistema citokroma P450 CYP3A4 (nastane negativen karboksilni presnovek). Razpolovna doba zdravila je približno 3 ure pri intranazalni uporabi in 8 pri inhalaciji. Flutikazon se izloča skozi črevo in s pomočjo ledvic.
Indikacije za uporabo
Flutikazon furoat se predpisuje v obliki inhalacije med osnovnim protivnetnim zdravljenjem za astmo, kronični bronhitis, emfizem itd.
Snov se da intranazalno kot profilaktično ali kot del kompleksnega zdravljenja alergijskega rinitisa.
Zdravilo se uporablja zunaj:
- z atopičnimi, diskoidnimi, otroci in drugimi vrstami ekcema;
- za zdravljenje nodularnega pruritusa, lichen planusa;
- z nevrodermozo;
- pri bolnikih s psoriazo (razen plaka);
- s kontaktnim dermatitisom;
- pri bolnikih z diskoidnim eritematoznim lupusom;
- kot dodatno sredstvo generalizirane eritroderme;
- za lajšanje neprijetnih simptomov zaradi pikov žuželk;
- z seboroičnim dermatitisom;
- pri bolnikih z rdečo vročico.
Kontraindikacije
Zdravilo se ne daje intranazalno z alergijo na flutikazon.
GCS ni priporočljiv za zunanjo uporabo:
- bolniki z rozaceo;
- z aknam vulgaris;
- bolniki s perioralnim dermatitisom;
- s primarnimi virusnimi okužbami, noricami, herpesom;
- bolniki z genitalno in perianalno srbenje;
- če na kožo vplivajo bakterije ali glive;
- pri otrocih do 6 mesecev (krema) ali 1 leto (mazilo);
- z alergijami na zdravilo.
Neželeni učinki
Vdihavanje flutikazona lahko povzroči:
- oralna kandidiaza ali žrelo;
- paradoksni bronhospazem;
- hripavost in hripavost;
- zmanjšanje delovanja skorje nadledvične žleze, osteoporoza, zaostanek pri rasti pri otrocih, glavkom (redko, če so sistemski glukokortikosteroidi že bili uporabljeni).
Pri intranazalni uporabi se snov pogosto dobro prenaša. Redko se pojavijo: draženje in suhost v predelu nazofarinksa, neprijeten vonj in popačenje okusa, perforacija nosnega septuma (verjetnost je večja, če so kirurške posege izvedli v nosni votlini).
Uporaba krem in mazil na osnovi flutikazona lahko povzroči:
- srbenje, pekoč občutek in suhost kože na mestu nanosa;
- strije, tanjšanje kože, dilatacija krvnih žil na površini;
- povečana rast las, hipopigmentacija;
- razvoj sekundarnih okužb in alergijski kontaktni dermatitis.
Pri dojenčkih, pri dolgotrajni uporabi visokih odmerkov, se lahko zdravilo sistemsko absorbira in razvije simptomatsko hiperkortiko.
Fluticasone, navodila za uporabo (metoda in odmerjanje)
Glede na dozirno obliko in indikacije se uporabljajo različni načini zdravljenja in načini uporabe zdravila. Zdravilo se predpisuje navzven, intranazalno in v obliki vdihavanja.
Fluticasone, navodila za uporabo mazila in kreme
Orodje se nanese s tanko plastjo na prizadeto kožo, 1 ali 2-krat na dan, odvisno od priporočil zdravnika. Potek zdravljenja ni daljši od 14 dni.
Kot preventivni ukrep se zdravilo uporablja enkrat na 3-4 dni, brez uporabe okluzivnega povoja, na območjih, ki so bila prej prizadeta zaradi bolezni.
Intranazalno. Otrokom, starim 12 let in odraslim, je treba predpisati 2 odmerka (100 µg) zdravila v vsakem nosnem prehodu, enkrat na dan, po možnosti zjutraj. Po potrebi lahko v vsako nosnico vnesete 2 odmerka, dvakrat na dan. Največja količina zdravila, ki se lahko uporabi na dan, je 400 mikrogramov. Vzdrževalni odmerek zdravila Fluticasone = 100 µg na dan.
Pri otrocih, starih od 4 do 12 let, je potrebna prilagoditev odmerka. V vsaki nosnici je predpisano 50 μg. Največji dnevni odmerek za otroke = 200 mcg.
Inhalacija flutikazona
V primeru bronhialne astme se predpiše od 100 do 1000 μg snovi 2-krat na dan, odvisno od tega, kako bolezen napreduje. Odmerek se prilagodi glede na odziv na zdravljenje. Pri otrocih, starih od 4 let, je priporočeni odmerek od 50 do 100 mcg dvakrat na dan. Otrokom, starim od 12 mesecev do 4 let, se priporoča uporaba 200 mikrogramov zdravila dnevno.
Zdravilo se daje s posebnim inhalatorjem. Za zdravljenje kronične obstruktivne pljučne bolezni se 500 μg snovi uporablja 2-krat na dan.
Preveliko odmerjanje
Z pogosto uporabo velikih odmerkov zdravila lahko manifestirajo simptome akutnega prevelikega odmerjanja. Ko se to zgodi, začasno zmanjša aktivnost skorje nadledvične žleze. Kot zdravljenje je priporočljivo prilagoditi odmerek zdravila.
Interakcija
Kombinacija zdravil za inhalacijo z inhibitorji encima CYP3A4 (ritonavir, ketokonazol itd.) Lahko vodi do povečanih sistemskih učinkov sintetičnih GCS.
Pogoji prodaje
Pogoji skladiščenja
Zdravilo ni priporočljivo zamrzniti ali skladiščiti pri temperaturi nad 25 stopinj Celzija. Prav tako je treba orodje zaščititi pred neposredno sončno svetlobo in pred otroki.
Rok trajanja
Posebna navodila
Intranazalno dajanje zdravila s posebno skrbnostjo se izvaja po sistemski uporabi glukokortikosteroidov.
Otroke zdravimo pod nadzorom zdravnika. Potrebno je pozorno spremljati rast otrok, če se zdravljenje izvaja v daljšem časovnem obdobju.
Vdihavanje snovi se uporablja previdno pri pljučni tuberkulozi. Zdravljenje z zdravilom se ustavi in postopoma zmanjša odmerek.
Pri uporabi kreme ali mazila na osnovi tega zdravila se je treba izogibati vnosu zdravila na sluznice na očeh. Najverjetneje je, da bo sistemska absorpcija opazila pri majhnih dojenčkih.
Najverjetneje zdravilo ne vpliva na bolnikovo zmožnost nadzora mehanizmov ali avtomobila.
Za otroke
Uporaba zdravila pri otrocih mora biti zelo previdna. Krema se ne more dodeliti otrokom do 6 mesecev, mazilo pa do 1 leta. Tudi med terapijo je potrebno spremljati rast otroka.
Med nosečnostjo in dojenjem
Ni znano, ali je zdravilo varno uporabljati med nosečnostjo in med dojenjem. Vendar je verjetnost prodiranja snovi v materino mleko zelo majhna. O vprašanju uporabe sredstev za nosečnice mora odločati lečeči zdravnik.
Pripravki, ki vsebujejo (Analogi)
Trgovska imena tega GKS: Kutiveit, Fliksonaze, Fluticasone, Nazarel, Fliksotid, Fluticasone Propionate.
Prav tako se snov pogosto uporablja v kombinaciji s Fluticasone + Salmeterol: Saltikazon-nativ, Seretid, Tevacomb, Salmecoort, Seretid Multidisk.
Ocene
Povratne informacije o uporabi zdravila so večinoma dobre, neželeni učinki so redki. Pripravki na osnovi te snovi so zelo učinkoviti in varni za uporabo.
Fluticasone cena, kje kupiti
Cena flutikazona v aerosolu za inhaliranje Fliksotid je približno 780-820 rubljev za inhalator, odmerek 125 mcg - en odmerek. Mazilo za zunanjo uporabo Kutiveyta stane približno 300 rubljev za 15-gramsko cevko. Nazarel pršilo za nos lahko kupite za 300-460 rubljev, 50 μg vialo - en odmerek.
Fluticasone
Vsebina
Strukturna formula
Rusko ime
Latinsko ime snovi je Fluticasone
Kemijsko ime
-6,9-difluoro-11,17-dihidroksi-16-metil-3-okso-androsta-l, 4-dien-17-karbotionska kislina S- (fluorometil) eter (6-poli, 11 beta, 16%, 17%)
Bruto formula
Farmakološka skupina snovi Fluticasone
Nosološka klasifikacija (ICD-10)
CAS koda
Farmakologija
Za flutikazon je značilna visoka selektivnost in afiniteta za GCS receptorje. Zavira proliferacijo mastocitov, eozinofilcev, limfocitov, makrofagov, nevtrofilcev; zmanjšuje nastajanje in sproščanje vnetnih mediatorjev in drugih biološko aktivnih snovi (histamin, PG, LT, citokini) v zgodnjih in poznih fazah alergijske reakcije.
Kadar se nanese lokalno v terapevtskih odmerkih, ni opaznega sistemskega učinka ali supresije hipotalamično-hipofizno-nadledvičnega sistema. Ne povzroča hormonskih motenj, nima pomembnega vpliva na centralni živčni sistem, periferni živčni sistem, prebavila, kardiovaskularni sistem in dihalni sistem.
Biološka uporabnost flutikazona, če se daje peroralno, ni visoka zaradi zelo nizke stopnje absorpcije v prebavnem traktu in obširne presnove pri prvem prehodu skozi jetra, kar zagotavlja nizko raven sistemske izpostavljenosti, če jo zaužijete po nesreči.
Pri vdihavanju v priporočenih odmerkih ima izrazit protivnetni učinek, ki vodi do zmanjšanja resnosti simptomov in zmanjšanja pogostosti poslabšanja bolezni, ki jo spremlja obstrukcija dihalnih poti (bronhialna astma, kronični bronhitis, emfizem).
KOPB je potrdil učinkovitost delovanja inhalacijskega flutikazona (v kombinaciji z dolgodelujočimi bronhodilatatorji) na pljučno funkcijo, za katerega je značilno zmanjšanje resnosti simptomov bolezni, pogostost in resnost poslabšanj ter izboljšanje kakovosti življenja bolnikov v primerjavi s placebom.
Terapevtski učinek po vdihavanju se začne v 24 urah, doseže največ 1 do 2 tedna ali več po začetku zdravljenja.
Če se daje intranazalno, ima hiter protivnetni učinek na sluznico nosu, antialergijski učinek pa se že pojavi 2–4 ure po prvi uporabi. Zmanjšuje kihanje, srbenje v nosu, izcedek iz nosu, zamašen nos, nelagodje v območju paranazalnih sinusov in občutek pritiska okoli nosu in oči. Poleg tega razbremeni očesne simptome, povezane z alergijskim rinitisom. Zmanjšanje resnosti simptomov (zlasti zamašenost nosu) traja 24 ur po enkratnem odmerku 200 µg. Izboljšuje kakovost življenja bolnikov, vključno s fizično in socialno dejavnostjo. Po dajanju flutikazonijevega propionata v odmerku 200 µg / dan niso opazili pomembne spremembe dnevne AUC serumskega kortizola v primerjavi s placebom (1,01; 90% IZ: 0,9; 1,14).
Ko se flutikazon uporablja lokalno, ima protivnetne, antipruritične in vazokonstriktorske učinke.
Sesanje Absolutna biološka uporabnost flutikazona pri inhalaciji pri zdravih prostovoljcih je približno 10,9%. Bolniki z bronhialno astmo ali KOPB imajo manj sistemske izpostavljenosti kot zdravi prostovoljci. Sistemska absorpcija se pojavi pretežno v pljučih, medtem ko je absorpcija na začetku hitra z nadaljnjim upočasnitvijo. Del inhaliranega odmerka se lahko pogoltne, vendar je njegov sistemski učinek minimalen zaradi slabe topnosti v vodi in intenzivnega presistemskega presnove. Peroralna biološka uporabnost flutikazona je manjša od 1%. Med velikostjo inhaliranega odmerka in sistemskim učinkom obstaja linearna povezava.
Po intranazalni uporabi v odmerku 200 µg / dan Cmaks pri večini bolnikov (manj kot 0,01 ng / ml). Najvišjo plazemsko koncentracijo smo zabeležili pri 0,017 ng / ml. Neposredna absorpcija iz nosne votline je malo verjetna zaradi majhne topnosti v vodi in zaužitja večine odmerka. Absolutna peroralna biološka uporabnost je nizka (®
FLUITIZAZON
- Indikacije za uporabo
- Način uporabe
- Neželeni učinki
- Kontraindikacije
- Nosečnost
- Medsebojno delovanje z drugimi zdravili
- Preveliko odmerjanje
- Obrazec za sprostitev
- Sestava
- Neobvezno
Zdravilo Fluticasone (Fluticasone) - GCS za inhalacijsko uporabo.
Zavira širjenje mastocitov, eozinofilcev, limfocitov, makrofagov, nevtrofilcev, zmanjšuje nastajanje in sproščanje vnetnih mediatorjev in drugih biološko aktivnih snovi (histamin, Pg, levkotrieni, citokini).
V priporočenih odmerkih ima izrazit protivnetni in antialergijski učinek, ki pomaga zmanjšati simptome, pogostost in resnost poslabšanja bolezni, ki jih spremlja obstrukcija dihalnih poti (bronhialna astma, kronični bronhitis, emfizem).
Sistemski učinek je minimalen: v terapevtskih odmerkih praktično ne vpliva na hipotalamično-hipofizno-nadledvični sistem.
Obnovi bolnikov odziv na bronhodilatatorje in tako zmanjša pogostnost njihove uporabe. Terapevtski učinek po uporabi inhalacije se začne v 24 urah, doseže največ 1-2 tedna ali več po začetku zdravljenja in traja več dni po prekinitvi.
Indikacije za uporabo
Zdravilo Fluticasone se uporablja za zdravljenje bronhialne astme (osnovna terapija, vključno s hudo boleznijo in odvisnostjo od sistemskega GCS), KOPB.
Način uporabe
Fluticasone se uporablja samo z vdihavanjem.
Zdravilo je treba uporabljati redno, tudi če ni simptomov.
Pogostnost vdihavanja - 2-krat na dan. Terapevtski učinek se običajno pojavi v 4-7 dneh po začetku zdravljenja.
Pri bolnikih, ki še niso jemali inhalacijskih kortikosteroidov, je mogoče opaziti izboljšanje že 24 ur po začetku inhalacije.
Odvisno od individualnega odziva na zdravljenje se lahko začetni odmerek poveča, dokler se učinek ne pojavi ali zmanjša na najmanjši učinkovit odmerek.
Začetni odmerek flutikazonijevega propionata ustreza 1/2 dnevnega odmerka beklometazon dipropionata. Zdravilo se lahko daje prek vmesnika (npr. Volymatik).
Odrasli in mladostniki, starejši od 16 let, je začetni odmerek za blago astmo 100-250 mcg 2-krat na dan; zmerna resnost - 250-500 mcg 2-krat na dan; huda poteza - 0,5-1 mg 2-krat na dan.
Otrokom, starejšim od 4 let, se predpiše 50-100 mcg 2-krat na dan.
Odmerek za otroke 1-4 let - 100 mg 2-krat na dan.
Mlajši otroci potrebujejo večje odmerke v primerjavi s starejšimi otroki (zaradi težav pri injiciranju zdravila pri vdihavanju, manjšega lumna bronhijev, uporabe vmesnika, intenzivnega nosnega dihanja pri mlajših otrocih).
Zdravilo je posebej indicirano pri mlajših otrocih s hudo bronhialno astmo in se uporablja z inhalatorjem prek vmesnika z masko za obraz (npr. "Baby Baby").
Za zdravljenje KOPB se odraslim predpisuje 500 mcg na dan. Bolnikom z okvarjenim delovanjem jeter ali ledvic in starejših oseb ni treba prilagoditi odmerka.
Neželeni učinki
Lokalne reakcije: kandidijaza ustne sluznice in žrela, hripavost, paradoksni bronhospazem.
Sistemski neželeni učinki: pri dolgotrajni uporabi v velikih odmerkih, sočasni ali predhodni uporabi GCS sistemskega delovanja v redkih primerih se zmanjša delovanje skorje nadledvične žleze, osteoporoza, zaostajanje rasti pri otrocih, katarakta, povečan očesni tlak.
Zelo redke - alergijske reakcije.
Kontraindikacije
Kontraindikacije za uporabo zdravila Fluticasone so: preobčutljivost, akutni bronhospazem, astmatični status (kot primarno zdravilo), ne-astmatični bronhitis.
Previdno: jetrna ciroza, glavkom, hipotiroidizem, sistemske okužbe (bakterijske, glivične, parazitske, virusne), osteoporoza, pljučna tuberkuloza, nosečnost, dojenje.
Nosečnost
Vendar pa je po uporabi inhalacije v priporočenih odmerkih njegova koncentracija v plazmi pri bolnikih verjetno nizka.
Varnost uporabe GCS za lokalno uporabo med dojenjem ni bila ugotovljena. Ni podatkov, ki bi potrdili možnost sistemske absorpcije GCS za lokalno uporabo v količini, ki je zadostna za njihovo odkrivanje v materinem mleku. Pri zunanji uporabi flutikazona med dojenjem se ne sme nanašati na področje mlečnih žlez, da bi preprečili nenamerno zaužitje otroka.
Medsebojno delovanje z drugimi zdravili
Klinično pomembne interakcije z zdravili z lokalno uporabo flutikazona niso verjetne.
Vendar pa sočasno zdravljenje z zdravili, ki imajo zaviralni učinek na izoencim CYP3A4 (npr. Ritonavir, itrakonazol, eritromicin), lahko povzroči zaviranje presnove GCS, kar spremlja povečanje sistemskih učinkov. Stopnja kliničnega pomena takšnih interakcij je odvisna od aktivnosti zaviralca izoencima CYP3A4, odmerka in načina dajanja GCS.
Študija medsebojnega delovanja zdravil pri zdravih prostovoljcih je pokazala, da ritonavir (visoko aktivni zaviralec CYP3A4) lahko znatno poveča koncentracijo flutikazona v plazmi, kar posledično vodi v zmanjšanje koncentracije kortizola v serumu. V okviru uporabe po registraciji so pri bolnikih, ki so prejemali flutikazon intranazalno ali z inhalacijo skupaj z ritonavirjem, opazili klinično pomembne interakcije z zdravili, kar je privedlo do sistemskih učinkov GCS, vključno s Cushingovim sindromom in supresijo nadledvične žleze.
Zato se je treba izogibati sočasni uporabi ritonavirja in flutikazona, razen če možna korist za bolnika odtehta možno tveganje sistemskih stranskih učinkov GCS.
Študije drugih zaviralcev CYP3A4 so pokazale rahlo (eritromicin) in majhno (ketokonazol) povečanje sistemske izpostavljenosti flutikazona brez opaznega zmanjšanja koncentracije kortizola v serumu. Kljub temu je potrebna previdnost pri sočasnem predpisovanju močnih zaviralcev CYP3A4 (npr. Ketokonazola), ker obstaja možnost povečanja koncentracije flutikazona v plazmi.
Preveliko odmerjanje
funkcija nadledvične skorje se ponovno vzpostavi v nekaj dneh.
Pri dolgotrajni uporabi odmerkov, ki presegajo priporočeno, je mogoče znatno zmanjšati delovanje skorje nadledvične žleze. Zelo redko so poročali o razvoju akutne adrenalne krize pri otrocih, ki so prejeli odmerek Fluticasonea 1000 mcg / dan in več za več mesecev ali let. Pri teh bolnikih so opazili hipoglikemijo, depresijo zavesti in konvulzije.
Akutna nadledvična kriza se lahko razvije v razmerah, kot so hude travme, operacije, okužbe, močno zmanjšanje odmerka flutikazona.
Ni znakov akutnega ali kroničnega prevelikega odmerjanja flutikazona, če ga dajemo intranazalno. Pri zdravih prostovoljcih intranazalno dajanje 2 mg flutikazona 2-krat na dan 7 dni ni vplivalo na delovanje hipotalamično-hipofizno-nadledvičnega sistema (odmerek je 20-krat večji od terapevtskega).
Kadar se uporablja zunaj, se flutikazon lahko absorbira v zadostni količini, da pokaže sistemske učinke. Verjetnost akutnega prevelikega odmerjanja je izredno nizka, vendar se v primeru kroničnega prevelikega odmerka ali nepravilne uporabe lahko razvijejo znaki hiperkorticizma (sindrom Itenko-Cushing).
Zdravljenje: potrebno je spremljati bolnike, ki prejemajo visoke odmerke flutikazona. V primeru prevelikega odmerjanja flutikazona se zdravljenje prekine postopoma z zmanjšanjem pogostosti uporabe ali prehodom na manj aktivni GCS, da bi se izognili tveganju za razvoj glukokortikoidne insuficience. Z razvojem klinične slike prevelikega odmerjanja je indicirana simptomatska terapija.
Obrazec za sprostitev
Fluticasone - inhalacijski aerosol z odmerno dozo, odmerjeni inhalacijski prašek.
Sestava
Inhalacijski aerosol vsebuje zdravilno učinkovino: flutikazon propionat (mikroniziran) 50 µg 8. 83 mg 0. 83 mg
Pomožne snovi: 1,1,1,2-tetrafluoroetan v 1 odmerku - do 60 mg, v 120 odmerkih - do 10,6 g, v 1 g - 999. 17 mg
FLUITIZAZON
Sprej nosno doziramo v obliki suspenzije bele ali skoraj bele barve.
Pomožne snovi: benzalkonijev klorid - 10 µg, feniletanol - 250 µg, polisorbat 80 - 100 µg, Avicel RC-591 - 1250 µg, brezvodna dekstroza - 5000 µg, prečiščena voda - 0,1 ml.
12 ml (120 odmerkov) - temne steklenice (1) z dozirno napravo - plastične palete (1) - kartonske škatle.
Fluticasone propionate je snov z močnim protivnetnim učinkom. Pri intranazalni uporabi ni opaznega sistemskega učinka ali supresije hipotalamično-hipofizno-adrenalnega sistema.
Po dajanju flutikazonijevega propionata v odmerku 200 μg / dan ni bilo zaznati pomembne spremembe v dnevnem območju farmakokinetične krivulje serumskega kortizola. v primerjavi s placebom (razmerje: 1,01, 90% interval zaupanja - interval zaupanja od 0,9 do 1,14).
Fluticasone propionate deluje protivnetno z medsebojnim delovanjem z glukokortikosteroidnimi receptorji. Zavira širjenje mastocitov, eozinofilcev, limfocitov, makrofagov, nevtrofilcev; zmanjšuje nastajanje vnetnih mediatorjev in drugih bioloških učinkovin (histamin, prostaglandini, levkotrieni, citokini) v zgodnjih in poznih fazah alergijske reakcije. Fluticasone propionate ima hiter protivnetni učinek na sluznico nosu, njegov antialergijski učinek pa je očiten že 2-4 ure po prvi uporabi. Zmanjšuje kihanje, srbenje v nosu, izcedek iz nosu, zamašen nos, nelagodje v območju paranazalnih sinusov in občutek pritiska okoli nosu in oči. Poleg tega razbremeni očesne simptome, povezane z alergijskim rinitisom. Zmanjšanje resnosti simptomov (zlasti zamašenost nosu) traja 24 ur po enkratnem razpršilu v odmerku 200 mg. Fluticasone propionate izboljša kakovost življenja bolnikov, vključno s fizično in socialno dejavnostjo.
Po intranaznem dajanju flutikazonijevega propionata v odmerku 200 mg / dan. največja ravnotežna plazemska koncentracija pri večini bolnikov ni manjša od 0,01 ng / ml. Najvišjo plazemsko koncentracijo smo zabeležili pri 0,017 ng / ml. Neposredna absorpcija iz nosne votline je malo verjetna zaradi nizke topnosti v vodi in požiranja večjega dela zdravila. Absolutna peroralna biološka uporabnost je nizka (manj kot 1%) zaradi kombinacije nepopolne absorpcije iz gastrointestinalnega trakta in aktivne presnove med prvim prehodom skozi jetra. Celotna sistemska absorpcija je zato zelo nizka.
Flutikazonijev propionat ima velik volumen porazdelitve v ravnotežnem stanju (približno 318 litrov). Komunikacija z beljakovinami plazme je visoka (91%).
Flutikazon propionat se hitro izloča iz sistemskega pretoka krvi, predvsem zaradi presnove v jetrih z nastankom neaktivne karboksilne kisline preko izoencima CYP3A4 citokroma P450. Na enak način poteka presnova zaužite frakcije flutikazonijevega propionata med prvim prehodom skozi jetra.
Izločanje flutikazonijevega propionata je linearno v razponu odmerkov od 250 do 1000 μg in je označeno z visokim plazemskim očistkom (1,1 l / min). Največja koncentracija v plazmi se v 3-4 urah zniža na približno 98% in le pri zelo nizkih plazemskih koncentracijah je bil opažen končni razpolovni čas 7,8 h. karboksilna kislina - manj kot 5%. Flutikazonijev propionat in njegovi presnovki se večinoma izločajo v žolč skozi črevesje.
- preprečevanje in zdravljenje sezonskega in celoletnega alergijskega rinitisa.
- preobčutljivost za flutikazonijev propionat ali katerokoli drugo sestavino zdravila;
- starost otrok do 4 leta.
- sočasna uporaba z močnimi zaviralci izoencima CYP3A4, kot so ritonavir in ketokonazol, lahko povzroči povečanje koncentracije flutikazon propionata v plazmi;
- s sočasno uporabo z drugimi dozirnimi oblikami glukokortikosteroidov;
- v prisotnosti okužb nosne votline ali paranazalnih sinusov. Hkrati pa nalezljive bolezni nosu zahtevajo ustrezno zdravljenje, vendar niso kontraindikacije za uporabo pršila za nos;
- po nedavni poškodbi nosu ali operaciji v nosni votlini ali v prisotnosti razjede sluznice nosu.
Da bi dosegli popoln terapevtski učinek, je treba zdravilo uporabljati redno. Največji terapevtski učinek je mogoče doseči po 3-4 dneh zdravljenja.
Odrasli in otroci, starejši od 12 let
Za preprečevanje in zdravljenje sezonskega in celoletnega alergijskega rinitisa 2 injekciji v vsako nosnico 1-krat na dan, najbolje zjutraj (200 mcg na dan). V nekaterih primerih lahko v vsako nosnico 2 krat dnevno (400 μg na dan) za injiciranje vstavite 2 injekciji, da dosežete nadzor nad simptomi, potem pa zmanjšajte odmerek.
Največji dnevni odmerek je 400 mcg (ne več kot 4 injekcije v vsako nosnico).
Posebne skupine bolnikov
Starejši bolniki
Običajni odmerek za odrasle.
Otroci od 4 do 12 let
Za preprečevanje in zdravljenje sezonskega in celoletnega alergijskega rinitisa 1 injekcija (50 µg) v vsako nosnico 1-krat na dan, po možnosti zjutraj. V nekaterih primerih bo morda potrebno vbrizgati 1 injekcijo v vsako nosnico 2-krat na dan. Največji dnevni odmerek je 200 mcg (največ 2 injekciji v vsako nosnico).
Pred uporabo stekleničko nežno pretresite, vzemite in položite indeksni in srednji prst na obe strani konice, palec pa pod dno.
Pri prvi uporabi zdravila ali prekinitvi njegove uporabe za več kot 1 teden je treba preveriti stanje škropilnice: pošljite konico stran od vas, naredite več stiskalnic, dokler iz konice ne izide majhen oblak. Nato morate počistiti nos (razstreliti nos). Zaprite eno nosnico in vstavite konico v drugo nosnico. Nagnite glavo rahlo naprej in hkrati držite steklenico navpično. Nato morate začeti vdihavati skozi nos in, medtem ko nadaljujete z vdihavanjem, enkrat pritiskajte s prsti, da odpravite pripravek. Izdihnite skozi usta. Po potrebi ponovite postopek za drugo škropljenje v isti nosnici. Potem popolnoma ponovite opisani postopek z vstavitvijo konice v drugo nosnico. Po uporabi napojite konico s čisto krpo ali robčkom in jo pokrijte s pokrovčkom. Razpršilec sperite vsaj enkrat na teden. V ta namen previdno odstranite konico in jo sperite s toplo vodo. Odstranite odvečno vodo in pustite, da se posuši na toplem. Izogibajte se pregrevanju. Nato previdno potisnite konico nazaj na prvotno mesto na vrhu viale. Nosite zaščitno zaporko. Če je odprtina konice zamašena, je treba konico odstraniti, kot je opisano zgoraj, in jo pustiti nekaj časa v topli vodi. Nato sperite pod tekočo hladno vodo, posušite in ponovno spravite na steklenico. Odprtine konice ne čistite s čepom ali drugimi ostrimi predmeti.
Na strani imunskega sistema:
Zelo redko: preobčutljivostne reakcije (vključno z bronhospazmom, izpuščajem, oteklino obraza in jezika, anafilaktične reakcije), anafilaktoidne reakcije.
Iz živčnega sistema:
Pogosto: glavobol, občutek neprijetnega okusa in vonja. Pri uporabi drugih nosnih pršil so poročali tudi o pojavu glavobola, neprijetnega okusa in vonja.
Na strani organa vida:
Zelo redko: glavkom, povišan intraokularni tlak, katarakta. Vzročna povezava med intranazalnim vnosom flutikazonijevega propionata in tem pojavom ni bila ugotovljena v kliničnih študijah, ki so trajale do enega leta.
Pri delu dihal, organov prsnega koša in mediastinuma:
Zelo pogosto: krvavitev iz nosu.
Pogosto: suha v nosni votlini in žrelu, draženje sluznice nosu in žrela (opisano z uporabo drugih intranazalnih pripravkov).
Zelo redko: perforacija nosnega septuma (opisano pri jemanju intranazalnih glukokortikosteroidov).
Ni podatkov o akutnem ali kroničnem prevelikem odmerjanju flutikazonijevega propionata.
Pri zdravih prostovoljcih intranazalna uporaba 2 mg flutikazonijevega propionata dvakrat na dan 7 dni ni vplivala na delovanje hipotalamično-hipofizno-nadledvičnega sistema (odmerek je 20-krat večji od terapevtskega). Uporaba zdravila v odmerkih, ki so daljši od priporočenih, lahko povzroči začasno zaviranje delovanja nadledvične žleze.
Pri teh bolnikih je treba nadaljevati zdravljenje s flutikazonijevim propionatom v odmerkih, ki so potrebni za nadzor simptomov; okrevanje nadledvične žleze traja več dni, njegovo spremljanje pa se izvaja z merjenjem ravni kortizola v plazmi.
Zaradi zelo nizkih koncentracij flutikazonijevega propionata v plazmi po nanosu pršila za nos, klinično pomembne interakcije niso verjetne.
Ritonavir (visoko aktivni zaviralec koencima CYP3A4 encimskega sistema citokroma P450) lahko pomembno poveča plazemske koncentracije flutikazon propionata, kar povzroči močno zmanjšanje koncentracije kortizola v serumu, pojavijo se sistemski neželeni učinki, vključno s Cushingovim sindromom in adrenalno supresijo.
Zaviralci izoencima CYP3A4 encimskega sistema citokroma P450 povzročajo zanemarljivo (eritromicin) ali rahlo (ketokonazol) povečanje plazemske koncentracije flutikazonijevega propionata, ki ne povzroča opaznega zmanjšanja koncentracij kortizola v serumu. Vendar pa je potrebna previdnost pri kombinirani uporabi izoencimov CYP3A4 iz encimskega sistema citokroma P450 (npr. Ketokonazola) in flutikazonijevega propionata zaradi možnega povečanja plazemske koncentracije slednjega. Pri opazovanju po registraciji so poročali o primerih sistemskih učinkov kortikosteroidov, kot je Cushingov sindrom in supresija nadledvične žleze, pri kombinirani uporabi flutikazonijevega propionata in ritonavirja. Zato se je treba izogibati sočasni uporabi ritonavirja in flutikazonijevega propionata, razen v primerih, ko možna korist za bolnika presega možno tveganje neželenih učinkov kortikosteroidov.
Zdravilo je indicirano samo za intranazalno uporabo.
Brez nadzora zdravnika se nosnega pršila ne sme uporabljati neprekinjeno več kot 6 mesecev.
Pri dolgotrajni uporabi je potrebno redno spremljanje delovanja skorje nadledvične žleze.
Obstajajo poročila o pojavu sistemskih učinkov pri uporabi dolgotrajnih nosnih glukokortikosteroidov v zelo visokih odmerkih. Ti učinki so veliko manj verjetni kot pri peroralnih oblikah glukokortikosteroidov in se lahko razlikujejo pri posameznih bolnikih kot tudi med različnimi glukokortikosteroidnimi pripravki.
Možni sistemski učinki lahko vključujejo sindrom Itsenko-Cushing, supresijo nadledvične žleze, katarakto, glavkom in še bolj redke primere duševne motnje ali vedenjske motnje, vključno s psihomotorično hiperaktivnostjo, motnjami spanja, anksioznostjo, depresijo ali agresijo.
Pri otrocih, ki so prejemali glukokortikosteroidi intranazalno, so opazili zmanjšanje hitrosti rasti. Zato je treba najmanjši odmerek uporabljati kot vzdrževalni odmerek pri otrocih, pri čemer je treba zagotoviti ustrezen nadzor simptomov bolezni.
Ucinek pršila za nos z flutikazon propionatom se lahko v celoti izrazi šele po nekaj dneh zdravljenja. Da bi dosegli maksimalni terapevtski učinek, je treba upoštevati reden režim uporabe.
Pri bolnikih s sistemsko terapijo z glukokortikosteroidi je treba biti previden pri zdravljenju s pršilom za nos z flutikazon propionatom, če obstaja razlog za motnjo delovanja nadledvične žleze.
Pri večini bolnikov flutikazon propionat pršilo za nos odpravlja simptome sezonskega alergijskega rinitisa, v nekaterih primerih pa z zelo visokimi koncentracijami alergenov v zraku utegne biti potrebna dodatna terapija.
Za olajšanje očesnih manifestacij v ozadju uspešnega zdravljenja sezonskega alergijskega rinitisa bo morda potrebno dodatno zdravljenje.
Pri opazovanju po registraciji so poročali o primerih sistemskih učinkov kortikosteroidov, kot je Cushingov sindrom in supresija nadledvične žleze, pri kombinirani uporabi flutikazonijevega propionata in ritonavirja. Zato se je treba izogibati sočasni uporabi ritonavirja in flutikazonijevega propionata, razen v primerih, ko možna korist za bolnika presega možno tveganje neželenih učinkov kortikosteroidov.
Vpliv na sposobnost vodenja vozil, mehanizmov
Podatki o vplivu zdravila na sposobnost vožnje vozil niso prejeti, vendar je treba upoštevati neželene učinke, ki lahko povzročijo zdravilo.
Nosečnice in doječe ženske lahko zdravilo predpiše le v primerih, ko pričakovana korist za bolnika presega morebitno tveganje za plod ali otroka.
Za preprečevanje in zdravljenje sezonskega in celoletnega alergijskega rinitisa 1 injekcija (50 µg) v vsako nosnico 1-krat na dan, po možnosti zjutraj. V nekaterih primerih bo morda potrebno vbrizgati 1 injekcijo v vsako nosnico 2-krat na dan. Največji dnevni odmerek je 200 mcg (največ 2 injekciji v vsako nosnico). Kontraindicirana pri otrocih, mlajših od 4 let.
Fluticasone - navodila za uporabo in indikacije, oblika in sestava sproščanja
Navodila za uporabo zdravila Fluticasone
Zdravilna učinkovina flutikazon (flutikazon) spada v fluorirane sintetične kortikosteroide z antialergijskimi, protivnetnimi in antipruritičnimi učinki. Najdemo ga v mazilih, kremah, aerosolih in razpršilih za inhaliranje. Pripravke na osnovi komponent proizvajajo farmacevtske družbe na Poljskem, v Španiji in na Češkem.
Sestava in oblika sproščanja
Obstajajo trije znani načini sproščanja zdravil, ki vsebujejo flutikazon: to je sprej-sprej, smetana in mazilo. Njihova sestava:
Enotna mehka bela snov
Bela homogena prosojna mazilo
Koncentracija aktivne snovi
Voda benzalkonijev klorid, brezvodna dekstroza, feniletanol, avicel, polisorbat
Voda, tekoči parafin, monohidrat citronske kisline, izopropil miristat, natrijev fosfat, cetostearilni alkohol, imidourea, ketomacrogol, propilenglikol
Tekoči parafin, propilenglikol, mikrokristalni vosek, sorbitan seskviolat
Steklenice z dozirno napravo na 120 odmerkih (12 ml) t
Kemijske lastnosti
Fluticasone furoate je fluoriran sintetični kortikosteroid. Snov se pogosteje pojavlja v kombinaciji s salmeterolom. Ta kombinacija ima protivnetne lastnosti. Zdravila na tej osnovi niso namenjena sistemski uporabi. Molekularna spojina je bel prašek, zelo slabo topen v vodi. Tudi v sestavi zdravil lahko najdemo flutikazon propionat.
Farmakodinamika in farmakokinetika
Zdravilna učinkovina pripravkov je v stiku s specifičnimi glukokortikosteroidnimi receptorji, ki zavirajo proliferacijo mastocitov, limfocitov, makrofagov, eozinofilcev in nevtrofilcev. Zaradi tega se zmanjša intenzivnost proizvodnje in sproščanja vnetnih mediatorjev (inhibitor levkotrienov, citokinov, prostaglandinov, histamina). Učinek se počuti 3 ure po uporabi zdravila.
Pri intranazalni uporabi zdravila se izloča nelagodje v nosu, rinitis, kihanje in zamašen nos. Droge ustavijo rdečico oči in se raztrgajo za en dan. Če opazite odmerek, zdravilne učinkovine ne prodrejo v sistemski krvni obtok in ne vplivajo na hipotalamično-hipofizni adrenalni sistem. Spray je slabo topen v vodi, tako da teče po hrbtnem delu grla in vstopa v želodec. V krvi je manj kot en odstotek sestavine.
Zdravilna učinkovina ima 20% biološko uporabnost, 91% se veže na plazemske beljakovine. Zdravilo je odvisno od učinka prvega prehoda skozi jetra s presnovo s sodelovanjem sistema citokroma in tvorbe karboksilnega presnovka. Izloči se iz telesa v približno 6 urah z intranazalnim in 16 ur z vdihavanjem s pomočjo črevesja in ledvic.
Indikacije za uporabo
Glede na obliko sproščanja zdravila so različne in indikacije za uporabo. Tukaj je nekaj navodil:
- osnovno protivnetno zdravljenje bronhialne astme, kroničnega bronhitisa, emfizema;
- preprečevanje ali zdravljenje alergijskega rinitisa;
- atopični, diskoidni, otroški ekcem;
- vozličast pruritus, lichen planus;
- nevrodermatoza, luskavica (z izjemo plaka), kontaktni ali seboroični dermatitis;
- diskoidni eritematozni lupus;
- generalizirana eritroderma;
- neprijetni simptomi po ugrizih insektov;
- rdeča bodica.
Doziranje in administracija
Mazilo in krema se uporabljata zunaj lokalno, pršenje in razprševanje - inhalacija ali intranazalna uporaba. Za doseganje želenega učinka je treba zdravilo uporabljati redno. Zdravniki ugotavljajo, da je največji rezultat zdravljenja prikazan 3-4 dni. Sprej nanesen intranazalno: