V tem članku si lahko preberete navodila za uporabo zdravila Cetirizine. Predstavljeni pregledi obiskovalcev strani - potrošniki tega zdravila, pa tudi mnenja zdravnikov specialistov o uporabi cetirizina v svoji praksi. Velika zahteva za aktivnejšo dodajanje povratnih informacij o zdravilu: zdravilo je pomagalo ali ni pomagalo odpraviti bolezni, kakšni so bili zapleti in neželeni učinki, ki jih proizvajalec morda ni navedel v opombi. Analogi cetirizina v prisotnosti razpoložljivih strukturnih analogov. Uporablja se za zdravljenje urtikarije, pollinoze in drugih manifestacij alergije pri odraslih, otrocih, kot tudi med nosečnostjo in dojenjem. Sestava zdravila.
Cetirizin je konkurenčen antagonist histamina, presnovek hidroksin, ki blokira receptorje H1-histamin. Preprečuje razvoj in olajša potek alergijskih reakcij, ima antipruritično in anti-eksudativno delovanje. Vpliva na zgodnjo fazo alergijskih reakcij, omejuje sproščanje vnetnih mediatorjev v pozni fazi alergijske reakcije, zmanjšuje migracijo eozinofilcev, nevtrofilcev in bazofilcev. Zmanjšuje prepustnost kapilar, preprečuje nastanek edema tkiva, lajša krče gladkih mišic.
Odpravi kožno reakcijo na vnos histamina, specifičnih alergenov in tudi hlajenje (s hladno urtikarijo).
Praktično ne deluje antiholinergično in antiserotoninsko. V terapevtskih odmerkih skoraj ne povzroča sedativnega učinka. Začetek delovanja po enkratnem odmerku 10 mg cetirizina - po 20 minutah (pri 50% bolnikov) in po 60 minutah (pri 95% bolnikov) traja več kot 24 ur, na podlagi tečajnega zdravljenja pa se ne razvije toleranca na antihistaminični učinek cetirizina. Po prenehanju zdravljenja učinek traja do 3 dni.
Sestava
Cetirizin dihidroklorid + pomožne snovi.
Farmakokinetika
Hitro se absorbira iz prebavnega trakta. Hrana ne vpliva na popolnost absorpcije (AUC), vendar podaljša čas do Cmax za 1 uro in zmanjša vrednost Cmax za 23%. Presnavlja se v majhnih količinah v jetrih z O-dealkilacijo z oblikovanjem farmakološko neaktivnega presnovka (za razliko od drugih blokatorjev H1-histaminskih receptorjev, ki se presnavljajo v jetrih s sodelovanjem sistema citokroma P450). Ni kumulirana. 2/3 zdravila se izloči nespremenjeno z ledvicami in približno 10% skozi črevo. Prodre v materino mleko.
Indikacije
- sezonski in trajni alergijski rinitis in konjunktivitis (srbenje, kihanje, rinoreja, solzenje, konjuktivna hiperemija);
- urtikarija (vključno s kronično idiopatsko urtikarijo);
- seneni nahod (polinoza);
- srbenje;
- angioedem (angioedem);
- pruritična alergijska dermatoza (vključno z atopičnim dermatitisom, nevrodermitisom).
Oblike sprostitve
10 mg obložene tablete.
Kapljice za peroralno dajanje.
Navodila za uporabo in odmerjanje
Odraslim in mladostnikom, starejšim od 12 let, je priporocljivo jemati 10 mg (1 tableta) cetirizina, po možnosti zvecer.
Otroci, stari od 6 do 12 let, ki tehtajo manj kot 30 kg 5 mg (1/2 tableta) zvečer; tehta več kot 30 kg - 10 mg (1 tableta) zvečer. Lahko vzamete 5 mg (1/2 tablete) 2-krat na dan (zjutraj in zvečer).
Odraslim in mladostnikom, starejšim od 12 let, je priporocljivo jemati 10 mg (10 ml (2 merici) cetirizina, po možnosti zvecer.
Otrokom, starim od 2 do 12 let, ki tehtajo manj kot 30 kg, je treba predpisati 5 ml (1 merica); tehta več kot 30 kg - 10 ml (2 merici) zvečer. Možen je sprejem po 5 ml (1 merilna žlica) 2-krat na dan (zjutraj in zvečer).
Odraslim in mladostnikom, starejšim od 12 let, je priporocljivo jemati 10 mg (20 kapljic) cetirizina, po možnosti zvecer.
Otrokom, starim 1-2 leti, je treba predpisati 2,5 mg (5 kapljic) 2-krat na dan; pri starosti 2-6 let - 2,5 mg (5 kapljic) 2-krat na dan (zjutraj in zvečer) ali 5 mg (10 kapljic) zvečer; pri starosti 6-12 let, 5 mg (10 kapljic) 2-krat na dan (zjutraj in zvečer) ali 10 mg (20 kapljic) zvečer.
Pri bolnikih z insuficienco ledvic je priporočeni odmerek za 2-krat manjši.
V primeru nenormalnega delovanja jeter je treba odmerek izbrati posamezno, še posebej pazljivo - s hkratno odpovedjo ledvic.
Starejšim bolnikom z normalno prilagoditvijo odmerka ni potrebna.
Pri sezonskem alergijskem rinitisu je trajanje zdravljenja za odrasle običajno od 3 do 6 tednov, pri kratkotrajni izpostavljenosti alergenu pa je dovolj, da prejmete 1 teden. Trajanje terapije za otroke, starejše od 6 let, je od 2 do 4 tedne, pri kratkotrajni izpostavljenosti alergenu pa je dovolj, da prejmete en teden.
Tablete se jemljejo peroralno, ne glede na obrok, ne žvečene in stisnjene z zadostno količino tekočine, po možnosti zvečer.
Neželeni učinki
- suha usta;
- dispepsija;
- glavobol;
- zaspanost;
- utrujenost;
- omotica;
- vzburjenost;
- migrena;
- kožni izpuščaj;
- angioedem;
- urtikarija;
- pruritus
Kontraindikacije
- huda bolezen ledvic;
- nosečnost;
- dojenje (dojenje);
- preobčutljivost na zdravilo.
Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
Zdravilo je kontraindicirano za uporabo v nosečnosti. Če je potrebno, se mora o določitvi zdravila med dojenjem odločiti o prenehanju dojenja.
Uporaba pri starejših bolnikih
Skrbno se nanaša na bolnike starejše starosti.
Uporaba pri otrocih
Zdravilo v obliki kapljic za peroralno dajanje je namenjeno otrokom, starejšim od enega leta.
Zdravilo v obliki sirupa je namenjeno otrokom, starejšim od 2 let.
Zdravilo v obliki tablet je namenjeno otrokom, starejšim od 6 let.
Posebna navodila
Sočasna uporaba zdravil, ki zavirajo centralni živčni sistem, ni priporočljiva.
V ozadju zdravila ne smejo uporabljati etanola (alkohola).
Pri predpisovanju zdravila bolnikom s sladkorno boleznijo je treba upoštevati, da 1 tableta ustreza manj kot 0,01 XE, 10 ml sirupa (2 merici) vsebuje 3,15 g sorbitola (800 mg fruktoze), kar ustreza 0,026 XE.
Zaradi vsebnosti glicerola, propilen glikola, metil 4-hidroksibenzoata, propil 4-hidroksibenzoata v sestavi sirupa, sta ob jemanju zdravila v velikih odmerkih mogoča glavobol, prebavne motnje, bronhospazem in koprivnica.
Vpliv na sposobnost vožnje motornih transportnih in kontrolnih mehanizmov
V obdobju uporabe zdravila se je treba vzdržati potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo povečano koncentracijo pozornosti in hitrost psihomotornih reakcij.
Interakcija z zdravili
Klinično pomembne interakcije cetirizina z drugimi zdravili niso ugotovili.
Skupna uporaba s teofilinom (v odmerku 400 mg na dan) vodi do zmanjšanja celotnega očistka cetirizina (kinetika teofilina se ne spremeni).
Analogi cetirizina
Strukturni analogi aktivne snovi:
- Alerza;
- Allertek;
- Zintz;
- Zyrtec;
- Zodak;
- Letizen;
- Parlazin;
- Cetirizin Hexal;
- Cetirizine Teva;
- Cetirizin dihidroklorid;
- Cetirinax;
- Tsetrin.
Analogi o terapevtskem učinku (sredstva za zdravljenje urtikarije): t
- Allerfex;
- Asmol 10;
- Astemizol;
- Berlicort;
- Vero Loratadin;
- Hidrokortizon;
- Histaglobin;
- Hisalong;
- Histaphin;
- Decortin;
- Deksametazon;
- Zaditen;
- Zyrtec;
- Zodak;
- Kalcijev klorid;
- Kenacourt;
- Kestin;
- Clargothil;
- Klaridol;
- Clarosens;
- Claritin;
- Clarifer;
- Klarotadin;
- Clemastine;
- Xisal;
- Lomilan;
- Loratadin;
- Lordaestin;
- Lorinden;
- Mibiron;
- Narassite;
- Oxycort;
- Parlazin;
- Prednizolon;
- Primalan;
- Rivtagil;
- Sinoderm;
- Soventol;
- Suprastin;
- Suprastinex;
- Tavegil;
- Telfast;
- Tyrlor;
- Tranexam;
- Trexil;
- Fenistil;
- Fencarol;
- Fortecortin;
- Hilak Forte;
- Celeston;
- Cetirinax;
- Tsetrin;
- Erolin.
Cetirizin - navodila za uporabo, indikacije, sestava, oblika sproščanja, neželeni učinki, analogi in cena
Cetirizin je antialergijsko zdravilo iz skupine blokatorjev histaminskih receptorjev. Aktivna sestavina cetirizinijevega dihidroklorida olajša potek alergije in olajša njene simptome. Zdravilo proizvaja več ruskih farmacevtskih podjetij in tujih podjetij. Preberite navodila za uporabo orodja.
Sestava in oblika sproščanja
Cetirizin (cetirizin) je na voljo v treh oblikah: tablete, kapljice in Hexal sirup. Njihova sestava in pakiranje: t
Bele okrogle tablete
Bistra tekočina z vonjem po banani
Koncentracija cetirizinijevega dihidroklorida, mg
Makrogol, titanov dioksid, mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat, talk, koloidni silicijev dioksid, krospovidon, hipromeloza, magnezijev stearat
Natrijev trihidrat acetat, benzojska kislina, voda, glicerol, propilenglikol
Aroma banana, sorbitol, ocetna kislina, glicerol, natrijev saharin, propilenglikol, propilparahidroksibenzoat, metilparahidroksibenzoat, natrijev acetat
Pakiranja po 10 tablet, 1, 2 ali 3 pakiranja v pakiranju z navodili za uporabo
Steklenice po 10 ali 20 ml
Steklenice po 75 ali 150 ml z merilno žličko
Farmakološke lastnosti
Zdravilna učinkovina zdravila je antagonist histamina, ki je presnovek, ki zavira receptorje histamina. Cetirizin ovira razvoj in olajša potek alergije, kaže antieksudativno, antipruritično delovanje. Orodje vpliva na zgodnjo stopnjo manifestacije alergijskih reakcij, ne sprosti vnetnih mediatorjev v pozni fazi razvoja alergij.
S pomočjo zdravila se zmanjša migracija nevtrofilcev, eozinofilcev in bazofilcev. Orodje zmanjšuje prepustnost kapilar, preprečuje razvoj edema tkiva, odpravlja krč gladkih mišic. Zdravilo odpravlja kožne reakcije z uvedbo posebnih alergenov, hlajenje (s hladno-tip urtikarije). Antiholinergične in antiserotoninske aktivnosti skoraj niso značilne za zdravilo.
Terapevtski odmerki cetirizina ne povzročajo sedativnih reakcij. Pol ure ali uro po zaužitju 10 mg zdravila začne dejanje, ki traja več kot en dan. Sredstva za zdravljenje tečaja ne povzročajo razvoja tolerance do antihistaminskega delovanja. Po končanem zdravljenju učinkovitost traja še tri dni. Aktivna sestavina se hitro absorbira v krvni obtok, doseže maksimalno koncentracijo v eni uri (hrana poveča hitrost).
Cetirizin je 93% vezan na albumin v plazmi, ki se presnavlja v jetrih. Snov se ne kopiči, izloča skozi ledvice in črevesje v nespremenjeni obliki. Razpolovna doba izločanja je 3–10 ur, odvisna je od starosti - zmanjša se pri otrocih in starejših bolnikih. Z zmanjšanjem delovanja ledvic se očistek zdravila zmanjša, pri kroničnih boleznih jeter pa se razpolovna doba podaljša.
Indikacije za uporabo
V skladu z navodili je zdravilo predpisano za uporabo pri razvoju alergijskih reakcij. Indikacije so:
- srbenje;
- sezonski in celoletni rinitis, konjunktivitis, ki ga spremlja srbenje, kihanje, hiperremija konjunktive, rinoreja, solzenje;
- astma;
- atopični dermatitis;
- kronična idiopatska in druge vrste urtikarije;
- pruritična alergijska dermatoza;
- seneni nahod, polinoza.
Doziranje in administracija
Navodila za uporabo cetirizina se razlikujejo glede na obliko sproščanja zdravila. Vsi so namenjeni za peroralno uporabo, vendar imajo različne odmerke, pogostost dajanja in trajanje tečaja. Tablete in kapljice so indicirane za sprejem pri odraslih bolnikih, sirup - za otroke. Pred zdravljenjem z zdravilom se posvetujte z zdravnikom.
Cetirizin
Cetirizin je antihistaminsko zdravilo, ki ima podaljšan antialergijski učinek. Zdravilo spada v najnovejšo generacijo antihistaminikov in je konkurenčen antagonist histamina in blokator H1-histaminskih receptorjev.
V tem članku bomo pogledali, zakaj zdravniki predpisujejo cetirizin, vključno z navodili za uporabo, analogi in cenami za to zdravilo v lekarnah. Pravo pričevanje ljudi, ki so že izkoristili cetirizin, lahko preberete v komentarjih.
Sestava in oblika sproščanja
Cetirizin je na voljo v več farmacevtskih oblikah:
- Kapljice za notranjo uporabo vsebujejo 10 mg Cetrizina in pomožnih snovi - benzojsko kislino, natrijev acetat trihidrat, destilirano vodo, propilenglikol, glicerol. V viali je lahko 10 ali 20 ml kapljic.
- Tablete imajo podolgovato obliko in belo barvo. Ena tableta vsebuje 10 mg cetirizinijevega dihidroklorida in skupino pomožnih snovi - mikrokristalinično celulozo, laktozo monohidrat, koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat, titanov dioksid.
- Sirup za notranjo uporabo vsebuje 10 mg glavne snovi in več pomožnih - sorbitola, natrijevega saharina, metilparahidroksibenzoata, propilparahidroksibenzoata, arome banane, ocetne kisline, glicerola, propilenglikola, natrijevega acetata.
Klinično-farmakološka skupina: blokator histaminskih receptorjev H1. Protialergijsko zdravilo.
Kaj pomaga cetirizin?
Cetirizin je torej označen za boj proti:
- Pri seneni mrzlici (polinoza).
- Srbi.
- Angioedem.
- Srbeča alergijska dermatoza.
- Boj proti urtikariji, vključno s kronično idiopatsko urtikarijo.
- Sezonski in celoletni alergijski rinitis in konjunktivitis. Prav tako to zdravilo pomaga pri spopadanju s srbenjem, kihanjem, rinorejo, solzenjem, hipertenzijo veznice in to. d.
Farmakološko delovanje
Cetirizin je v skladu z navodili blokator histaminskih receptorjev H1, ki ima izrazit antialergijski učinek na telo. Uporaba tega zdravila v priporočenih odmerkih praktično nima antiholinergičnih, antiserotoninovog in sedativnih učinkov. To zdravilo v najkrajšem možnem času olajša potek alergijskega procesa in preprečuje njegov razvoj. Ocene Cetirizine kažejo, da ima zdravilo antipruritično in antieksudativno delovanje.
Skoraj nobenih antiholinergičnih in sedativnih učinkov. Učinek opazimo po 1 uri, največji učinek določimo po 4 urah, trajanje pa 24 ur. Ukrep traja 3 dni po koncu zdravljenja. Na podlagi zdravljenja se toleranca do zdravila ne razvije.
Navodila za uporabo
Zdravilo v obliki tablet, predpisanih za odrasle in otroke, starejše od 12 let, 1 tableta na dan, po možnosti v večernem času (pred spanjem).
- Otroci, stari od šest do dvanajst let, s telesno maso manj kot 30 kg vzamejo pol tabletke zvečer, pri čemer telesna teža presega 30 kg - ena tableta pred spanjem. Dovoljeno je, da tableto razdelimo v dvakrat (pol tabletke zjutraj, pol tabletke zvečer).
Navodila za cetirizinski sirup:
- Dnevni odmerek sirupa za otroke, stare od 2 do 12 let, s težo manj kot 30 kg, ne sme presegati 5 ml, z maso več kot 30 kg - 10 ml na dan.
- Odraslim in otrokom, starejšim od 12 let, je predpisanih 10 ml sirupa na dan.
Navodila za kapljice cetirizina:
- V obliki kapljic cetirizina vzemite otroke v starosti od enega do dveh let v odmerku 2,5 mg (5 kapljic) na dan. Pri starosti od dveh do šestih let je odmerek 5 mg (10 kapljic) na dan. Pri starosti od šest do dvanajst let otroci vzamejo zdravilo ali analog cetirizina 10 mg (20 kapljic) na dan.
- Otroci, starejši od 12 let, in odrasli običajno vzamejo 20 kapljic (10 mg) na dan. Zdravilo se vzame zvečer.
Trajanje zdravljenja sezonskih alergij je 3-6 tednov, kratkotrajne alergije - 1 teden.
Najdeno zapriseženega sovražnika MUSHROOM nail! Nohti bodo očiščeni v 3 dneh! Vzemi.
Cetirizin (cetirizin)
Vsebina
Strukturna formula
Rusko ime
Latinsko ime snovi Cetirizin
Kemijsko ime
[2- [4 - [(4-klorofenil) fenilmetil] -1-piperazinil] etoksi] ocetna kislina (kot hidroklorid)
Bruto formula
Farmakološka skupina snovi Cetirizine
Nosološka klasifikacija (ICD-10)
CAS koda
Značilnosti snovi Cetirizin
Derivat piperazina, bel kristalinični prah, topen v vodi, molekulska masa - 461,82.
Farmakologija
Cetirizin je presnovek hidroksizina, spada v skupino konkurenčnih antagonistov histamina in blokov H1-receptorji histamina.
Poleg antihistaminskega učinka cetirizin preprečuje razvoj in olajša potek alergijskih reakcij: v odmerku 10 mg 1 ali 2-krat na dan zavira pozno fazo agregacije eozinofilcev v koži in konjunktivo bolnikov z alergijskimi reakcijami.
Klinična učinkovitost in varnost
Študije pri zdravih prostovoljcih so pokazale, da cetirizin, če ga jemljemo v odmerkih 5 ali 10 mg, znatno zavira reakcijo v obliki izpuščaja in rdečice na vnos histamina v kožo v visokih koncentracijah, vendar korelacija z učinkovitostjo ni dokazana. V 6-tedenski s placebom kontrolirani študiji, ki je vključevala 186 bolnikov z alergijskim rinitisom in s tem povezanimi pljučnimi in zmerno hudimi bronhialnimi astmami, cetirizin 10 mg enkrat na dan zmanjša simptome rinitisa in ne vpliva na pljučno funkcijo.
Rezultati te študije potrjujejo varnost cetirizina pri bolnikih z alergijami in bronhialno astmo blagega in zmernega poteka.
V s placebom kontrolirani študiji je bilo dokazano, da jemanje cetirizina v odmerku 60 mg / dan 7 dni ni povzročilo klinično pomembnega podaljšanja intervala QT. Pridobivanje cetirizina v priporočenem odmerku je pokazalo izboljšanje kakovosti življenja bolnikov s celoletnim in sezonskim alergijskim rinitisom.
Otroci V 35-dnevni študiji, ki je vključevala bolnike stare 5–12 let, niso odkrili nobenih znakov imunosti na antihistaminični učinek cetirizina. Normalna reakcija kože na histamin je bila ponovno vzpostavljena v 3 dneh po prekinitvi zdravljenja, ko se je zdravilo večkrat uporabilo.
V sedemdnevni s placebom nadzorovani študiji cetirizina v zdravilni obliki sirupa, pri kateri je sodelovalo 42 bolnikov, starih od 6 do 11 mesecev, je bila dokazana varnost njegove uporabe. Cetirizin so dajali v odmerku 0,25 mg / kg 2-krat na dan, kar približno ustreza 4,5 mg na dan (razpon odmerkov je bil od 3,4 do 6,2 mg na dan).
Uporaba pri otrocih od 6 do 12 mesecev je možna le na recept in pod strogim zdravniškim nadzorom.
Farmakokinetični parametri cetirizina, kadar se jemlje v odmerkih od 5 do 60 mg, se spreminja linearno.
Tmaks v krvni plazmi (1 ± 0,5) h in Cmaks - 300 ng / ml.
Farmakokinetični parametri, kot je Cmaks plazmi in AUC so homogeni. Obrok ne vpliva na popolno absorpcijo cetirizina, čeprav se njegova hitrost zmanjša. Biološka uporabnost različnih odmerkov cetirizina je primerljiva.
Cetirizin je (93 ± 0,3)% vezan na plazemske beljakovine. Vd znaša 0,5 l / kg. Cetirizin ne vpliva na vezavo varfarina na beljakovine.
Cetirizin ni podvržen obsežnemu primarnemu metabolizmu.
T1/2 približno 10 ur.
Pri prejemanju cetirizina v dnevnem odmerku 10 mg 10 dni ni bilo opaziti kumulacije.
Približno 2/3 odmerka se izloči z urinom v nespremenjeni obliki.
Posebne skupine bolnikov
Starejši Pri 16 starejših osebah z enkratnim odmerkom cetirizina v odmerku 10 mg T1/2 je bila za 50% višja, očistek pa je bil za 40% manjši kot pri starejših osebah.
Zmanjšan očistek cetirizina pri starejših bolnikih je verjetno posledica zmanjšanja delovanja ledvic pri tej skupini bolnikov.
Okvara ledvic. Pri bolnikih z blago resnostjo ledvične odpovedi (kreatinin Cl> 40 ml / min) so farmakokinetični parametri podobni tistim pri zdravih prostovoljcih z normalnim delovanjem ledvic.
Bolniki z zmerno odpovedjo ledvic in bolniki na hemodializi (kreatinin Cl 10 ml / min zahtevajo korekcijo odmernega režima); starejših bolnikih (s starostnim zmanjšanjem glomerularne filtracije); epilepsija in bolniki s povečano konvulzivno pripravljenostjo; bolnikih z dejavniki, ki predisponirajo zastajanje urina (glejte "Previdnostni ukrepi"); starost do 1 leta (za odmerno obliko kapljice); dojenja.
Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
Pri analizi prospektivnih podatkov za več kot 700 primerov nosečnosti ni bilo primerov nastajanja malformacij, embrionalne in neonatalne toksičnosti z jasno vzročno povezavo z uporabo cetirizina.
Eksperimentalne študije na živalih niso pokazale neposrednih ali posrednih škodljivih učinkov cetirizina na razvijajoči se plod, med nosečnostjo in postnatalnim razvojem.
Zadostne in strogo nadzorovane klinične študije o varnosti cetirizina med nosečnostjo niso bile izvedene, zato se med nosečnostjo ne sme uporabljati.
Kategorija delovanja na plod s strani FDA - B.
Cetirizin se izloča v materino mleko - od 25 do 90% njegove plazemske koncentracije, odvisno od časa po dajanju. V obdobju dojenja se uporablja po posvetovanju z zdravnikom, če nameravana korist za mater preseže možno tveganje za otroka.
Plodnost Razpoložljivi podatki o vplivu na plodnost pri človeku so omejeni, vendar niso ugotovili nobenega negativnega učinka na plodnost.
Neželeni učinki cetirizina
Podatki, pridobljeni v kliničnih študijah
Rezultati kliničnih študij so pokazali, da uporaba cetirizina v priporočenih odmerkih povzroči nastanek manjših neželenih učinkov na osrednji živčni sistem, vključno z zaspanostjo, utrujenostjo, omotico in glavobolom. V nekaterih primerih je bila zabeležena paradoksalna stimulacija CNS.
Čeprav je cetirizin selektivni periferni blokator H1-praktično nima antiholinergičnega učinka, so poročali o posameznih primerih težav pri uriniranju, motnjah nastanitve in suhih ustih.
Poročali so o nenormalni funkciji jeter, ki jo spremljajo povečane ravni jetrnih encimov in bilirubina. V večini primerov so bili neželeni učinki po prekinitvi cetirizina odpravljeni.
Seznam neželenih neželenih učinkov. Podatki so pridobljeni med dvojno slepimi kontroliranimi kliničnimi preskušanji, katerih cilj je primerjava cetirizina in placeba ali drugih antihistaminikov v priporočenih odmerkih (10 mg enkrat na dan za cetirizin) pri več kot 3200 bolnikih, na podlagi katerih je mogoče izvesti zanesljivo analizo varnostnih podatkov.
Glede na rezultate kombinirane analize so v s placebom nadzorovanih študijah z uporabo cetirizina v odmerku 10 mg (n = 3260) in placeba (n = 3061) naslednje neželene reakcije odkrili s pogostnostjo 1% ali več.
Splošne težave in motnje na mestu injiciranja: utrujenost - 1,63 in 0,95%.
Na delu živčnega sistema: vrtoglavica - 1,1 in 0,98%; glavobol - 7,42 in 8%.
Na delu prebavnega trakta: bolečine v trebuhu - 0,98 in 1,08%; suha usta - 2,09 in 0,82%; slabost - 1,07 in 1,14%.
Na strani psihe: zaspanost - 9,63 in 5%.
Na delu dihal, organov prsnega koša in mediastinuma: faringitis - 1,29 in 1,34%.
Čeprav je bila incidenca zaspanosti v skupini cetirizina višja kot v skupini s placebom, je bila v večini primerov ta neželeni učinek blag ali zmeren. Objektivna ocena, opravljena v drugih študijah, je potrdila, da uporaba cetirizina v priporočenem dnevnem odmerku pri zdravih mladih prostovoljcih ne vpliva na njihovo vsakodnevno aktivnost.
Otroci V s placebom nadzorovanih študijah pri otrocih, starih od 6 mesecev do 12 let, so bili naslednji neželeni učinki ugotovljeni s pogostnostjo 1% in več v skupinah, ki so jemale cetirizin (n = 1656) in placebo (n = 1294).
Iz prebavnega trakta: driska - 1 in 0,6%.
Na strani psihe: zaspanost - 1,8 in 1,4%.
Na delu dihal, organov prsnega koša in mediastinuma: rinitis - 1,4 in 1,1%.
Splošne kršitve in motnje na mestu injiciranja: utrujenost - 1 in 0,3%.
Izkušnje po registraciji
Poleg neželenih dogodkov, ugotovljenih med kliničnimi študijami in opisanih zgoraj, so bili v okviru post-registracijske uporabe cetirizina opaženi naslednji neželeni učinki.
Neželeni pojavi so predstavljeni v nadaljevanju v razredih sistema organov MedDRA in pogostnosti razvoja, ki temelji na podatkih o uporabi cetirizina po registraciji.
Incidenca neželenih učinkov je bila določena na naslednji način: zelo pogosto (≥1 / 10); pogosto (≥1 / 100, ®
Cetirizin - navodila za uporabo tablet, kapljic in sirupa, iz katerih je treba uporabiti, analogi
Cetirizin je antialergično (antihistaminsko) zdravilo 2. generacije, ki ima hiter začetek delovanja in je dolgotrajno. Uporaba zdravila je upravičena v primerih, ko je potrebno dolgoročno zdravljenje alergijskih bolezni: kronična urtikarija, celoletni rinitis. Zdravilo preprečuje razvoj in olajša potek alergijskih reakcij, ima antipruritično in anti-eksudativno delovanje. Na voljo v obliki tablet, kapljic in sirupa za peroralno dajanje.
Sestava in oblika sproščanja
Cetirizin (CETIRIZINE) - antialergijsko zdravilo. Blokator histaminskih receptorjev H1. Zdravilo je na seznamu nujnih zdravil in je na voljo brez recepta.
Cetirizinske pomožne snovi vključujejo:
- koloidni silicijev dioksid;
- laktoza monohidrat;
- krospovidon;
- magnezijev stearat;
- mikrokristalna celuloza:
- plašč: hipromeloza, polidekstroza, makrogol, titanov dioksid.
- Bele tablete cetirizina podolgovate oblike
- Brezbarvne, prozorne kapljice za peroralno dajanje.
- Brezbarvni, bistri sirupi za peroralno dajanje z vonjem po banani
Farmakološko delovanje
Zaznavanje telesa se začne v fazi njegovega zaužitja. Aktivno se absorbira v zgornji plasti povrhnjice in sluznice, ko vstopi v ustno votlino in nato v črevesje, kar povzroči zmanjšanje aktivnosti alergijskih manifestacij.
Praktično ne deluje antiholinergično in antiserotoninsko. V terapevtskih odmerkih skoraj ne povzroča sedativnega učinka. Začetek delovanja po enkratnem odmerku 10 mg cetirizina - po 20 minutah (pri 50% bolnikov) in po 60 minutah (pri 95% bolnikov) traja več kot 24 ur, na podlagi tečajnega zdravljenja pa se ne razvije toleranca na antihistaminični učinek cetirizina. Po prenehanju zdravljenja učinek traja do 3 dni.
Zdravilo lahko prepreči in zmanjša kožno reakcijo, ki se pojavi, ko se sprosti histamin in ko specifični alergeni vstopijo v kožo.
Indikacije
Kaj pomaga? V skladu z navodili je cetirizin prikazan v naslednjih primerih:
- urtikarija, vključno s kronično idiopatsko;
- alergijski konjunktivitis;
- sezonski in celoletni alergijski rinitis (kot simptomatsko zdravljenje);
- dermatoze, ki se pojavijo s srbenjem, vključno z atopičnim dermatitisom, atopičnim dermatitisom.
Zdravilo se lahko predpiše tudi bolnikom, ki so nagnjeni k alergijskim reakcijam na zdravila, kot so antibiotiki, sirupi proti kašlju in drugi.
Cetirizin se s posebno previdnostjo predpisuje starejšim osebam in ljudem z zmernim do hudim kroničnim pileonefritisom.
Navodila za uporabo
Da bi dosegli največji učinek, morate vzeti tablete "Cetirizine". Analogno je treba uporabiti tudi po skrbni študiji navodil. Zdravilo se jemlje peroralno. Žvečilne tablete ne potrebujejo. Umijte jih z veliko vode. Zdravilo se lahko uporablja ne glede na obrok. Na prazen želodec se hitrost absorpcije tablet poveča.
Cetirizinske tablete
Tablete se jemljejo peroralno, v celoti, bolje zvečer, glede na sedativni učinek. Odraslim in otrokom od 12. leta starosti se predpisuje 10 mg na dan. Otroci, stari 6-12 let, s težo več kot 30 kg - 10 mg 1-krat na dan, s težo manj kot 30 kg - 5 mg 1-krat na dan.
Cetirizinske kapljice
Cetirizin uporabite v notranjosti, ne glede na obrok.
Navodila za uporabo za otroke in odrasle:
- Odraslim in mladostnikom, starejšim od 12 let, svetujemo, da vzamejo 20 kapljic (10 mg) na dan, po možnosti zvečer.
- Za otroke, stare od 6 do 12 let, 10 kapljic (5 mg) dvakrat na dan zjutraj in zvečer ali 20 kapljic (10 mg) zvečer.
- Otroci, stari od 2 do 6 let, 10 kapljic (5 mg) zvečer ali 5 kapljic (2,5 mg) zjutraj in zvečer.
- Za otroke, stare 1-2 leti, 5 kapljic (2,5 mg) dvakrat na dan.
Zaradi zaviralnega učinka cetirizina na centralni živčni sistem je treba to zdravilo v obliki kapljic predpisati s posebno previdnostjo pri otrocih, mlajših od enega leta, ki imajo dejavnike, ki povečujejo tveganje za SIDS, sindrom nenadne smrti dojenčka.
Sirup
Cetirizinski sirup v 75 ali 150 ml steklenicah iz temnega stekla skupaj s 5 ml merilno žličko skupaj z navodili za uporabo v škatli.
Otroci, stari od 2 do 12 let, s telesno maso, manjšo od 30 kg, so predpisani v odmerku 5 ml, če je teža večja, potem je potrebno 10 ml zdravila na dan. Bolniki, starejši od 12 let, potrebujejo dnevni odmerek 10 ml. Možni sta 2-krat na dan (zjutraj in zvečer) po 5 ml (1 merilna žlica).
V primeru odpovedi ledvic je priporočeni odmerek treba zmanjšati za 2-krat.
Kontraindikacije
Cetirizin je treba predpisati previdno pri starejših, saj lahko pri tej skupini bolnikov zmanjšamo glomerularno filtracijo. Poleg tega je treba paziti v primeru predpisovanja zdravila za zmerno do hudo pijelonefritis.
Uradna navodila kažejo, da je zdravilo med nosečnostjo kontraindicirano.
Neželeni učinki za telo
Značilno je, da zdravilo Cetirizine bolniki običajno prenašajo, vendar z nepravilno izračunanim odmerkom, povečano občutljivostjo za sestavine tabletke ali podaljšanim nenadzorovanim dajanjem zdravila, se lahko pojavijo neželeni učinki:
- suha usta;
- dispepsija;
- glavobol;
- zaspanost;
- utrujenost;
- omotica;
- vzburjenost;
- migrena;
- kožni izpuščaj;
- angioedem;
- urtikarija;
- pruritus
Zdravilo Cetirizine-Tev se pri starejših bolnikih uporablja previdno pri bolnikih z zmerno do hudo kronično odpovedjo ledvic (možno je zmanjšanje glomerularne filtracije).
V primeru hudih neželenih učinkov je priporočljivo prenehati jemati to zdravilo in ga nadomestiti z ustreznimi zdravili.
Preveliko odmerjanje
Prekomerna uporaba navedenega zdravila lahko sproži naslednje simptome:
- zaspanost
- zaviranje
- zastajanje urina,
- splošno slabost
- glavobol
- tahikardija
- utrujenost in razdražljivost.
Posebna navodila
Ni priporočljivo za hkratno uporabo z alkoholom in zdravili, ki zavirajo centralni živčni sistem.
Med zdravljenjem strokovnjaki priporočajo, da se vzdržite dejavnosti, ki zahtevajo večjo pozornost. Tablete lahko povzročijo zaspanost in rahlo omotico. Ni zaželeno priti za volanom avtomobila.
V skladu z navodili je cetirizin prepovedan za uporabo med nosečnostjo in dojenjem.
Medsebojno delovanje z drugimi zdravili
Ni bilo klinicno pomembnih interakcij cetirizina z drugimi zdravili.
Rok uporabnosti tablet
Zdravilo shranjujte v suhem in temnem prostoru pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.
- Tablete, kapljice in sirup: shranjujte 3 leta. Odprto steklenico lahko uporabljate 6 mesecev.
Zdravila ne smete uporabljati po določenem roku.
Analogi
Najpogostejši in najučinkovitejši analogi cetirizina so:
Pred zamenjavo predpisanega zdravila z analogom se morate seznaniti s priloženimi navodili za kontraindikacije in starostne omejitve.
Cene v lekarnah
Približni stroški cetirizina so prikazani v tabeli:
Cetirizin
, Filmsko obložene tablete, bele ali skoraj bele, okrogle, bikonveksne; na prerezu - jedro je belo ali skoraj belo.
Pomožne snovi: mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat, krospovidon, magnezijev stearat, koloidni silicijev dioksid.
Sestava lupine: [hipromeloza, smukec, titanov dioksid, makrogol 4000] ali [suha bela filmska obloga, ki vsebuje hipromelozo, smukec, titanov dioksid, makrogol 4000].
10 kosov. - paketi obrnjenih celic (1) - kartonske škatle.
10 kosov. - paketi konturnih celic (2) - kartonske škatle.
10 kosov. - paketi konturnih celic (3) - kartonske škatle.
Konkurenčni antagonist histamina, presnovek hidroksizina, blokira H1-receptorji histamina. Preprečuje razvoj in olajša potek alergijskih reakcij, ima antipruritično in anti-eksudativno delovanje. Vpliva na zgodnjo fazo alergijskih reakcij, omejuje sproščanje vnetnih mediatorjev v pozni fazi alergijske reakcije, zmanjšuje migracijo eozinofilcev, nevtrofilcev in bazofilcev. Zmanjšuje prepustnost kapilar, preprečuje nastanek edema tkiva, lajša krče gladkih mišic.
Odpravi kožno reakcijo na vnos histamina, specifičnih alergenov in tudi hlajenje (s hladno urtikarijo).
Praktično ne deluje antiholinergično in antiserotoninsko. V terapevtskih odmerkih skoraj ne povzroča sedativnega učinka. Začetek delovanja po enkratnem odmerku 10 mg cetirizina - po 20 minutah (pri 50% bolnikov) in po 60 minutah (pri 95% bolnikov) traja več kot 24 ur, na podlagi tečajnega zdravljenja pa se ne razvije toleranca na antihistaminični učinek cetirizina. Po prenehanju zdravljenja učinek traja do 3 dni.
Hitro absorbira iz prebavil, čas, da doseže Cmaks po zaužitju - 1 uro.. Hrana ne vpliva na popolnost absorpcije (AUC), vendar podaljša čas, da doseže C za 1 uro.maks in zmanjša količino Cmaks za 23%. Ko se ga jemlje v odmerku 10 mg 1-krat / dan 10 dni, je ravnotežna koncentracija v plazmi 310 ng / ml in je opažena 0,5–1,5 ur po dajanju. Komunikacija z beljakovinami plazme - 93% in se ne spremeni, če je koncentracija cetirizina v območju 25-1000 ng / ml. Farmakokinetični parametri cetirizina se linearno spreminjajo z imenovanim odmerkom 5-60 mg. Vd - 0,5 l / kg. Presnavlja se v majhnih količinah v jetrih z O-dealkilacijo z oblikovanjem farmakološko neaktivnega presnovka (za razliko od drugih H1-receptorji histamina, ki se presnavljajo v jetrih s sodelovanjem sistema citokroma P450). Ni kumulirana. 2/3 zdravila se izloči nespremenjeno z ledvicami in približno 10% skozi črevo.
Sistemski očistek - 53 ml / min. T1/2 pri odraslih - 7-10 ur, pri otrocih 6-12 let - 6 ur, pri otrocih 2-6 let - 5 ur, pri otrocih od 6 mesecev do 2 let - 3 ure.1/2 50%, sistemski očistek se zmanjša za 40% (zmanjšano delovanje ledvic).
Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic (očistek kreatinina pod 40 ml / min) se očistek zdravila zmanjša in T1/2 podaljša (tako da se pri bolnikih na hemodializi skupni očistek zmanjša za 70% in je 0,3 ml / min / kg,1/2 podaljša se za 3-krat), kar zahteva ustrezno spremembo načina izdajanja.
Bolniki s kroničnimi boleznimi jeter (hepatocelularna, holestatska ali bilarna ciroza) imajo podaljšanje T t1/2 za 50% in zmanjšanje celotnega očistka za 40% (popravek režima odmerjanja je potreben le ob sočasnem zmanjšanju hitrosti glomerulne filtracije). Prodre v materino mleko.
- sezonski in trajni alergijski rinitis in konjunktivitis (srbenje, kihanje, rinoreja, solzenje, konjuktivna hiperemija);
- urtikarija (vključno s kronično idiopatsko urtikarijo);
- seneni nahod (polinoza);
- angioedem (angioedem);
- srbeča alergijska dermatoza.
- zmanjšano delovanje ledvic (očistek kreatinina 30-49 ml / min);
- kronično odpoved ledvic;
- starost otrok do 6 let;
- preobčutljivost za cetirizin, druge sestavine zdravila, hidroksizin.
S skrbnostjo: starejša starost (zmanjšanje glomerularne filtracije je možno).
Inside, ne glede na obrok, ne žvečenje in pitje veliko tekočine, po možnosti zvečer.
Odrasli in otroci, starejši od 6 let (s telesno težo več kot 30 kg) - 1 zavihek. 1 čas / dan
Zdravilo se običajno dobro prenaša. Neželeni učinki so redki in imajo prehodno naravo.
Na strani prebavnega sistema: suha usta, dispepsija.
Iz živčnega sistema: omotica, glavobol, zaspanost, utrujenost, vznemirjenost, migrena.
Alergijske reakcije: angioedem, kožni izpuščaji, srbenje, urtikarija.
Simptomi (pri jemanju enkratnega odmerka 50 mg): suha usta, zaspanost, zastajanje urina, zaprtje, tesnoba, razdražljivost.
Zdravljenje: izpiranje želodca, simptomatsko zdravljenje. Specifičnega antidota ni. Hemodializa je neučinkovita.
Kombinirana uporaba s teofilinom (400 mg / dan) povzroči zmanjšanje celotnega očistka cetirizina (kinetika teofilina se ne spremeni).
Mielotoksična zdravila povečajo hematoksičnost zdravila.
Klinično pomembnih interakcij z drugimi zdravili (psevdoefedrin, cimetidin, ketokonazol, eritromicin, azitromicin, diazepam, glipizid) niso odkrili.
Ni priporočljivo za hkratno uporabo z alkoholom in zdravili, ki zavirajo centralni živčni sistem.
Vpliv na sposobnost vožnje motornih transportnih in kontrolnih mehanizmov:
V obdobju zdravljenja se je treba vzdržati potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo večjo koncentracijo pozornosti in hitrost psihomotoričnih reakcij. Če presežete odmerek 10 mg / dan, se lahko sposobnost hitrih reakcij poslabša.
Uporaba zdravila med nosečnostjo ni priporočljiva. Od takrat Cetirizin prehaja v materino mleko, ni predpisan med dojenjem.
Otroci, starejši od 6 let (s telesno težo več kot 30 kg) - 1 zavihek. 1 čas / dan
Kontraindicirana pri otrocih, mlajših od 6 let.
- zmanjšano delovanje ledvic (očistek kreatinina 30-49 ml / min);
- kronično odpoved ledvic.
Zdravilo shranjujte v suhem in temnem prostoru pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.
Hraniti izven dosega otrok.
Rok uporabnosti - 2 leti.
Ne uporabljajte po izteku roka uporabnosti.
Cetirizin: navodila za uporabo
Cetirizin spada v skupino zaviralcev receptorjev histamina H1 in je antialergijsko sredstvo.
Oblika sproščanja in sestava zdravila
Cetirizin je na voljo v obliki tablet za peroralno dajanje. Bele tablete, prevlečene z zaščitno folijo, izbočeno na obeh straneh, okrogle, pakirane v pretisnih omotih po 10 kosov (1-3) v kartonsko škatlo, je pripravek priložen podroben povzetek značilnosti tablet.
Ena tableta vsebuje 10 mg aktivne učinkovine - cetirizin dihidroklorid, kot tudi številne dodatne pomožne snovi, vključno z laktozo monohidratom.
Indikacije za uporabo
Cetirizin se predpisuje bolnikom za ustavitev in preprečevanje kliničnih manifestacij alergijske reakcije v naslednjih pogojih: t
- rinitis, ki ga povzroča cvetenje rastlin, zelišč, cvetov;
- alergijski konjunktivitis;
- urtikarija, vključno z idiopatsko in alergijsko;
- seneni nahod;
- alergijska rinoreja;
- srbenje kože s dermatitisom, vključno z atopičnim dermatitisom;
- angioedem;
- alergijska reakcija na ultravijolične žarke;
- ugrizi insektov in otekanje kože na ozadju ugriza.
Zdravilo se lahko predpiše tudi bolnikom, ki so nagnjeni k alergijskim reakcijam na zdravila, kot so antibiotiki, sirupi proti kašlju in drugi.
Kontraindikacije
Tablete tsetizirina se lahko jemljejo peroralno samo po temeljitem branju priložene opombe, ker ima zdravilo številne kontraindikacije in omejitve pri uporabi:
- huda bolezen ledvic, ki jo spremlja okvarjena funkcija organa;
- starost do 6 let;
- preobčutljivost za tsetizirin;
- nosečnost in dojenje;
- intoleranca za laktozo, sindrom malabsorpcije;
- akutna odpoved jeter.
Relativna kontraindikacija za imenovanje zdravila bolnikom je bradikardija, bolezen CNS, starost nad 65 let.
Doziranje in administracija
Tablete cetirizina imajo podaljšan (dolg) antialergijski učinek. Zdravilo se jemlje v odmerku 10 mg 1-krat na dan, je boljše za noč, tableta je takoj pogoltniti, brez mletja, pitje veliko vode.
Pri otrocih, starejših od 6 let, se odmerek določi individualno, odvisno od indeksa telesne mase. Zdravljenje se začne s 5 mg (1/2 tableta) 1-krat na dan. Trajanje zdravljenja določi zdravnik za vsakega posameznega bolnika.
Uporaba med nosečnostjo med dojenjem
Študij in kliničnih preskušanj zdravila Cetirizine in njegovih učinkov na nosečnost in razvoj ploda niso opravili. Glede na pomanjkanje informacij o varnosti tablet za mater in plod, se cetirizin nosečnicam ne predpisuje.
Aktivna učinkovina v tabletah se izloča v materino mleko in lahko vstopi v otrokovo telo, zato cetirizina ne jemljejo doječe matere. Če je potrebno, se zdravljenje doječe matere priporoča za odločitev o prenehanju dojenja.
Neželeni učinki
Značilno je, da zdravilo Cetirizine bolniki običajno prenašajo, vendar z nepravilno izračunanim odmerkom, povečano občutljivostjo za sestavine tabletke ali podaljšanim nenadzorovanim dajanjem zdravila, se lahko pojavijo neželeni učinki:
- na organih prebavnega kanala - suha usta, huda žeja, težka bolečina v želodcu, pomanjkanje apetita, včasih slabost, zaprtje;
- na delu živčnega sistema - omotica, zaspanost, letargija, utrujenost, glavobol, razdražljivost, apatija;
- alergijske reakcije - kožni izpuščaj, srbeča koža, idiopatska urtikarija;
- na strani srčno-žilnega sistema - visok krvni tlak, zasoplost, bolečina v prsih, bradikardija, srčna aritmija.
Če se pojavi eden ali več neželenih učinkov, je treba zdravljenje takoj prekiniti in se posvetovati z zdravnikom.
Preveliko odmerjanje
V primeru namernega prekoračitve predpisanega odmerka ali podaljšane nenadzorovane uporabe zdravila v velikih količinah se pri bolniku pojavijo znaki prevelikega odmerjanja, ki se klinično manifestirajo s povečanimi opisanimi stranskimi učinki, dvojnim vidom, depresijo zavesti, zvišanim krvnim tlakom in intraokularnim pritiskom, razvojem ledvične odpovedi.
Zdravljenje prevelikega odmerjanja vključuje takojšnjo odpravo zdravljenja z zdravili, izpiranje želodca, dajanje entrosorbentov in simptomatsko zdravljenje.
Interakcija zdravila z drugimi zdravili
S sočasnim imenovanjem tablet cetirizina s teofilinom se očistek cetirizina zmanjša, kar je treba upoštevati in jih ne sme predpisati sočasno.
Tablete cetirizina se ne priporočajo sočasno z antacidi ali enterosorbenti, ker to medsebojno delovanje povzroči zmanjšanje terapevtskega učinka antihistaminikov.
Pod vplivom zdravila Cetirizine se poveča terapevtski učinek sedativov, antidepresivov in psiholeptikov.
Posebna navodila
Tablete cetirizina je treba pri starejših bolnikih predpisati previdno zaradi zmanjšane glomerularne filtracije in visokega tveganja za neželene učinke na zdravilo.
Med zdravljenjem s tabletami cetirizina se alkohola ne sme zaužiti, ker to poveča tveganje za neželene učinke iz osrednjega živčnega sistema.
Zdravilo ni predpisano za otroke, mlajše od 6 let, saj izkušnje z uporabo tablet v tej starostni skupini ni, in varnost zdravila ni bila dokazana.
Med zdravljenjem z zdravili se morate vzdržati vožnje avtomobila in kontrolne opreme, ki zahteva visoko koncentracijo pozornosti. Razlog za to je verjetnost nenadne omotice in zaspanosti pod vplivom tablet.
Cetirizine tablete analogov
Analogi zdravila Cetirizine so:
- Zyrtec kapljice;
- Zodak kapljice;
- Tablete klaritina, sirup;
- Loratadin.
Pred zamenjavo predpisanega zdravila z analogom se morate seznaniti s priloženimi navodili za kontraindikacije in starostne omejitve.
Pogoji za počitek in shranjevanje
Cetirizinske tablete se prodajajo v lekarnah brez recepta. Priporočljivo je, da zdravilo shranite izven dosega otrok pri temperaturi, ki ne presega 25 stopinj. Rok uporabnosti tablet od datuma proizvodnje je 2 leti, ne smete jemati peroralno po preteku roka uporabnosti.
Cetirizinska cena
Stroški cetirizina v lekarnah v Moskvi znašajo povprečno 75 rubljev.
Cetirizin (cetirizin)
Vsebina
Strukturna formula
Rusko ime
Latinsko ime snovi Cetirizin
Kemijsko ime
[2- [4 - [(4-klorofenil) fenilmetil] -1-piperazinil] etoksi] ocetna kislina (kot hidroklorid)
Bruto formula
Farmakološka skupina snovi Cetirizine
Nosološka klasifikacija (ICD-10)
CAS koda
Značilnosti snovi Cetirizin
Derivat piperazina, bel kristalinični prah, topen v vodi, molekulska masa - 461,82.
Farmakologija
Cetirizin je presnovek hidroksizina, spada v skupino konkurenčnih antagonistov histamina in blokov H1-receptorji histamina.
Poleg antihistaminskega učinka cetirizin preprečuje razvoj in olajša potek alergijskih reakcij: v odmerku 10 mg 1 ali 2-krat na dan zavira pozno fazo agregacije eozinofilcev v koži in konjunktivo bolnikov z alergijskimi reakcijami.
Klinična učinkovitost in varnost
Študije pri zdravih prostovoljcih so pokazale, da cetirizin, če ga jemljemo v odmerkih 5 ali 10 mg, znatno zavira reakcijo v obliki izpuščaja in rdečice na vnos histamina v kožo v visokih koncentracijah, vendar korelacija z učinkovitostjo ni dokazana. V 6-tedenski s placebom kontrolirani študiji, ki je vključevala 186 bolnikov z alergijskim rinitisom in s tem povezanimi pljučnimi in zmerno hudimi bronhialnimi astmami, cetirizin 10 mg enkrat na dan zmanjša simptome rinitisa in ne vpliva na pljučno funkcijo.
Rezultati te študije potrjujejo varnost cetirizina pri bolnikih z alergijami in bronhialno astmo blagega in zmernega poteka.
V s placebom kontrolirani študiji je bilo dokazano, da jemanje cetirizina v odmerku 60 mg / dan 7 dni ni povzročilo klinično pomembnega podaljšanja intervala QT. Pridobivanje cetirizina v priporočenem odmerku je pokazalo izboljšanje kakovosti življenja bolnikov s celoletnim in sezonskim alergijskim rinitisom.
Otroci V 35-dnevni študiji, ki je vključevala bolnike stare 5–12 let, niso odkrili nobenih znakov imunosti na antihistaminični učinek cetirizina. Normalna reakcija kože na histamin je bila ponovno vzpostavljena v 3 dneh po prekinitvi zdravljenja, ko se je zdravilo večkrat uporabilo.
V sedemdnevni s placebom nadzorovani študiji cetirizina v zdravilni obliki sirupa, pri kateri je sodelovalo 42 bolnikov, starih od 6 do 11 mesecev, je bila dokazana varnost njegove uporabe. Cetirizin so dajali v odmerku 0,25 mg / kg 2-krat na dan, kar približno ustreza 4,5 mg na dan (razpon odmerkov je bil od 3,4 do 6,2 mg na dan).
Uporaba pri otrocih od 6 do 12 mesecev je možna le na recept in pod strogim zdravniškim nadzorom.
Farmakokinetični parametri cetirizina, kadar se jemlje v odmerkih od 5 do 60 mg, se spreminja linearno.
Tmaks v krvni plazmi (1 ± 0,5) h in Cmaks - 300 ng / ml.
Farmakokinetični parametri, kot je Cmaks plazmi in AUC so homogeni. Obrok ne vpliva na popolno absorpcijo cetirizina, čeprav se njegova hitrost zmanjša. Biološka uporabnost različnih odmerkov cetirizina je primerljiva.
Cetirizin je (93 ± 0,3)% vezan na plazemske beljakovine. Vd znaša 0,5 l / kg. Cetirizin ne vpliva na vezavo varfarina na beljakovine.
Cetirizin ni podvržen obsežnemu primarnemu metabolizmu.
T1/2 približno 10 ur.
Pri prejemanju cetirizina v dnevnem odmerku 10 mg 10 dni ni bilo opaziti kumulacije.
Približno 2/3 odmerka se izloči z urinom v nespremenjeni obliki.
Posebne skupine bolnikov
Starejši Pri 16 starejših osebah z enkratnim odmerkom cetirizina v odmerku 10 mg T1/2 je bila za 50% višja, očistek pa je bil za 40% manjši kot pri starejših osebah.
Zmanjšan očistek cetirizina pri starejših bolnikih je verjetno posledica zmanjšanja delovanja ledvic pri tej skupini bolnikov.
Okvara ledvic. Pri bolnikih z blago resnostjo ledvične odpovedi (kreatinin Cl> 40 ml / min) so farmakokinetični parametri podobni tistim pri zdravih prostovoljcih z normalnim delovanjem ledvic.
Bolniki z zmerno odpovedjo ledvic in bolniki na hemodializi (kreatinin Cl 10 ml / min zahtevajo korekcijo odmernega režima); starejših bolnikih (s starostnim zmanjšanjem glomerularne filtracije); epilepsija in bolniki s povečano konvulzivno pripravljenostjo; bolnikih z dejavniki, ki predisponirajo zastajanje urina (glejte "Previdnostni ukrepi"); starost do 1 leta (za odmerno obliko kapljice); dojenja.
Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
Pri analizi prospektivnih podatkov za več kot 700 primerov nosečnosti ni bilo primerov nastajanja malformacij, embrionalne in neonatalne toksičnosti z jasno vzročno povezavo z uporabo cetirizina.
Eksperimentalne študije na živalih niso pokazale neposrednih ali posrednih škodljivih učinkov cetirizina na razvijajoči se plod, med nosečnostjo in postnatalnim razvojem.
Zadostne in strogo nadzorovane klinične študije o varnosti cetirizina med nosečnostjo niso bile izvedene, zato se med nosečnostjo ne sme uporabljati.
Kategorija delovanja na plod s strani FDA - B.
Cetirizin se izloča v materino mleko - od 25 do 90% njegove plazemske koncentracije, odvisno od časa po dajanju. V obdobju dojenja se uporablja po posvetovanju z zdravnikom, če nameravana korist za mater preseže možno tveganje za otroka.
Plodnost Razpoložljivi podatki o vplivu na plodnost pri človeku so omejeni, vendar niso ugotovili nobenega negativnega učinka na plodnost.
Neželeni učinki cetirizina
Podatki, pridobljeni v kliničnih študijah
Rezultati kliničnih študij so pokazali, da uporaba cetirizina v priporočenih odmerkih povzroči nastanek manjših neželenih učinkov na osrednji živčni sistem, vključno z zaspanostjo, utrujenostjo, omotico in glavobolom. V nekaterih primerih je bila zabeležena paradoksalna stimulacija CNS.
Čeprav je cetirizin selektivni periferni blokator H1-praktično nima antiholinergičnega učinka, so poročali o posameznih primerih težav pri uriniranju, motnjah nastanitve in suhih ustih.
Poročali so o nenormalni funkciji jeter, ki jo spremljajo povečane ravni jetrnih encimov in bilirubina. V večini primerov so bili neželeni učinki po prekinitvi cetirizina odpravljeni.
Seznam neželenih neželenih učinkov. Podatki so pridobljeni med dvojno slepimi kontroliranimi kliničnimi preskušanji, katerih cilj je primerjava cetirizina in placeba ali drugih antihistaminikov v priporočenih odmerkih (10 mg enkrat na dan za cetirizin) pri več kot 3200 bolnikih, na podlagi katerih je mogoče izvesti zanesljivo analizo varnostnih podatkov.
Glede na rezultate kombinirane analize so v s placebom nadzorovanih študijah z uporabo cetirizina v odmerku 10 mg (n = 3260) in placeba (n = 3061) naslednje neželene reakcije odkrili s pogostnostjo 1% ali več.
Splošne težave in motnje na mestu injiciranja: utrujenost - 1,63 in 0,95%.
Na delu živčnega sistema: vrtoglavica - 1,1 in 0,98%; glavobol - 7,42 in 8%.
Na delu prebavnega trakta: bolečine v trebuhu - 0,98 in 1,08%; suha usta - 2,09 in 0,82%; slabost - 1,07 in 1,14%.
Na strani psihe: zaspanost - 9,63 in 5%.
Na delu dihal, organov prsnega koša in mediastinuma: faringitis - 1,29 in 1,34%.
Čeprav je bila incidenca zaspanosti v skupini cetirizina višja kot v skupini s placebom, je bila v večini primerov ta neželeni učinek blag ali zmeren. Objektivna ocena, opravljena v drugih študijah, je potrdila, da uporaba cetirizina v priporočenem dnevnem odmerku pri zdravih mladih prostovoljcih ne vpliva na njihovo vsakodnevno aktivnost.
Otroci V s placebom nadzorovanih študijah pri otrocih, starih od 6 mesecev do 12 let, so bili naslednji neželeni učinki ugotovljeni s pogostnostjo 1% in več v skupinah, ki so jemale cetirizin (n = 1656) in placebo (n = 1294).
Iz prebavnega trakta: driska - 1 in 0,6%.
Na strani psihe: zaspanost - 1,8 in 1,4%.
Na delu dihal, organov prsnega koša in mediastinuma: rinitis - 1,4 in 1,1%.
Splošne kršitve in motnje na mestu injiciranja: utrujenost - 1 in 0,3%.
Izkušnje po registraciji
Poleg neželenih dogodkov, ugotovljenih med kliničnimi študijami in opisanih zgoraj, so bili v okviru post-registracijske uporabe cetirizina opaženi naslednji neželeni učinki.
Neželeni pojavi so predstavljeni v nadaljevanju v razredih sistema organov MedDRA in pogostnosti razvoja, ki temelji na podatkih o uporabi cetirizina po registraciji.
Incidenca neželenih učinkov je bila določena na naslednji način: zelo pogosto (≥1 / 10); pogosto (≥1 / 100, ®