Opis od 18. februarja 2017
- Latinsko ime: Oseltamyvirum
- Oznaka ATC: J05AH02
- Kemijska formula: C16H28N2O4
- CAS koda: 196618-13-0
Kemijsko ime
Etil ester (3R, 4R, 5S) -4- (acetilamino) -5-amino-3- (1-etilpropoksi) -1-cikloheksen-1-karboksilne kisline
Kemijske lastnosti
Oseltamivir je protivirusno sredstvo, zaviralec neurominidaze, derivat amino-cikloheksenkarboksilne kisline. Orodje je bilo odobreno za uporabo leta 1999. Za fizikalne lastnosti - je bela kristalna snov. Molekulska masa = 312,4 grama na mol. Na voljo v obliki praška in kapsul za pripravo suspenzij.
Farmakološko delovanje
Farmakodinamika in farmakokinetika
Po peroralni uporabi se oseltamivir hidrolizira v aktivno obliko oseltamivir karboksilata. Snov zavira nevraminidazne viruse gripe tipa A in B, kar preprečuje njihovo normalno razmnoževanje, proces penetracije v zdrave celice. Obstaja 9 podvrsti nevraminidaze virusa influence A in 16 podtipov hemaglutinina, njihove kombinacije določajo različne seve istega virusa. Najpogostejši in najbolj ogrožajoči sevi človeškega zdravja so H3N2 in H1N1.
Nekateri tipi in novi sevi gripe pa niso občutljivi za zdravljenje z zdravilom Oseltamivir. Med sevi, odpornimi proti zanamivirju, in sredstvi, odpornimi proti tej snovi, obstaja navzkrižna odpornost. Zdravilo nima rakotvornih, mutagenih lastnosti, ne vpliva na plodnost in zgodnji razvoj zarodka.
Po zaužitju zdravila se hitro absorbira v prebavnem traktu, pod vplivom jetrnih esteraz se pretvori v aktivni presnovek karboksilat. Približno 75% presnovka in 5% nespremenjene snovi najdemo v krvi. Sredstvo plazemske koncentracije je v sorazmerju z odmerkom. Vnos hrane ne vpliva na farmakokinetične parametre. Stopnja vezave na krvne beljakovine je približno 42% (pri presnovkih ta vrednost ne doseže niti 3%).
Razpolovna doba zdravila iz krvne plazme je od 1 do 3 ure, presnovki - do 10 ur. Snov se izloča preko ledvic (glomerularna filtracija) in s fekalnimi masami. Popravek odmerka zdravila ni potreben pri starosti 12 let in pri starejših bolnikih.
Indikacije za uporabo
- za zdravljenje gripe pri odraslih in otrocih od 1 leta dalje;
- kot preventiva za odrasle in mladostnike s povečanim tveganjem okužbe;
- za preprečevanje gripe pri otrocih, starejših od enega leta.
Kontraindikacije
Zdravilo je kontraindicirano za prejemanje:
- pri kronični odpovedi ledvic, če je očistek kreatinina manjši od 10 ml na minuto;
- z boleznimi jeter;
- bolniki z alergijami na zdravilno učinkovino.
Neželeni učinki
Najpogostejši simptomi, ki se lahko pojavijo med zdravljenjem z Oseltamivirjem, so: t
- bruhanje, bolečine v trebuhu, slabost, driska;
- glavoboli, motnje spanja, omotica, zamašen nos;
- utrujenost, šibkost, kašelj in boleče grlo;
- otekanje, alergični, vključno z anafilaktičnimi reakcijami, urtikarijo, dermatitisom;
- kolitis, povečana aktivnost jetrnih encimov, anksioznost, nočne more, konvulzije.
Pri otrocih so se pogosteje pojavljali: bolečine v trebuhu, motnje sluha, krvavitev iz nosu, konjunktivitis.
Navodila za uporabo (metoda in odmerjanje)
Zdravilo se predpisuje z usti, ne glede na obrok.
Zdravljenje z Oseltamivirjem se priporoča najkasneje 2 dni po pojavu prvih simptomov bolezni. Povprečni odmerek je 75 mg dvakrat na dan. Potek zdravljenja je 5 dni. Povečanje dnevnega odmerka je nepraktično.
Za profilakso uporabite od 75 do 150 mg na dan 6 tednov.
V primeru ledvične insuficience se prilagodi odmerek. Navedena je največ 75 mg na dan.
Preveliko odmerjanje
O primerih prevelikih odmerkov niso poročali. Z enim samim vnosom zelo velikih odmerkov opazili: slabost in bruhanje. Zdravljenje je simptomatsko.
Interakcija
Zdravila, ki blokirajo tubularno sekrecijo, 3-krat povečajo plazemsko koncentracijo oseltamivirja in njegovega aktivnega presnovka. Vendar prilagoditev odmerka ni potrebna.
Posebna navodila
Z izjemno previdnostjo se zdravilo uporablja v pediatrični praksi.
Ni podatkov o varnosti za jemanje snovi, če je očistek kreatinina manjši od 10 ml na minuto.
Zdravilo ni učinkovito pri zdravljenju drugih virusnih bolezni ali bakterijskih okužb.
Učinkovitost in varnost uporabe oseltamivirja pri bolnikih z oslabljenim imunskim sistemom, pri boleznih dihalnega in kardiovaskularnega sistema, 40 ur po prvih simptomih gripe, niso ugotovili.
V postmarketinških študijah so poročali o primerih hudih kožnih reakcij, Stevens-Johnsonovega sindroma, toksične epidermalne nekrolize in multiformnega eritema. nenormalno vedenje, delirij, halucinacije. Zelo redko so bile zgornje reakcije smrtne.
Za otroke
Zdravljenje z zdravili se izvaja pri otrocih od enega leta. Če je potrebno, je treba previdno prilagoditi dnevni odmerek.
Med nosečnostjo in dojenjem
Pri nosečnicah in doječih ženskah je potrebna previdnost.
Pripravki, ki vsebujejo (Analogi)
Sinonimi za Oseltamivir: Nomides, Oseltamivir Canon, Tamiflu, Oseltamivir fosfat.
Ocene
Nekaj mnenj o Oseltamivir:
- “... Med sezono gripe so vsi zboleli. No, ta čas je začel vzeti to orodje. Bolezen je šla brez zapletov, od stranskih reakcij nisem opazil ničesar;
- »Pred približno enim letom je vzela to zdravilo. Po nekaj urah je začela piti tablete, ko se je vročina dvignila. Po 5 dneh zdravljenja - brez simptomov bolezni. Neželenih učinkov ni bilo. Vendar mi zdravilo ni pomagalo z običajno ARVI “;
- »... odpustil me je zdravnik - ona je otroku dala, in skoraj takoj se je mučil, je bilo bruhanje. Odločili smo se, da se zdravimo brez te droge. "
Cena kje kupiti
Cena zdravila Tamiflu je približno 1000 rubljev za 10 tablet po 75 mg.
Izobrazba: Diplomirala je na farmacevtski fakulteti v Rivneju. Diplomirala je na državni medicinski univerzi Vinnitsa. M.I.Pirogov in pripravništvo v njegovi bazi.
Delovne izkušnje: Od leta 2003 do 2013 je delala kot farmacevt in vodja lekarniškega kioska. Za dolgoletno trdo delo je prejela diplome in priznanja. Medicinski članki so bili objavljeni v lokalnih publikacijah (časopisi) in na različnih internetnih portalih.
Oseltamivir - navodila za uporabo, analogi, pregledi
Navodila za uporabo Oseltamivir kaže, kako piti zdravilo za doseganje protivirusne aktivnosti. Predpisana je za laboratorijsko potrjeno gripo. Orodje je učinkovito le, če je odmerjanje in čas skladnosti. Navodila za uporabo Oseltamivir cenik in analogi so predstavljeni spodaj.
Ukrep oseltamivir
Oseltamyvir se sprosti v neaktivni obliki. Pod vplivom encimov pridobiva zdravilne lastnosti v človeškem telesu. V jetrih ima obliko karboksilata. Več kot 70% zdravila po prehodu skozi jetrno pregrado vstopi v kri. Približno 5% sredstev ostane nespremenjeno in kroži v krvi v neaktivni obliki. Zdravilo se izloča z urinom.
Orodje blokira virusno neiraminidazy, ki je potrebna za njihovo reprodukcijo. Brez tega encima patogen ne more vstopiti v celico, kot tudi ne izstopiti iz že okužene celice. Zaradi tega se virus ne more ponoviti in zajeti novega tkiva. Oseltamyvir prizadene 2 najpogostejši vrsti okužbe - A, B. t
Uporaba oseltamivirja
Oseltamyvir se uporablja za:
- zdravljenje virusne patologije (H3N2 in H1N1);
- preprečevanje bolezni med sezonskimi izbruhi in po stiku z bolniki.
Če se zdravljenje začne 2 dni po pojavu simptomov, lahko zdravilo Oseltamyvir nima učinka. Isti pogoji se pojavijo, ko se z istim zdravilom ponovi drugi potek zdravljenja. Zdravilo se uporablja samo proti 2 sevov gripe. Z drugimi okužbami dihal ni učinkovita.
Ne smemo pozabiti, da orodje ne nadomešča uvedbe cepiva proti gripi. Prav tako ne vpliva na raven protiteles in se lahko kombinira s cepljenjem.
Tablete Oseltamivir - navodila za uporabo
Zdravilo se proizvaja v obliki kapsul, ki se zaužijejo. Uradna navodila za uporabo zdravila Oseltamivir kažejo, da lahko pijejo vodo v volumnu 50-100 ml.
Glede na namen sprejema se razlikujejo dnevne doze zdravila. Kapsule se lahko jemljejo pri bolnikih, ki tehtajo več kot 40 kg.
Največji odmerek, ki ga lahko pijemo v enem dnevu, je 75 mg. Povečanje odmerka ne poveča učinkovitosti zdravila.
Navodila za uporabo zdravila Tamiflu in Zanamivir sta enaka, saj obe vsebujejo enako zdravilno učinkovino.
Suspenzija Oseltamivir - navodila za uporabo
Suspenzija se uporablja predvsem pri otrocih, vendar se lahko predpiše odraslim bolnikom.
Zdravilo lahko kupite kot prašek v steklenici, iz katere se suspenzija pripravi neodvisno. V steklenico dodajte običajno vodo v količini 52 mililitrov. Nato je treba steklenico stresati, da nastane homogena snov. Za pravilno uporabo, komplet vsebuje merilno brizgo in adapter za steklenico.
Pred vsako uporabo steklenico pretresite, priložite brizgo in zberite potrebno količino suspenzije. Otrok lahko zdravilo pije neposredno iz brizge. Nato ga je treba oprati v tekoči vodi.
Odmerki suspenzije so predstavljeni v tabeli.
Oseltamivir - navodila za uporabo pri otrocih
V otroštvu je mogoče predpisati kapsule ali suspenzijo. Navodila za uporabo in cena tablet oseltamivirja so predstavljena spodaj.
Ti odmerki so primerni za kapsule in sirup.
Oseltamivir - navodila za uporabo za otroke in ceno
Stroški zdravila se razlikujejo glede na število kapsul v pakiranju in odmerkih:
- 75 mg kapsule - približno 950 rubljev.
- Kapsule 45 mg - 400 rubljev.
- Suspenzija - 600-900 rubljev.
Oseltamivir - navodila za uporabo in analogi
Oseltamyvir lahko kupite pod naslednjimi trgovskimi imeni:
Vsebujejo oseltamivir v različnih odmerkih. Pogostost uporabe in odmerjanje teh zdravil se ne razlikujeta.
Oseltamivir - navodila za uporabo in ceno
Stroški zdravil so odvisni od proizvajalca, števila kapsul v paketu, regije. Sredstva pod trgovskim imenom Nomides:
- 75 mg - 700 rubljev.
- 45 mg - 400 rubljev.
- 30 mg - 300 rubljev.
- 75 mg - 1100 rubljev.
- Suspenzija - 900 rubljev.
Cena Influcein 75 mg se giblje v razponu od 600-700 rubljev. Navodila za uporabo in cena zdravila Oseltamivir in Zanamivir sta podobna.
Kateri neželeni učinki so po zdravljenju?
Znano je, da uporaba visokih odmerkov ne povzroča kršitev splošnega stanja. Redko se pojavita slabost in bruhanje. Prokinetiki, antiemetiki, sedativi so predpisani za njihovo odstranitev.
Glavni neželeni učinki oseltamivirja so predstavljeni v tabeli.
Manj pogosto kot našteti učinki, psevdomembranski kolitis, nestabilna angina, se pojavi anemija. Pri otrocih se lahko pojavi izguba sluha, krvavitev iz nosu, konjunktivitis. Ti znaki izginejo tudi brez prekinitve zdravljenja. Tudi v otroštvu lahko pride do poslabšanja bronhialne astme, oteklih bezgavk, kožnih sprememb.
Dodatni neželeni učinki so:
- sprememba ravni glukoze v krvi, ki je pomembna pri bolnikih s sladkorno boleznijo;
- sprememba v ritmu, ki povzroča poslabšanje pri starejših bolnikih in ljudeh s srčnim popuščanjem;
- konvulzije (z nagnjenostjo do njih);
- duševne motnje - razburjenje, delirij, delirij, sprememba zavesti (zmedenost), nočne more;
- kožne reakcije: otekanje obraza, jezika, alergijski izpuščaj, koprivnica;
- poškodbe prebavnega sistema: hemoragični kolitis, hepatitis, krvavitev.
V katerih primerih je agent predpisan previdno?
V takih primerih potrebujejo osebe, ki jih je treba posebej opazovati:
- Kronična bolezen srca.
- Kronična bolezen pljuč.
- Stanje dekompenzacije notranjih organov.
- Jetrna insuficienca.
- Okvara ledvic (kompenzacijska faza, subkompenzacija).
Preden predpišete zdravilo, morate poznati raven kreatina v krvi. Če je višji od 30 ml / min, se odmerek izbere v skladu s tabelo. V primerih, ko je v območju 10-30 ml / min, se odmerek zdravila dvakrat zmanjša.
V primeru virusne okužbe se bakterije lahko ponovno vključijo. Zdravilo ni indicirano za preprečevanje bakterijskih zapletov (npr. Gripa). Uporaba zdravila Oseltamyvir pri ljudeh z odpovedjo jeter ni raziskana in zato zahteva nadzor zdravnika.
Glede na študije so opazili izolirane primere halucinacij, delirija in drugih duševnih motenj, ki so bile smrtne. Povzročajo jih encefalopatija ali vnetje možganske snovi. Zelo redko se pojavijo hude kožne spremembe - multiformni eritem, toksična epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom.
Med zdravljenjem se priporoča, da se izognete delu z mehanizmi vožnje.
Kdo je kontraindiciran?
Zdravilo ni predpisano za naslednje bolezni:
- Okvara ledvic v terminalni fazi.
- Gestacijsko obdobje
- Obdobje dojenja.
Orodje se tudi ne uporablja za preobčutljivost za njegove sestavine. Oseltamyvirja ni mogoče predpisati bolnikom, mlajšim od 12 mesecev. To je posledica njegovega prodiranja skozi krvno-možgansko pregrado, ki še ni bila v celoti oblikovana pred tem rokom.
Uporaba sredstev pri nosečnicah ni mogoče imenovati varna, saj študije niso bile izvedene. Ni znano, ali Oseltamivir prehaja v materino mleko. Na podlagi teh podatkov je zdravilo predpisano iz zdravstvenih razlogov (pri visoki nevarnosti gripe za mater).
Kako zdravilo Oseltamivir sodeluje z drugimi zdravili?
Zdravilo se lahko varno uporablja z:
- Paracetamol.
- Aluminijev ali magnezijev hidroksid.
- Amoksicilin.
Pri uporabi s probenecidom se koncentracija Oseltamyvirja v krvi poveča (2-2,5 krat). Povezano je z zmanjšanjem izločanja ledvic. Kombinirana uporaba s cimetidinom zahteva nadzor jeter, saj sta obe zdravili povezani z istim jetrnim encimom.
Shranjevanje
Zaprto steklenico praška lahko shranjujete 2 leti, končni sirup pa lahko traja največ sedemnajst dni. Nepripravljen pripravek je lahko pri sobni temperaturi (15-25 ° C), končna suspenzija pa je shranjena v hladilniku (temperatura 2-8 ° C).
Kapsule se hranijo na enaki temperaturi kot zaprta viala s suspenzijo in shranijo največ pet let.
Zdravilo Oseltamyvir je pokazalo visoko učinkovitost pri profilaksi in zdravljenju, če ga jemljemo čim prej. Pred uporabo orodja je potrebno laboratorijsko potrditi virusno okužbo (sevi influence A, B).
Oseltamivir: navodila za uporabo, analogi in pregledi
Oseltamivir je protivirusno sredstvo neposrednega delovanja. Je predzdravilo, aktivna snov (oseltamivir karboksilat), ki selektivno zavira nevraminidazne vrste virusa influence A in B. t
Mehanizem delovanja oseltamivir karboksilata je povezan z inhibicijo nevraminidaze virusov influence tipa A in B. Neuraminidaza, površinski glikoprotein virusa gripe, je eden od ključnih encimov, ki sodelujejo pri razmnoževanju virusov influence A in B.
Inhibicija nevraminidaze moti sposobnost virusnih delcev, da prodrejo v celico, kot tudi sproščanje virionov iz okužene celice, kar vodi do omejitve širjenja okužbe v telesu.
Raziskave medsebojnega delovanja s cepivom proti gripi niso bile izvedene. V študijah z naravno in eksperimentalno okužbo z gripo zdravljenje z oseltamivirjevim fosfatom ni vplivalo na normalen postopek proizvodnje protiteles kot odziv na okužbo.
Potem ko se zaužitje skoraj popolnoma absorbira iz prebavil, absorpcija ni odvisna od vnosa hrane. Ima učinek "prvega prehoda" skozi jetra.
Pod delovanjem črevesnih in jetrnih esteraz postane aktivni presnovek. 75% zaužitega odmerka vstopi v sistemsko cirkulacijo kot aktivni presnovek, manj kot 5% kot izhodna snov. Plazemske koncentracije obeh predzdravil in aktivnega presnovka so sorazmerne z odmerkom.
1 kapsula Oseltamivirja vključuje:
- učinkovina - oseltamivir fosfat - 98,5 mg (v smislu 100% snovi je 75 mg oseltamivirja);
- indiferentna polnila - koruzni škrob, kroskarmeloza natrij, povidon, smukec, natrijev fumarat.
Indikacije za uporabo
Kaj pomaga zdravilo Oseltamivir? Predpisati zdravilo v naslednjih primerih:
- gripe, ki jo povzročajo virusi tipa A in B. t
- zdravljenje gripe H1N1 pri odraslih in otrocih, starejših od 12 let.
Varnost in učinkovitost zdravila pri otrocih, mlajših od 12 let, nista bili dokazani.
Navodila za uporabo Oseltamivirja in odmerjanje
Je zaužil, ne glede na obrok.
Med zdravljenjem je treba oseltamivir začeti najkasneje 2 dni po pojavu simptomov bolezni v odmerku 75 mg 2-krat na dan 5 dni. Povečanje odmerka več kot 150 mg na dan ne poveča učinka.
Da bi preprečili okužbo z virusom gripe med epidemijo ali po stiku z okuženim bolnikom (takoj začeti jemati), je priporočljivo, da zdravilo vzamete 75 mg 1-krat na dan 10 dni.
Po presoji zdravnika se lahko trajanje oseltamivirja kot sredstva za preprečevanje gripe podaljša na 6 tednov.
Največji dnevni odmerek zdravila za odrasle je 150 mg / dan. Nadaljnje zmanjšanje odmerka ne vpliva pozitivno na terapevtski učinek zdravila, lahko pa povzroči samo preveliko odmerjanje.
Pri bolnikih s CC manj kot 30 ml / min odmerek zmanjšamo na 75 mg 1-krat na dan 5 dni.
Neželeni učinki
Recept za oseltamivir lahko spremljajo naslednji neželeni učinki: t
- Na strani prebavnega sistema: slabost, bruhanje (ponavadi v velikih odmerkih ali v prvih dneh zdravljenja); redko - driska, bolečine v trebuhu.
- S strani centralnega živčnega sistema: nespečnost, omotica, glavobol.
- Na strani dihalnega sistema: zamašen nos, vneto grlo, kašelj.
- Drugo: občutek utrujenosti, šibkost.
Kontraindikacije
Zdravilo Oseltamivir je v naslednjih primerih kontraindicirano:
- Kronična odpoved ledvic (CC manj kot 10 ml / min), t
- Okvara jeter
- Preobčutljivost za oseltamivir.
Preveliko odmerjanje
Trenutno primeri prevelikega odmerka niso opisani. Enkratni odmerki oseltamivir fosfata so povzročili slabost in / ali bruhanje.
Analogi seznama zdravil Oseltamivir
Če je potrebno, je mogoče Oseltamivir zamenjati z analogom za zdravilno učinkovino - to so zdravila:
- Tamiflu;
- Nomidi;
- Oseltamivir fosfat;
- Influcein.
Podobna zdravila v akciji:
Izbira analogov je pomembno razumeti, da navodila za uporabo Oseltamivirja, cene in ocene zdravil podobnega delovanja ne veljajo. Pomembno je, da se posvetujete z zdravnikom in ne dajte neodvisno nadomestiti zdravilo.
Povprečna cena tablet Oseltamivir v lekarnah (Moskva) je 1.021 rubljev.
Hranite zdravilo ne sme biti več kot 2 leti od datuma proizvodnje v suhem, temnem, hladnem (na temperaturi, ki ni višja od 25 ° C) mesto.
Oseltamivir
Oseltamivir (oseltamivir) je zdravilo, ki ga priporoča Svetovna zdravstvena organizacija za zdravljenje in preprečevanje gripe tipa A in B. To protivirusno sredstvo preprečuje razmnoževanje in širjenje virusov v telesu.
V tem članku bomo razmislili, zakaj zdravniki predpisujejo zdravilo Oseltamivir, vključno z navodili za uporabo, analogi in cenami tega zdravila v lekarnah. V komentarjih lahko preberete resnične ocene ljudi, ki so že uporabljali Oseltamivir.
Oblika in sestava sproščanja
To zdravilo je v obliki belo-rumenih kapsul. Oseltamivir je predzdravilo. Po zaužitju se podvrže hidrolizi in se pretvori v zdravilno učinkovino - oseltamivir karboksilat.
Kaj pomaga zdravilo Oseltamivir?
Kaj je predpisano zdravilo "Oseltamivir" (kmetija. Skupina - protivirusna zdravila)? Glede na priložena navodila se to zdravilo uporablja za zdravljenje gripe A in B. Pogosto se uporablja tudi za preprečevanje teh virusnih bolezni.
Farmakološko delovanje
Oseltamivir je predzdravilo, če ga vzamemo peroralno, podvržemo hidrolizi in ga pretvorimo v aktivno obliko - oseltamivir karboksilat. Mehanizem delovanja oseltamivir karboksilata je povezan z inhibicijo nevraminidaze virusov influence tipa A in B. Neuraminidaza, površinski glikoprotein virusa gripe, je eden od ključnih encimov, ki sodelujejo pri razmnoževanju virusov influence A in B.
Neuraminidaza katalizira cepitev vezi med končno sialično kislino in sladkorjem ter tako prispeva k širjenju virusa v dihalnem traktu (sproščanje virionov iz okužene celice in prodiranje epitelijskih celic dihalnega trakta v celice, kar preprečuje inaktivacijo virusa z epitelno sluzjo).
Obstaja 9 znanih antigenskih nevraminidaznih podtipov virusa influence A - N1, N2 in tako naprej, ki skupaj s 16 antigenskimi hemaglutininskimi podtipi - H1, H2 in tako naprej, določajo različne seve iste vrste virusa. V populaciji ljudi je več sevov virusa influence A hkrati krožilo s hemaglutininom 1-5 in neuraminidazo 1 in 2, pri čemer so najpomembnejši H3N2 in H1N1.
Inhibicija nevraminidaze moti sposobnost virusnih delcev, da prodrejo v celico, kot tudi sproščanje virionov iz okužene celice, kar omejuje širjenje okužbe skozi dihalne poti.
Navodila za uporabo
V skladu z navodili za uporabo je treba jemanje Oseltamivirja začeti najkasneje 2 dni po pojavu simptomov gripe;
- Odrasli in otroci, starejši od 12 let - v odmerku 75 mg 2-krat na dan 5 dni; povečanje odmerka za več kot 150 mg / dan ne povzroči povečanja učinka.
- Otroci od 1 leta do 12 let - odvisno od telesne teže.
- Preprečevanje: Odrasli in otroci, starejši od 12 let - 75 mg 1-krat na dan 6 tednov (med epidemijo gripe).
Pri bolnikih s kreatininom Cl manj kot 30 ml / min je potrebna prilagoditev odmerka (75 mg 1-krat na dan 5 dni); pri Cl kreatininu manj kot 10 ml / min ni podatkov o uporabi
Najdeno zapriseženega sovražnika MUSHROOM nail! Nohti bodo očiščeni v 3 dneh! Vzemi.
Kako hitro normalizirati krvni tlak po 40 letih? Recept je preprost, zapišite ga.
Utrujeni od hemoroidov? Obstaja način! Lahko se pozdravi doma v nekaj dneh, kar potrebujete.
O prisotnosti črvov pravi vonj iz ust! Pijte vodo s kapljico enkrat na dan..
Kontraindikacije
To je kategorično ni priporočljivo imenovanje zdravila za bolnike, mlajše od 13 let, kot tudi v prisotnosti individualne nestrpnosti do aktivne snovi ali drugih sestavin sestave.
Neželeni učinki
Najpogostejši neželeni učinki Oseltamivirja se kažejo v obliki splošne slabosti, glavobola in omotice; kataralni simptomi (rinoreja, otekanje nosne sluznice, vneto grlo, kašelj); slabost, bruhanje, driska, bolečine v trebuhu; motnje spanja, napadi; alergijske reakcije (urtikarija, bronhospazem, konjunktivitis); krvavitev iz nosu, srčne aritmije, povečana aktivnost jetrnih encimov.
Možne so halucinacije in duševne motnje.
Preveliko odmerjanje
Do sedaj niso bila predložena poročila o pretiranih odmernih sredstvih. Ugotovljeno je bilo, da se pri akutnem prevelikem odmerku lahko pojavita slabost in bruhanje, pri čemer se priporoča simptomatsko zdravljenje.
Posebna navodila
- V postmarketinških študijah so poročali o primerih hudih kožnih reakcij, Stevens-Johnsonovega sindroma, toksične epidermalne nekrolize in multiformnega eritema. nenormalno vedenje, delirij, halucinacije. Zelo redko so bile zgornje reakcije smrtne.
- Učinkovitost in varnost uporabe oseltamivirja pri bolnikih z oslabljenim imunskim sistemom, pri boleznih dihalnega in kardiovaskularnega sistema, 40 ur po prvih simptomih gripe, niso ugotovili.
- Z izjemno previdnostjo se zdravilo uporablja v pediatrični praksi.
- Ni podatkov o varnosti za jemanje snovi, če je očistek kreatinina manjši od 10 ml na minuto.
- Zdravilo ni učinkovito pri zdravljenju drugih virusnih bolezni ali bakterijskih okužb.
Interakcije z drugimi zdravili
Sočasna uporaba oseltamivirja z zdravili, kot je metotreksat, fenilbutazon in klorpropamid, je nezaželena zaradi možne upočasnitve izločanja njihovih metabolitov iz telesa.
Ocene in ocene učinkovitosti zdravila
Glede na rezultate preskusov, pridobljenih v Združenih državah Amerike in Mehiki, so novi virusi občutljivi na inhibitorje nevraminidaze (Zanamivir in Oseltamivir), vendar so odporni na drugo skupino - adamantane (Rimantadine, Amantadine).. Prav tako je treba opozoriti, da strokovnjaki niso dokazali učinkovitosti tega zdravila pri zdravljenju gripe pri ljudeh s kroničnimi boleznimi srca in dihal.
Glede na ocene zdravnikov, to zdravilo zmanjša trajanje simptomov za 1 dan, vendar je to le, če se je zdravljenje začelo v prvih nekaj urah po stiku z bolnikom. Do danes ni zanesljivih informacij o tem, ali vnos tega zdravila vpliva na pogostnost zapletov virusnih ali nalezljivih bolezni.
Analogi
Sinonimi za Oseltamivir: Nomides, Oseltamivir Canon, Tamiflu, Oseltamivir fosfat.
Pozor: uporabo analogov se je treba dogovoriti z zdravnikom.
Povprečna cena tablet oseltamivir v lekarnah (Moskva) je 1.000 rubljev.
Oseltamivir: opis, navodila, cena
Cena Oseltamivir in razpoložljivost v lekarnah mesta
Pozor! Podatki o cenah in razpoložljivosti se spremenijo v realnem času, z iskanjem lahko pridobite informacije, posodobljene na trenutno minuto, in tudi, če morate zapustiti naročilo zdravil, izberite območja mesta za iskanje ali iskanje samo v trenutno odprtih lekarnah.
Zgornji seznam se posodobi vsaj enkrat v 6 urah (posodobljen je bil dne 12.5.2018 ob 17:03). Preverite cene in razpoložljivost zdravil, tako da pokličete lekarne, preden obiščete lekarno. Informacije na spletni strani se ne morejo uporabiti kot priporočila za samozdravljenje. Pred uporabo zdravil se nujno posvetujte z zdravnikom.
TAMIFLU
Trde želatinske kapsule, velikost №2, sivo telo, neprozorna, kapa svetlo rumena, neprozorna; z napisom "ROCHE" (v primeru) in "75 mg" (na pokrovčku) v svetlo modri barvi; vsebina kapsul je bel do rumenkasto bel prašek.
Pomožne snovi: preželatiniran škrob, povidon K30, premrežen natrijev karmelozat, smukec, natrijev stearil fumarat.
Sestava ovojnice kapsule: primer - želatina, črni oksid železnega barvila (E172), titanov dioksid (E171); kapa - želatina, železov barvni rdeči oksid (E172), železov barvni rumeni oksid (E172), titanov dioksid (E171).
Sestava črnila za tiskanje na kapsulo: etanol, šelak, butanol, titanov dioksid (E171), aluminijev lak na osnovi indigo karmina, denaturiran etanol (metiliran alkohol).
10 kosov. - mehurčki (1) - paketi kartona.
Opomba: po 5 letih shranjevanja zdravila se lahko pojavijo znaki staranja kapsul, ki lahko vodijo do njihove večje krhkosti ali drugih fizičnih motenj, ki ne vplivajo na učinkovitost ali varnost zdravila.
Protivirusno zdravilo. Oseltamivir fosfat je predzdravilo, njegov aktivni metabolit (oseltamivir karboksilat, OK) je učinkovit in selektiven zaviralec nevraminidaznih virusov gripe A in B - encim, ki katalizira proces sproščanja novo nastalih virusnih delcev iz okuženih celic, njihov prodor v epitelne celice dihalnega trakta in nadaljnje širjenje. virusa v telesu.
Zavira rast virusa influence in vitro in zavira razmnoževanje virusa in njegovo patogenost in vivo, zmanjšuje izločanje virusov influence A in B iz telesa. OK koncentracija, potrebna za zaviranje nevraminidaze za 50% (IC50) je 0,1–1,3 nM za virus influence A in 2,6 nM za virus gripe B. Srednje vrednosti IC50 za virus gripe B je nekoliko višji in znaša 8,5 nM.
V izvedenih študijah zdravilo Tamiflu ni vplivalo na tvorbo protiteles proti gripi, vključno s protitelesi proti gripi. na proizvodnjo protiteles kot odgovor na uvedbo inaktiviranega cepiva proti gripi.
Študije okužbe z naravno gripo
V kliničnih študijah, opravljenih med sezonsko okužbo z gripo, so bolniki začeli prejemati zdravilo Tamiflu najpozneje 40 ur po prvih simptomih okužbe z gripo. 97% bolnikov je bilo okuženih z virusom influence A in 3% bolnikov z virusom influence B. Tamiflu je pomembno skrajšal obdobje kliničnih manifestacij okužbe z gripo (za 32 ur). Pri bolnikih s potrjeno diagnozo gripe, ki je jemala zdravilo Tamiflu, je bila resnost bolezni, izražena kot površina pod krivuljo za kumulativni indeks simptomov, za 38% manjša kot pri bolnikih, ki so prejemali placebo. Poleg tega se pri mladih bolnikih brez sočasnih bolezni Tamiflu zmanjša za približno 50% pojavnost zapletov gripe, ki zahtevajo uporabo antibiotikov (bronhitis, pljučnica, sinusitis, vnetje srednjega ušesa). Dobljeni so bili jasni dokazi o učinkovitosti zdravila glede na sekundarna merila učinkovitosti, povezana s protivirusno aktivnostjo: Tamiflu je povzročil skrajšanje časa izločanja virusa in zmanjšanje območja pod krivuljo "virusni časovni titer".
Podatki, pridobljeni v študiji o zdravljenju zdravila Tamiflu pri starejših in starejših bolnikih, kažejo, da je jemanje zdravila Tamiflu v odmerku 75 mg 2-krat / dan 5 dni spremljalo klinično pomembno zmanjšanje mediane obdobja kliničnih manifestacij okužbe z gripo, podobno kot pri odraslih bolnikih. vendar pa razlike niso dosegle statistične pomembnosti. V drugi študiji so bolniki z gripo, starejšo od 13 let, ki so imeli sočasno kronične bolezni srčno-žilnega in / ali dihalnega sistema, prejemali zdravilo Tamiflu pod enakim režimom odmerjanja ali placebom. Ni bilo razlik v mediani obdobja pred zmanjšanjem kliničnih manifestacij okužbe z virusom gripe v skupinah zdravila Tamiflu in placebo, vendar se je obdobje zvišanja temperature pri jemanju zdravila Tamiflu zmanjšalo za približno 1 dan. Delež bolnikov, ki so sprostili virus 2. in 4. dan, je postal bistveno manj. Varnostni profil zdravila Tamiflu pri ogroženih bolnikih se ni razlikoval od tistega v splošni populaciji odraslih bolnikov.
Zdravljenje gripe pri otrocih
Otroci, stari 1–12 let (povprečna starost 5,3 leta), ki so imeli zvišano telesno temperaturo (≥37,8 ° C) in enega od simptomov dihalnega sistema (kašelj ali rinitis) med kroženjem virusa gripe med populacijo, so imeli dvojno slepi placebo t nadzorovana študija. 67% bolnikov je bilo okuženih z virusom influence A in 33% bolnikov z virusom gripe B. Zdravilo Tamiflu (če ga jemljemo najpozneje 48 ur po pojavu prvih simptomov okužbe z virusom gripe) je znatno zmanjšalo trajanje bolezni (za 35,8 ur) v primerjavi s placebom. Trajanje bolezni je bilo opredeljeno kot čas za ustavitev kašlja, zamašenost nosu, izginotje vročine in vrnitev v normalno dejavnost. V skupini otrok, ki so prejemali zdravilo Tamiflu, je bila incidenca akutnega vnetja srednjega ušesa zmanjšana za 40% v primerjavi s placebo skupino. Pri otrocih, ki so prejemali zdravilo Tamiflu, so se okrevanje in ponovna vzpostavitev normalne aktivnosti pojavili skoraj 2 dni prej kot v skupini s placebom.
Druga študija je vključevala otroke, stare od 6 do 12 let, ki trpijo za bronhialno astmo; 53,6% bolnikov je imelo okužbo z virusom gripe, potrjeno serološko in / ali v kulturi. Mediana trajanja bolezni v skupini bolnikov, zdravljenih z zdravilom Tamiflu, se ni bistveno zmanjšala. Toda v zadnjih 6 dneh zdravljenja s Tamifluom je prisilni ekspiracijski volumen v 1 sekundi (FEV1) se je povečal za 10,8% v primerjavi s 4,7% pri bolnikih, ki so prejemali placebo (p = 0,0148).
Preprečevanje gripe pri odraslih in mladostnikih
Profilaktična učinkovitost zdravila Tamiflu pri okužbah z naravno gripo A in B je dokazana v treh ločenih kliničnih študijah faze III. Približno 1% bolnikov je z zdravljenjem s gripo Tamiflu zbolelo, Tamiflu pa je pomembno zmanjšal pogostost sproščanja virusa iz dihalnega trakta in preprečil prenos virusa iz enega družinskega člana v drugega.
Odrasli in mladostniki, ki so bili v stiku z bolnim družinskim članom, so v dveh dneh po pojavu simptomov gripe pri družinskih članih začeli jemati zdravilo Tamiflu in nadaljevali 7 dni, kar je bistveno zmanjšalo pojavnost primerov gripe, tako da je bilo 92% kontaktov z ljudmi.
Pri necepljenih in splošno zdravih odraslih, starih 18–65 let, jemanje zdravila Tamiflu med epidemijo gripe znatno zmanjšalo pojavnost gripe (za 76%). Bolniki so zdravilo jemali 42 dni.
Starejši in starejši, ki so bili v domovih za ostarele, od katerih jih je bilo 80% cepljenih pred sezono, ko je bila študija opravljena, je Tamiflu pomembno zmanjšal pojavnost gripe za 92%. V isti študiji je zdravilo Tamiflu pomembno (za 86%) zmanjšalo pogostnost zapletov gripe: bronhitis, pljučnico, sinusitis. Bolniki so zdravilo jemali 42 dni.
Preprečevanje gripe pri otrocih
Profilaktična učinkovitost zdravila Tamiflu pri okužbi z naravno gripo je bila dokazana v študiji pri otrocih, starih od 1 do 12 let, po stiku z bolnim družinskim članom ali nekom iz trajnega okolja. Glavni parameter učinkovitosti je bila pogostnost laboratorijsko potrjene okužbe z virusom gripe. Pri otrocih, ki so prejemali zdravilo Tamiflu / prašek za pripravo suspenzije za peroralno dajanje / v odmerku 30 do 75 mg 1-krat / dan 10 dni in na začetku niso sproščali virusa, se je pogostnost laboratorijsko potrjene gripe zmanjšala na 4% (2/47) v primerjavi s 21% (15/70) v skupini s placebom.
Preprečevanje gripe pri imunsko kompromitiranih osebah
Pri imunokompromitiranih osebah s sezonsko okužbo z gripo in v odsotnosti sproščanja virusa je na začetku profilaktična uporaba zdravila Tamiflu zmanjšala pogostnost laboratorijsko potrjene okužbe z gripo, ki jo spremljajo klinični simptomi, na 0,4% (1/232) v primerjavi s 3% (7/231) placebo. Laboratorijsko potrjena okužba z virusom gripe, ki jo spremljajo klinični simptomi, je bila diagnosticirana, ko je bila peroralna temperatura višja od 37,2 ° C, kašelj in / ali akutni rinitis (vsi so bili registrirani na isti dan med jemanjem zdravila / placeba), kot tudi pozitiven rezultat. verižna reakcija polimeraze transkriptaze za RNA virusa influence.
Tveganje za viruse gripe z zmanjšano občutljivostjo ali odpornostjo na zdravilo so preučevali v kliničnih študijah, ki jih je sponzorirala družba Roche. Pri vseh bolnikih z virusom, odpornim na OK, je imel nosilec začasen značaj, ni vplival na izločanje virusa in ni povzročil poslabšanja kliničnega stanja.
Tamiflu (12 mg / 1 ml) Oseltamivir
Navodila
- Ruski
- азақша
Trgovsko ime
Mednarodno nelastniško ime
Oblika odmerka
Prašek za pripravo suspenzij za peroralno dajanje 12 mg / 1 ml
Sestava
En gram praška
aktivna snov je oseltamivir fosfat 39,40 (enakovredno oseltamivirju) (30,00), t
pomožne snovi: sorbitol, titanov dioksid E 171, natrijev benzoat, ksantanski gumi, natrijev citrat, natrijev saharin, Permasil aroma PHS-142000, Tutti Frutti.
* prašek po rekonstituciji v vodi vsebuje oseltamivir 12 mg / ml.
Opis
Granulat ali grumen granulata od bele do svetlo rumene. Pridobljena suspenzija je neprozorna tekočina od bele do svetlo rumene.
Farmakoterapevtska skupina
Protivirusna zdravila neposrednega delovanja. Zaviralci nevraminidaze.
Oznaka ATC J05AH02
Farmakološke lastnosti
Farmakokinetika
Po peroralni uporabi oseltamivirja se fosfat v prebavilih zlahka absorbira in se z delovanjem jetrnih esteraz močno pretvori v aktivni presnovek. Plazemske koncentracije aktivnega presnovka se določijo v 30 minutah, dosežejo skoraj maksimalno raven 2–3 ure po uporabi in znatno (več kot 20-krat) presežejo koncentracijo pro-droge. Vsaj 75% zaužitega odmerka vstopi v sistemsko cirkulacijo v obliki aktivnega presnovka, manj kot 5% v obliki prvotnega zdravila. Plazemske koncentracije pro-zdravil in aktivnega presnovka so sorazmerne z odmerkom in niso odvisne od vnosa hrane.
Povprečni volumen porazdelitve (Vss) aktivnega presnovka je približno 23 litrov. Vezava aktivnega presnovka na plazemske beljakovine je zanemarljiva (približno 3%). Vezava predzdravil na beljakovine v plazmi je 42%, kar ni dovolj, da bi povzročilo pomembne interakcije med zdravili.
Oseltamivirjev fosfat se močno pretvori v aktivni presnovek pod vplivom esteraz, ki so večinoma v jetrih in črevesju. Niti oseltamivir fosfat niti aktivni presnovek nista substrata ali inhibitorja izoencimov citokroma P450.
Absorbirani oseltamivir se v glavnem izloča (> 90%), tako da postane aktivni presnovek. Aktivni presnovek ni podvržen nadaljnji transformaciji in se izloča z urinom (> 99%). Pri večini bolnikov je razpolovni čas aktivnega presnovka iz plazme 6-10 ur. Aktivni presnovek se popolnoma izloči (> 99%) z izločanjem skozi ledvice. Ledvični očistek (18,8 l / h) presega hitrost glomerularne filtracije (7,5 l / h), kar kaže, da se zdravilo izloča tudi s tubularno sekrecijo. Pri fekalijah se izloča manj kot 20% zaužitega radioaktivno označenega zdravila.
Bolniki z okvaro ledvic
Kadar se predpisuje zdravilo Tamiflu, je pri bolnikih z različnimi stopnjami ledvične okvare pod krivuljo "plazemska koncentracija aktivnega presnovka - čas" (AUC), ki traja 5 dni 5-krat na dan 5 dni, obratno sorazmerno z zmanjšanjem ledvične funkcije.
Bolniki z okvaro jeter
Študija in vitro je pokazala, da vrednost AUC oseltamivirjevega fosfata pri bolnikih z jetrno patologijo ni bila znatno povečana, AUC aktivnega presnovka pa ni bila zmanjšana.
Starejši bolniki
Pri starejših bolnikih (65–78 let) je bila AUC aktivnega presnovka v ravnotežnem stanju 25–35% višja kot pri mlajših bolnikih, ko so predpisovali podobne odmerke zdravila Tamiflu. Razpolovni čas izločanja zdravila pri starejših osebah se ni bistveno razlikoval od tiste pri mlajših odraslih bolnikih. Ob upoštevanju podatkov o AUC zdravila in prenašanju bolniki s senilno starostjo ne potrebujejo prilagoditve odmerka pri zdravljenju in preprečevanju gripe.
Farmakokinetiko zdravila Tamiflu so proučevali pri otrocih, starih od 1 leta do 16 let, v farmakokinetični študiji z enkratnim odmerkom zdravila in v klinični študiji pri majhnem številu otrok, starih od 3 do 12 let. Pri majhnih otrocih je bilo izločanje predzdravila in aktivnega presnovka hitrejše kot pri odraslih, kar je imelo za posledico manjšo AUC glede na specifični odmerek. Jemanje zdravila v odmerku 2 mg / kg daje enako AUC oseltamivir karboksilata, ki se doseže pri odraslih po enkratnem odmerku 75 mg kapsule (kar ustreza približno 1 mg / kg). Farmakokinetika oseltamivirja pri otrocih, starejših od 12 let, je enaka kot pri odraslih.
Pri otrocih, starih od 6 do 12 mesecev, dajanje oseltamivirja v odmerku 3 mg / kg dvakrat na dan zagotavlja plazemsko raven aktivnega presnovka, podobno ravni, ki kaže klinično učinkovitost pri starejših otrocih in odraslih.
Farmakodinamika
Protivirusno zdravilo. Oseltamivir fosfat je pro-zdravilo, njegov aktivni presnovek (oseltamivir karboksilat) je konkurenčen in selektivno zavira nevraminidazo virusov influence tipa A in B - encima, ki katalizira proces sproščanja novonastalih virusnih delcev iz okuženih celic, njihovega prodiranja v epitelne celice dihalnega trakta in nadaljnjega širjenja virusa. v telesu.
Oseltamivir karboksilat deluje zunaj celic. Zavira rast virusa influence in vitro in zavira razmnoževanje virusa in njegovo patogenost in vivo, zmanjšuje izločanje virusov influence A in B iz telesa. Njegove koncentracije, potrebne za zmanjšanje encimske aktivnosti za 50% (IC50), so na spodnji meji nanomolarnega območja.
Pri jemanju zdravila Tamiflu zaradi post-kontaktnega (7-dnevnega) in sezonskega (42-dnevnega) preprečevanja gripe odpornosti proti gripi ni opaziti.
Pogostost prehodnega sproščanja virusa influence z zmanjšano občutljivostjo nevraminidaze na oseltamivir karboksilat pri odraslih bolnikih z gripo je 0,4%. Izločanje rezistentnega virusa iz telesa bolnikov, ki prejemajo Tamiflu, se pojavi brez poslabšanja kliničnega stanja bolnikov.
Indikacije za uporabo
zdravljenje gripe tipa A in B pri odraslih in otrocih
preprečevanje gripe pri odraslih in otrocih
Odmerjanje in uporaba
Zdravilo Tamiflu se jemlje peroralno, s hrano ali brez nje. Pri nekaterih bolnikih se toleranca zdravila izboljša, če
1. Previdno tapnite zaprto steklenico s prstom, tako da se prašek porazdeli na dno steklenice.
2. S pomočjo merilne posode izmerite 52 ml vode in jo napolnite do predpisane vrednosti.
3. V vialo dodajte vseh 52 ml vode, zaprite pokrovček in dobro stresajte 15 sekund.
4. Odstranite pokrovček in vstavite adapter v vrat stekleničke.
5. Vialo trdno privijte z zaporko, da zagotovite pravilno namestitev adapterja.
Priporočljivo je, da na oznako stekleničke zapišete datum izteka pripravljene suspenzije. Pred uporabo je treba pripravljeno suspenzijo stresati. Za odmerjanje suspenzije je priložena odmerna brizga z oznakami, ki kažejo odmerke 30 mg, 45 mg in 60 mg.
Po pripravi je treba suspenzijo hraniti pri 25 ° C 10 dni ali pri temperaturi od 2 ° C do 8 ° C za 17 dni.
Standardni režim odmerjanja
Zdravljenje
Zdravljenje se mora začeti prvi ali drugi dan po pojavu simptomov gripe.
Otroci, stari ≥ 1 leto. Priporočeni režim odmerjanja suspenzije zdravila Tamiflu za peroralno uporabo: