Amoksicilin + klavulanska kislina: navodila za uporabo in ocene
Latinsko ime: Amoksicilin + klavulanska kislina
Koda ATX: J01CR02
Aktivna sestavina: amoksicilin + klavulanska kislina (amoksicilin + klavulanska kislina)
Proizvajalec: Kraspharma (Rusija), Aurobindo Pharma (Indija), Lek d.d. (Slovenija), Hemofarm A.D. (Srbija), Sandoz (Švica)
Aktualizacija opisa in fotografija: 26.10.2018
Amoksicilin + klavulanska kislina je antibiotik širokega spektra.
Oblika in sestava sproščanja
Oblike odmerjanja amoksicilin + klavulanska kislina:
- filmsko obložene tablete: ovalne, bikonveksne, skoraj bele ali bele barve, na eni strani graviranje "A", na drugi strani - "63" (tablete 250 mg + 125 mg) ali "64" (tablete 500 mg + 125 mg) ), ali vgraviran s tveganjem - “6 | 5” (tablete 875 mg + 125 mg); V prerezu je svetlo rumeno jedro, obdano z belo ali skoraj belo lupino (7 kosov v pretisnih omotih, 2 pretisna omota v škatli);
- prašek za suspenzijo za peroralno dajanje (jagoda): zrnat, skoraj bel ali bel (v odmerku 125 mg + 31,25 mg / 5 ml - 7,35 g v prosojnih steklenicah po 150 ml, v odmerku 250 mg + 62 5 mg / 5 ml - 14,7 g v polprosojnih steklenicah po 150 ml, vsaka steklenica v kartonski škatli);
- prašek za pripravo raztopine za intravensko (IV) dajanje: bela do bela z rumenkastim odtenkom (v steklenicah po 10 ml, 1 ali 10 steklenic v škatli; bolnišnični paketi od 1 do 50 steklenic v kartonski škatli).
Sestavine 1 tableta:
- aktivne sestavine: amoksicilin (v obliki trihidrata) - 250 mg ali 500 mg ali 875 mg klavulanske kisline (v obliki kalijevega klavulanata) - 125 mg;
- pomožne (neaktivne) komponente: natrijev karboksimetil škrob, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, koloidni silicijev dioksid, bela plenica 06B58855 (titanov dioksid, makrogol, hipromeloza-15cP, hipromeloza-5cP).
Sestava 5 ml suspenzije (narejena iz praška za pripravo suspenzij):
- aktivne sestavine: amoksicilin (v obliki trihidrata) - 125 mg in klavulanska kislina (v obliki klavulanatnega kalija) - 31,25 mg, ali amoksicilin - 250 mg in klavulanska kislina - 62,5 mg;
- pomožne sestavine: ksantan gumi, silicijev dioksid, hipromeloza, aspartam, jantarna kislina, koloidni silicijev dioksid, aroma jagod.
Zdravilne učinkovine so v 1 viali praška za pripravo raztopine za intravensko dajanje: amoksicilin - 500 mg in klavulanska kislina - 100 mg ali amoksicilin - 1000 mg in klavulanska kislina - 200 mg.
Farmakološke lastnosti
Farmakodinamika
Delovanje zdravila Amoksicilin + klavulanska kislina je posledica lastnosti njenih učinkovin.
Amoksicilin je polsintetični antibiotik. Ima širok spekter delovanja, deluje proti številnim gram-negativnim in gram-pozitivnim mikroorganizmom. Ne vpliva na mikroorganizme, ki proizvajajo beta-laktamazne encime, ker se uničijo z njihovim delovanjem.
Klavulanska kislina je zaviralec beta-laktamaze, ki je po strukturi povezan s penicilini. Ima sposobnost inaktivirati večino beta-laktamaz v mikroorganizmih, ki so odporni na delovanje cefalosporinov in penicilinov. Klavulanska kislina je zelo učinkovita proti plazmidu beta-laktamazi, ki je najpogosteje odporna, vendar ne dejavna proti kromosomskemu beta-laktamaznemu tipu 1.
Klavulanska kislina v sestavi zdravila ščiti amoksicilin pred škodljivimi učinki beta-laktamaze in širi njegov spekter delovanja, tudi proti bakterijam, ki so običajno odporne na amoksicilin.
Naslednji mikroorganizmi so občutljivi na kombinacijo amoksicilina in klavulanske kisline: t
- Gramofon spp. 1, 2;
- gram pozitivnih anaerobov: Clostridium spp., Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus micros;
- Gramnegativne aerobe: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzael, Vibrio cholerae, Pasteurella multocida, Moraxella catarrhalisl (Branhamella catarrhalis), Helicobacter pylori, Bordetella pertussis;
- Gram-negativni anaerobi: Porphyromonas spp., Capnocytophaga spp., Prevotella spp., Eikenella corrodens, Bacteroides spp. (vključno z Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp., Fusobacterium nucleatum;
- Drugo: Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
Pridobljena odpornost na amoksicilin + klavulansko kislino je verjetno za naslednje mikroorganizme:
- Gram-negativni aerobi: Proteus spp. (vključno z Proteus vulgaris in Proteus mirabilis), Escherichia coli 1, Salmonella spp., Klebsiella spp. (vključno z Klebsiella pneumoniae 1 in Klebsiella oxytoca), Shigella spp.
- Gram-pozitivni aerobi: Enterococcus faecium, Streptococcus pneumonia 1, 2, Corynebacterium spp., Streptococcus spp. skupin
Naslednji mikroorganizmi imajo naravno odpornost na delovanje amoksicilina v kombinaciji s klavulansko kislino: t
- Gram-negativni aerobi: Stenotrophomonas maltophilia, Pseudomonas spp., Enterobacter spp., Yersinia enterocolitica, Legionella pneumophila, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Serratia spp., Providencia spp., Morganella morgan-anesthesphidii.
- Drugo: Mycoplasma spp., Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetii, Chlamydia pneumoniae.
1 Za te bakterije so v kliničnih študijah ugotovili učinkovitost amoksicilina v kombinaciji s klavulansko kislino.
2 Sevi teh vrst mikroorganizmov ne proizvajajo beta-laktamaze, so občutljivi na amoksicilin in zato verjetno na kombinacijo amoksicilina + klavulanske kisline.
Farmakokinetika
Po jemanju zdravila Amoksicilin + klavulanska kislina znotraj aktivnih snovi se hitro in popolnoma absorbira iz prebavil. Najvišja koncentracija je dosežena v 1-2 urah. Pri jemanju zdravila na začetku obroka opazimo optimalno absorpcijo.
Če se zdravilo jemlje peroralno in intravensko, se zdravilne učinkovine zmerno vežejo na plazemske beljakovine: amoksicilin - 17–20%, klavulanska kislina - 22–30%.
Za obe komponenti je značilen dober volumen porazdelitve v telesnih tekočinah in tkivih. Najdeno v pljučih, srednjem ušesu, plevralni in peritonealni tekočini, maternici, jajčnikih. Vdirajo v skrivnost paranazalnih sinusov, palatinalnih tonzil, sinovialne tekočine, bronhialnega izločka, mišičnega tkiva, prostate, žolčnika in jeter. Amoksicilin lahko prodre v materino mleko, kot tudi večina penicilinov. V materinem mleku najdemo sledove klavulanske kisline.
Amoksicilin in klavulanska kislina prodrejo v placentno pregrado. Ne vstopajte v krvno-možgansko pregrado, če meninge niso vnetljive.
Obe komponenti se presnavljata v jetrih: amoksicilin - približno 10% odmerka, klavulanska kislina - približno 50% odmerka.
Amoksicilin (50–78% odmerka) se ledvice izločajo skoraj nespremenjene z glomerularno filtracijo in tubularno sekrecijo. Klavulanska kislina (25–40% odmerka) se izloča z glomerularno filtracijo preko ledvic, delno kot presnovki in nespremenjena. Obe komponenti se izločita v prvih 6 urah. Majhne količine se lahko izločajo skozi pljuča in črevesje.
Pri hudi ledvični insuficienci se razpolovni čas izločanja poveča: za amoksicilin - do 7,5 ur, za klavulansko kislino - do 4,5 ure.
Obe zdravilni učinkovini antibiotika odstranimo med hemodializo, v majhnih količinah s peritonealno dializo.
Indikacije za uporabo
V skladu z navodili se amoksicilin + klavulanska kislina uporablja za zdravljenje infekcijskih in vnetnih bolezni, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na kombinacijo učinkovin:
- ORL in okužbe zgornjih dihal: akutni in kronični sinusitis, ponavljajoči se tonzilitis, akutni in kronični vnetje srednjega ušesa, faringitis in absenzus žrela, ki jih ponavadi povzroča Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis
- okužbe spodnjih dihal: poslabšanje kroničnega bronhitisa, akutni bronhitis z bakterijsko superinfekcijo, bronhopneumonija, pljučnica, ki jo ponavadi povzroča Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis;
- okužbe kosti in vezivnega tkiva ter sklepov, vključno z osteomielitisom, ki ga ponavadi povzroča Staphylococcus aureus;
- okužbe žolčnih poti: holangitis, holecistitis;
- okužbe sečil: pielitis, pielonefritis, uretritis, cistitis, mehki kancar, prostatitis, gonoreja (ki jo povzroča Neisseria gonorrhoeae), okužbe ženskih spolnih organov, ki jih ponavadi povzročajo vrste iz družine Enterobacteriaceae (predvsem Escherichia coli), vrste rodu syrosocaproma, Syroscerosaprophyrosis, syruprophyrosis. vaginitis, salpingitis, endometritis, salpingoophoritis, cervicitis, tubo-ovarijski absces, septični splav;
- okužbe kože in mehkih tkiv: sekundarno okužene dermatoze, flegmon, erisipelas, absces, okužba z impetigom in ranami, ki jih ponavadi povzročajo vrste rodu Bacteroides, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus;
- meningitis, peritonitis, endokarditis, sepsa;
- odontogene okužbe;
- druge mešane okužbe, kot so intraabdominalne okužbe, post-splav ali postpartalna sepsa (kot del postopne terapije).
Pri kirurškem posegu se za preprečevanje pooperativnih okužb uporablja antibiotik.
Kontraindikacije
- infekcijska mononukleoza (vključno s pojavom izpuščaja, podobnega korteksu);
- nenormalna jetrna funkcija in holestatska zlatenica, povezana z uporabo kombinacije amoksicilina in klavulanske kisline ali penicilina v zgodovini;
- starost otrok do 12 let (za tablete);
- fenilketonurija (za suspenzijo);
- kreatininski očistek manjši od 30 ml / min (za tablete 875 mg + 125 mg);
- Preobčutljivost za sestavine zdravila, beta-laktamske antibiotike, cefalosporine ali peniciline.
Amoksicilin + klavulansko kislino je treba uporabljati previdno v naslednjih primerih: t
- huda jetrna odpoved;
- kronično odpoved ledvic;
- bolezni prebavil (vključno s kolitisom v anamnezi, zaradi uporabe penicilinov);
- nosečnost in dojenje.
Navodila za uporabo Amoksicilin + klavulanska kislina: metoda in odmerjanje
Filmsko obložene tablete
V obliki tablet je zdravilo indicirano za peroralno dajanje. Za optimalno absorpcijo in zmanjšanje tveganja neželenih učinkov iz prebavnega sistema je priporočljivo jemati tablete na začetku obroka.
Zdravnik določi režim odmerjanja individualno glede na resnost okužbenega procesa, starost bolnika, njegovo telesno težo in delovanje ledvic.
Če je potrebno, izvedite korak terapijo: prvič, zdravilo Amoksicilin + klavulanska kislina se daje intravensko, po prehodu na zaužitje.
Priporočeni odmerki za odrasle in otroke, starejše od 12 let, ali s telesno maso nad 40 kg: t
- okužbe blage in zmerne resnosti: 250 mg + 125 mg vsakih 8 ur ali 500 mg + 125 mg vsakih 12 ur;
- hude okužbe, okužbe dihal: 500 mg + 125 mg 3-krat dnevno ali 875 mg + 125 mg 2-krat na dan.
Največji dnevni odmerek amoksicilina ne sme presegati 6000 mg, klavulanska kislina - 600 mg.
Minimalno trajanje zdravljenja je 5 dni, največje pa 14 dni. 2 tedna po začetku terapevtskega programa zdravnik oceni klinično situacijo in, če je potrebno, odloči o nadaljevanju zdravljenja. Trajanje zdravljenja za nekomplicirano akutno vnetje srednjega ušesa je 5-7 dni.
Pomembno je upoštevati, da 2 tableti po 250 mg + 125 mg glede na vsebnost klavulanske kisline ne ustrezata eni tableti po 500 mg + 125 mg.
V primeru okvarjenega delovanja ledvic se odmerek amoksicilina prilagodi glede na očistek kreatinina (CK):
- CC> 30 ml / min: korekcija ni potrebna;
- QC 10–30 ml / min: 2-krat na dan, 1 tableta po 250 mg (za blage in zmerne okužbe) ali 1 tableta po 500 mg;
- QC 30 ml / min.
Odraslim na hemodializi se predpiše 1 tableta po 500 mg + 125 mg ali 2 tableti po 250 mg + 125 mg enkrat na dan. Poleg tega je med dializo predpisan en odmerek, na koncu zasedanja pa še en odmerek.
Prašek za suspenzijo za peroralno uporabo
Suspenzija Amoksicilin + klavulanska kislina se običajno predpisuje otrokom, mlajšim od 12 let.
V tej dozirni obliki je zdravilo namenjeno za oralno dajanje. Iz praška pripravimo suspenzijo: 2/3 izlite pitne vode v vialo kuhamo in ohladimo na sobno temperaturo, dobro pretresemo, nato volumen prilagodimo na oznako (100 ml) in ponovno močno pretresemo. Stekleničko pred vsako uporabo pretresite.
Za natančno odmerjanje je v kompletu nameščena merilna kapica s tveganjem 2,5 ml, 5 ml in 10 ml. Po vsaki uporabi ga je treba oprati s čisto vodo.
Zdravnik določi režim odmerjanja individualno glede na resnost okužbenega procesa, starost bolnika, njegovo telesno težo in delovanje ledvic.
Za optimalno absorpcijo zdravilnih ucinkovin in zmanjšanje tveganja neželenih ucinkov iz prebavnega sistema je priporoceno, da se suspenzija Amoksicilina + Clavulanic Acid vzame na zacetku obroka.
Trajanje zdravljenja je najmanj 5 dni, vendar ne več kot 14 dni. 2 tedna po začetku terapevtskega programa zdravnik oceni klinično situacijo in, če je potrebno, odloči o nadaljevanju zdravljenja.
Pri otrocih, starih od 3 mesecev do 12 let ali s telesno maso do 40 kg, je suspenzija predpisana v odmerku 125 mg + 31,25 mg na 5 ml ali 250 mg + 62,5 mg na 5 ml trikrat na dan v presledkih 8 ur.
Najmanjši dnevni odmerek amoksicilina - 20 mg / kg, največ - 40 mg / kg. V majhnih odmerkih se zdravilo uporablja za ponavljajoče se tonzilitis, okužbe kože in mehkih tkiv. V visokih odmerkih - pri sinusitisu, vnetju srednjega ušesa, okužbah spodnjih dihal, sečil, kosti in sklepov.
Otroci od rojstva do 3 mesecev priporočajo dnevni odmerek 30 mg / kg amoksicilina. Razdeljen je v 2 odmerka.
Za otroke, rojene prezgodaj, ni priporočil za režim odmerjanja.
V primeru okvarjenega delovanja ledvic se odmerek amoksicilina prilagodi glede na CC:
- CC> 30 ml / min: korekcija ni potrebna;
- CC 10–30 ml / min: 15 mg + 3,75 mg na kg telesne mase dvakrat na dan, vendar ne več kot 500 mg + 125 mg dvakrat na dan;
- QC
Izobrazba: Rostovska državna medicinska univerza, specialiteta "Splošna medicina".
Podatki o zdravilu so posplošeni, zagotovljeni za informativne namene in ne nadomeščajo uradnih navodil. Samozdravljenje je nevarno za zdravje!
Karies je najpogostejša nalezljiva bolezen na svetu, s katero tudi gripa ne more tekmovati.
Med delovanjem naši možgani porabijo količino energije, enako 10-vatni žarnici. Torej podoba žarnice nad glavo v trenutku nastanka zanimive misli ni tako daleč od resnice.
Povprečna pričakovana življenjska doba levičarjev je manj kot desničarjev.
Po raziskavi WHO je polurni pogovor na mobilni telefon povečal verjetnost za nastanek možganskega tumorja za 40%.
Med kihanjem naše telo popolnoma preneha delovati. Tudi srce se ustavi.
Večina žensk lahko dobi več užitka od razmišljanja o svojem lepem telesu v ogledalu kot pa iz seksa. Torej, ženske, stremite k harmoniji.
Naše ledvice lahko v eni minuti očistijo tri litre krvi.
Prvi vibrator je bil izumljen v 19. stoletju. Delal je na parnem stroju in je bil namenjen zdravljenju ženske histerije.
Alergijske droge samo v ZDA porabijo več kot 500 milijonov dolarjev na leto. Ali še vedno verjamete, da boste našli način, kako dokončno premagati alergijo?
Z rednim obiskom solarija se možnost za nastanek kožnega raka poveča za 60%.
Da bi lahko rekli tudi najkrajše in najpreprostejše besede, bomo uporabili 72 mišic.
Najredkejša bolezen je Kouroujeva bolezen. Samo predstavniki plemena Fur v Novi Gvineji so bolni. Bolnik umre zaradi smeha. Domneva se, da je vzrok bolezni jesti človeške možgane.
V življenju povprečna oseba proizvede kar dva velika bazena sline.
Glede na študije, ženske, ki pijejo nekaj kozarcev piva ali vina tedensko, imajo povečano tveganje za razvoj raka dojke.
Človeške kosti so štirikrat močnejše od betona.
Neprijeten občutek otekanja znatno zatemni čudovito čakalno dobo za otroka? Poglejmo, zakaj je nosna sluznica otekla in kako jo lahko razbremeni.
Amoxiclav - navodila, uporaba, pregledi
Amoksiklav (lat. Amoxyclav, angleški Amoksiclav) je antibiotik širokega spektra, ki spada v skupino inhibitorjev zaščitenih penicilinov. Vsebuje kombinacijo amoksicilina in klavulanske kisline. Baktericidni učinek zavira sintezo celičnih sten mikroorganizmov. Zaradi svoje visoke aktivnosti in dobre prenašljivosti se lahko uporablja kot zdravilo za »empirično« (izvedeno pred pridobitvijo rezultatov testov) antibiotične terapije. Obseg indikacij vključuje okužbe zgornjih dihal, dihal, urogenitalnega trakta, kože, mehkih tkiv, kosti in sklepov.
Zgodovina
Zgodovina antibiotikov se je začela z odkritjem angleškega znanstvenika Aleksandra Fleminga, ki je odkril antimikrobne lastnosti aktivne snovi glive Penicillum notatum. Leta 1940 so Ernst Chain in Howard Florey izolirali spojino, ki jo je opisal, v svoji čisti obliki in jo imenovali penicilin. Od takrat se je zdravilo začelo uporabljati v medicinski praksi.
V petdesetih letih ugotovljeno je bilo, da je strukturna enota penicilina β-laktamski obroč. To odkritje je omogočilo sintezo novih antibakterijskih zdravil. Tako je leta 1960 pridobljen meticilin, leta 1961 - ampicilin, leta 1962 - amoksicilin. Slednji so se od predhodnikov razlikovali z izboljšanimi farmakokinetičnimi lastnostmi in večjo antibakterijsko aktivnostjo.
Vsi penicilini so bili učinkoviti proti številnim nalezljivim boleznim, vendar so sčasoma povzročili nastanek odpornih sevov mikroorganizmov. Ta učinek je bil pojasnjen s sposobnostjo bakterij za proizvodnjo β-laktamaz - posebnih encimov, ki uničujejo β-laktamske obročke antibiotikov.
Iskanja snovi, ki so sposobne nevtralizirati delovanje škodljivih encimov, so izvedli različni znanstveniki že od leta 1956. Toda prvi uspehi so dosegli šele leta 1970 zaposleni britanske farmacevtske družbe Beecham Pharmaceuticals (zdaj GlaxoSmithKline). Iz kulture Streptomyces clavuligeris so izolirali prvi zaviralec β-laktamaze, klavulansko kislino. Z združevanjem sredstva z amoksicilinom so razvijalci dobili inhibitorsko zaščiten antibiotik, za katerega se je izkazalo, da so odporni sevi bakterij občutljivi. Zdravilo se je začelo tržiti leta 1984 pod blagovno znamko Augmentin.
Sredi osemdesetih let. Raziskava o pridobivanju blokatorjev β-laktamaz je zaključila tudi slovenska farmacevtska družba Lek. Njeni biokemiki so uspeli razviti lastno celično kulturo za sintezo klavulanske kisline. Leta 1989 je družba registrirala generično zdravilo Augmentina, imenovano Amoxiclav.
Lastnosti
Mednarodno netržno ime: amoksicilin / klavulanska kislina (angleški amoksicilin / klavulanska kislina).
Ime British Pharmacopoeia (BAN): koamoksiklav (angleški co-amoxiclav).
Kemijska imena aktivnih sestavin v skladu z nomenklaturo IUPAC:
1) amoksicilin - [2S- [2, 5, 6 beta (S *)]] - 6 - [[amino- (4-hidroksifenil) acetil] amino] -3,3-dimetil-7-okso-4-tia- 1-azabiciklo [3.2.0] heptan-2-karboksilna kislina,
2) klavulanska kislina - (2R, 5R, Z) -3- (2-hidroksietiliden) -7-okso-4-oksa-1-azabiciklo [3.2.0] heptan-2-karboksilna kislina.
Klavulanska kislina (C8H9NO5)
Amksitsilin predstavlja bel ali rahlo rumenkast prah, malo topen v vodi. Tališče - 403,3 ºС. Molekulska masa je 419,45.
Klavulanska kislina je bel prašek, topen v vodi. Tališče - 283,9 ºС. Molekulska masa - 199,16.
Sestava, oblike za sprostitev, pakiranje
Zdravilo je na voljo v obliki tablet, praška za pripravo suspenzij in liofilizata za pripravo parenteralne raztopine z različnimi odmerki aktivnih sestavin.
Vsebnost učinkovin v odmerkih zdravila Amoxiclav:
AMOXYCILLIN + HUMIDNA KISLINA
Prašek za pripravo suspenzij za peroralno dajanje (jagode) zrnat, bel ali skoraj bel; pripravljena suspenzija bele ali skoraj bele barve, z vonjem jagode.
* v obliki zmesi klavulanatnega kalija + silaida (1: 1) - 152,78 mg.
Pomožne snovi: koloidni silicijev dioksid - 25 mg, jantarna kislina - 0,84 mg, hipromeloza - 79,65 mg, ksantan guma - 12,5 mg, okus jagode - 11,25 mg, aspartam - 10 mg, silicijev dioksid - 121,28 mg.
14,7 g - steklenice iz polietilena visoke gostote s prostornino 150 ml (1) skupaj z merilnimi kartoni iz kartona.
Kombinirano zdravilo amoksicilin in klavulanska kislina - zaviralec beta-laktamaze. Baktericidni učinek zavira sintezo bakterijske stene.
Aktivna proti aerobnim gram-pozitivnim bakterijam (vključno s sevi, ki proizvajajo beta-laktamazo): Staphylococcus aureus; aerobne gramnegativne bakterije: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Naslednji patogeni so občutljivi samo in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; anaerobne Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; kot tudi aerobne Gram-negativne bakterije (vključno s sevi, ki proizvajajo beta-laktamazo): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., naša Bordetella pertussis, Iersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Iyne, Iyne, Iyne, Iyne, Istinus enterocolitica, Neeserala spp. prej Pasteurella), Campylobacter jejuni; anaerobne gramnegativne bakterije (vključno z sevi, ki proizvajajo beta-laktamazo): Bacteroides spp., vključno z Bacteroides fragilis.
Klavulanska kislina zavira tip II, III, IV in V beta-laktamazo, ni učinkovita proti beta-laktamazi tipa I, ki jo proizvajajo Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Klavulanska kislina ima za penicilinaze visok tropizem, s čimer tvori stabilen kompleks z encimom, ki preprečuje encimsko razgradnjo amoksicilina pod vplivom beta-laktamaze.
Po zaužitju se obe sestavini hitro absorbirata v prebavnem traktu. Hkraten vnos hrane ne vpliva na absorpcijo. TCmax - 45 min. Po zaužitju v odmerku 250/125 mg vsakih 8 urmaks Amoksicilin - 2,18-4,5 µg / ml, klavulanska kislina - 0,8-2,2 µg / ml, v odmerku 500/125 mg vsakih 12 ur Cmaks Amoksicilin - 5,09-7,91 µg / ml, klavulanska kislina - 1,19-2,41 µg / ml, v odmerku 500/125 mg vsakih 8 ur Cmaks Amoksicilin - 4,94-9,46 µg / ml, klavulanska kislina - 1,57-3,23 µg / ml, v odmerku 875/125 mg Cmaks Amoksicilin - 8,82-14,38 µg / ml, klavulanska kislina - 1,21-3,19 µg / ml.
Po in / ali v odmerku 1000/200 in 500/100 mg Cmaks Amoksicilin - 105,4 in 32,2 µg / ml, in klavulanska kislina - 28,5 in 10,5 µg / ml.
Čas, da se doseže največja inhibitorna koncentracija amoksicilina 1 µg / ml, je podoben, če ga uporabljamo po 12 urah in 8 urah pri odraslih in otrocih.
Komunikacija s proteini plazme: amoksicilin - 17-20%, klavulanska kislina - 22-30%.
Obe komponenti se presnavljata v jetrih: amoksicilin - za 10% danega odmerka, klavulanska kislina - za 50%.
T1/2 po uporabi v odmerku 375 in 625 mg - 1 in 1,3 ure za amoksicilin, 1,2 oziroma 0,8 ure za klavulansko kislino. T1/2 po in / ali v odmerku 1200 in 600 mg - 0,9 in 1,07 h za amoksicilin, 0,9 oziroma 1,12 h za klavulansko kislino. Večinoma se izločajo preko ledvic (glomerulna filtracija in tubularna sekrecija): 50-78 in 25-40% uporabljenega odmerka amoksicilina in klavulanske kisline se izloči nespremenjeno v prvih 6 urah po zaužitju.
- bakterijske okužbe, ki jih povzročajo občutljivi patogeni: okužbe spodnjih dihal (bronhitis, pljučnica, empiema plevra, pljučni absces);
- okužbe zgornjih dihal (sinusitis, tonzilitis, vnetje srednjega ušesa);
- okužbe sečil in spolovil ter medenične organe (pielonefritis, pyelitis, cistitis, uretritis, prostatitis, cervicitis salpingitis, ooforitis, tubo-ovarijski absces, endometritis, bakterijski vaginitis, septični splav, Poporodni sepse, medeničnega vnetja, chancroid, gonoreja);
- okužbe kože in mehkih tkiv (erysipelas, impetigo, sekundarno okuženo dermatozo, absces, flegmon, okužba rane);
- preprečevanje okužb v operaciji.
- preobčutljivost (vključno s cefalosporini in drugimi beta-laktamskimi antibiotiki);
- infekcijska mononukleoza (vključno s pojavom izpuščaja, podobnega jedru);
- epizode zlatenice ali nenormalne funkcije jeter zaradi uporabe amoksicilina / klavulanske kisline v zgodovini;
- QC manj kot 30 ml / min (za tablete 875 mg / 125 mg).
S skrbnostjo: nosečnost, dojenje, huda odpoved jeter, bolezni prebavil (vključno s kolitisom v anamnezi, povezane z uporabo penicilinov), kronična odpoved ledvic.
Odmerki so navedeni v obliki amoksicilina. Način odmerjanja se določi individualno, odvisno od resnosti in lokalizacije okužbe, občutljivosti patogena.
Otroci, mlajši od 12 let - v obliki suspenzije, sirupa ali kapljic za peroralno dajanje. En odmerek se določi glede na starost: otroci do 3 mesecev - 30 mg / kg / dan v 2 deljenih odmerkih; 3 mesece ali več - za blage okužbe - 25 mg / kg / dan v 2 odmerkih ali 20 mg / kg / dan v 3 odmerkih, za hude okužbe - 45 mg / kg / dan v 2 odmerkih ali 40 mg / kg / dan v 3 odmerkih.
Odrasli in otroci, starejši od 12 let ali s telesno maso 40 kg ali več: 500 mg 2-krat na dan ali 250 mg 3-krat na dan. Za hude in respiratorne okužbe - 875 mg 2-krat / dan ali 500 mg 3-krat / dan.
Največji dnevni odmerek amoksicilina za odrasle in otroke, starejše od 12 let, je 6 g, za otroke, mlajše od 12 let, pa 45 mg / kg telesne mase.
Največji dnevni odmerek klavulanske kisline za odrasle in otroke, starejše od 12 let, je 600 mg, za otroke, mlajše od 12 let, pa 10 mg / kg telesne mase.
Če se pri odraslih težave s požiranjem priporočajo uporaba suspenzije.
Pri pripravi suspenzije, sirupa in kapljic uporabite vodo kot topilo.
Z na / pri uvedbi odraslih in mladostnikov, starejših od 12 let, vnesite 1 g (za amoksicilin) 3-krat na dan, če je potrebno - 4-krat na dan. Največji dnevni odmerek je 6 g. Za otroke od 3 mesecev do 12 let - 25 mg / kg 3-krat na dan; v hudih primerih 4-krat na dan; za otroke do 3 mesecev: prezgodaj in v perinatalnem obdobju - 25 mg / kg 2-krat na dan, v postperinatalnem obdobju - 25 mg / kg 3-krat na dan.
Zdravljenje traja do 14 dni, akutna vnetje srednjega ušesa je do 10 dni.
Za preprečevanje pooperativnih okužb z operacijami, ki trajajo manj kot 1 uro, se med uvodno anestezijo daje v odmerku 1 g IV. Za daljše operacije, 1 g vsakih 6 ur čez dan. Pri visokem tveganju za okužbo se lahko dajanje nadaljuje več dni.
Pri kronični odpovedi ledvic se odmerek prilagodi in pogostnost dajanja prilagodi glede na CC: pri CC več kot 30 ml / min prilagoditev odmerka ni potrebna; pri CC 10-30 ml / min: peroralno - 250-500 mg / dan vsakih 12 ur; v / v - 1 g, nato 500 mg /; če je QA manjši od 10 ml / min - 1 g, nato 500 mg / dan i.v. ali 250-500 mg / dan peroralno v enem koraku. Pri otrocih je treba odmerke zmanjšati na enak način.
Bolniki na hemodializi - 250 mg ali 500 mg peroralno v enkratnem odmerku ali 500 mg IV, dodatni 1 odmerek med dializo in še en odmerek na koncu dialize.
S strani prebavnega sistema: slabost, bruhanje, driska, gastritis, stomatitis, glositis, povečana aktivnost jetrnih transaminaz, v redkih primerih - holestatska zlatenica, hepatitis, odpoved jeter (pogosto pri starejših, moških s podaljšanim zdravljenjem), psevdomembranski in hemoragični kolitis ( se lahko razvije tudi po terapiji), enterokolitis, črni "dlakavi" jezik, zatemnitev zobne sklenine.
S strani krvotvornih organov: reverzibilno povečanje protrombinskega časa in časa krvavitve, trombocitopenija, trombocitoza, eozinofilija, levkopenija, agranulocitoza, hemolitična anemija.
V živčnem sistemu: omotica, glavobol, hiperaktivnost, anksioznost, sprememba vedenja, napadi.
Lokalne reakcije: v nekaterih primerih - flebitis na mestu / v uvodu.
Alergijske reakcije: urtikarija, eritematozni izpuščaj, redko - eksudativni multiformni eritem, anafilaktični šok, angioedem, izjemno redki - eksfoliativni dermatitis, eritemski maligni eksudativni eritem (Stevens-Johnsonov sindrom), alergijski vaskulitis, sindrom, simptomi in sindrom.
Drugo: kandidiaza, razvoj superinfekcije, intersticijskega nefritisa, kristalurija, hematurija.
Simptomi: disfunkcija prebavil in ravnotežje vode in elektrolitov.
Zdravljenje: simptomatsko. Hemodializa je učinkovita.
Antacidi, glukozamin, laksativna zdravila, aminoglikozidi upočasnijo in zmanjšajo absorpcijo; askorbinska kislina poveča absorpcijo.
Bakteriostatična zdravila (makrolidi, kloramfenikol, linkozamidi, tetraciklini, sulfonamidi) imajo antagonistični učinek.
Poveča učinkovitost posrednih antikoagulantov (zatiranje črevesne mikroflore, zmanjša sintezo vitamina K in protrombinskega indeksa). Hkrati je treba jemati antikoagulante, zato je treba spremljati kazalnike strjevanja krvi.
Zmanjšuje učinkovitost peroralnih kontraceptivov, zdravil, v procesu presnove, ki proizvaja PABK, etinil estradiol - tveganje za krvavitev "preboj".
Diuretiki, alopurinol, fenilbutazon, nesteroidna protivnetna zdravila in druga zdravila, ki blokirajo tubularno sekrecijo, povečajo koncentracijo amoksicilina (klavulanska kislina nastane predvsem z glomerularno filtracijo).
Allopurinol poveča tveganje za kožni izpuščaj.
Med zdravljenjem je treba spremljati stanje delovanja krvotvornih organov, jeter in ledvic.
Da bi zmanjšali tveganje za neželene učinke iz prebavil je treba zdravilo vzeti med obroki.
Razvoj superinfekcije je mogoč zaradi rasti mikroflore, ki je neobčutljiva, kar zahteva ustrezno spremembo antibakterijske terapije.
Lahko da lažno pozitivne rezultate pri določanju glukoze v urinu. V tem primeru je priporočljivo uporabiti metodo glukoznega oksidanta za določanje koncentracije glukoze v urinu.
Po razredčenju je treba suspenzijo shraniti največ 7 dni v hladilniku, vendar ne zamrznjeno.
Pri bolnikih s preobčutljivostjo za peniciline so možne alergijske navzkrižne reakcije s cefalosporinskimi antibiotiki.
Primeri nekrotizirajočega enterokolitisa so bili ugotovljeni pri novorojenčkih in nosečnicah s prezgodnjo rupturo membran.
Ker tablete vsebujejo enako količino klavulanske kisline (125 mg), je treba upoštevati, da 2 tableti po 250 mg (za amoksicilin) nista enakovredni eni tableti za 500 mg (za amoksicilin).
Z nego: nosečnost, dojenje.
Primeri nekrotizirajočega enterokolitisa so bili ugotovljeni pri novorojenčkih in nosečnicah s prezgodnjo rupturo membran.
Otroci, mlajši od 12 let - v obliki suspenzije, sirupa ali kapljic za peroralno dajanje. En odmerek se določi glede na starost: otroci do 3 mesecev - 30 mg / kg / dan v 2 deljenih odmerkih; 3 mesece ali več - za blage okužbe - 25 mg / kg / dan v 2 odmerkih ali 20 mg / kg / dan v 3 odmerkih, za hude okužbe - 45 mg / kg / dan v 2 odmerkih ali 40 mg / kg / dan v 3 odmerkih.
Največji dnevni odmerek amoksicilina za otroke, mlajše od 12 let, je 45 mg / kg telesne mase.
Največji dnevni odmerek klavulanske kisline za otroke, mlajše od 12 let, je 10 mg / kg telesne mase.
Pri kronični odpovedi ledvic se odmerek prilagodi in pogostnost dajanja prilagodi glede na CC: pri CC več kot 30 ml / min prilagoditev odmerka ni potrebna; pri CC 10-30 ml / min: peroralno - 250-500 mg / dan vsakih 12 ur; v / v - 1 g, nato 500 mg /; če je QA manjši od 10 ml / min - 1 g, nato 500 mg / dan i.v. ali 250-500 mg / dan peroralno v enem koraku. Pri otrocih je treba odmerke zmanjšati na enak način. Če je QA manjša od 30 ml / min, je uporaba tablet 875 mg / 125 mg kontraindicirana.
Bolniki na hemodializi - 250 mg ali 500 mg peroralno v enkratnem odmerku ali 500 mg IV, dodatni 1 odmerek med dializo in še en odmerek na koncu dialize.
Kontraindicirana pri epizodah zlatenice ali nenormalnem delovanju jeter zaradi uporabe amoksicilina / klavulanske kisline v zgodovini.
S skrbnostjo: huda odpoved jeter
AMOXICILLIN + STANDARDNA ACID-VIAL (AMOXICILLIN + KLAVULANSKA KISLINA) navodila za uporabo
Imetnik potrdila o registraciji:
Proizvajalec:
Aktivne snovi
Dozirne oblike
Oblika sproščanja, pakiranje in sestava amoksicilina + klavulanske kisline - viale
viale (1) - škatle iz lepenke.
viale (10) - kartonske škatle (12) - kartonske škatle.
steklenice (10) - kartonske škatle (50) - kartonske škatle.
viale (10) - kartonske škatle (60) - kartonske škatle.
Farmakološko delovanje
Amoksicilin je polsintetični aminopenicilin, ki spada v skupino beta-laktamskih antibiotikov in ima širok spekter protibakterijskega delovanja proti številnim gram-pozitivnim in gram-negativnim mikroorganizmom. Amoksicilin uničijo mikrobni encimi (β-laktamaza) in ne deluje na mikroorganizme, ki proizvajajo te encime.
Klavulanska kislina je beta-laktam, ki je strukturno soroden penicilinu. ki ima sposobnost inaktivirati β-laktamazo. Prisotnost klavulanske kisline ščiti amoksicilin pred destruktivnim delovanjem β-laktamaze in učinkovito širi spekter aktivnosti amoksicilina, ki vključuje veliko bakterij, običajno odpornih na amoksicilin, kot tudi na druge peniciline in cefalosporine.
Amoksicilin + klavulanska kislina ima baktericidni učinek in vivo na naslednje mikroorganizme: gram pozitivne aerobe: Staphylococcus aureus. Streptococcus pneumoniae. Streptococcus pyogenes; Gram-negativni aerobi: vrsta rodu Enterobacter, Escherichia coli. Haemophilus influenzae, vrste rodu Klebsiella, Moraxella catarrhalis.
Amoksicilin + klavulanska kislina in vitro deluje baktericidno na naslednje mikroorganizme: gram pozitivne aerobe: Bacillis anthracis, vrste rodu Corynebacierium, Enterococeus faecalis, Enterococeus faecium, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroidi, coagulase-affoceus, števci, neoplastika, Lacia monocytogenes; Staphylococcus epidermidis. Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. viridans skupine, gram-pozitivni anaerobi: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; Gram-negativni aerobi: Bordetella pertussis, Brucella spp., Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Legionella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris. Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica; Gram-negativni anaerobi: Bacteroides spp. (vključno z Bacteroides fragilis), vrste rodu Fusobactcrium spp. drugi: Borrelia burgdorferi, Chlamydiae spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
Farmakokinetika
Amoksicilin in klavulanska kislina v kombinaciji ne vplivata na farmakokinetiko drug drugega. Cmaks v plazmi po bolusni injekciji amoksicilina + klavulanske kisline (1000 mg + 200 mg) je 105 mg / l za amoksicilin in 28 mg / l za klavulansko kislino, z dajanjem 500 mg amoksicilina in 100 mg klavulanske kisline - 32 mg / l in 10 mg / l, razpolovni čas amoksicilina 1000 mg je 0,9 h, klavulanska kislina 200 mg - 0,9 h, z uvedbo 500 mg amoksicilina in 100 mg klavulanske kisline - 1 uro oziroma 1 uro.
Po intravenskem dajanju nastanejo terapevtske koncentracije amoksicilina in klavulanske kisline v trebušni votlini, maščobnem in mišičnem tkivu ter v intersticijski tekočini, koži, pljučih in plevralni tekočini, žolčniku in v sinovialni in peritonealni tekočini, žolču in gnoju. Amoksicilin in klavulanska kislina prodrejo v placentno pregrado in se v majhnih koncentracijah izločajo v materino mleko. Amoksicilin in klavulanska kislina se vežejo na beljakovine v plazmi za 13-20%.
Amoksicilin se izloča predvsem preko ledvic, medtem ko se klavulanska kislina prek obeh ledvičnih in ekstrarenalnih mehanizmov. Približno 60-70% amoksicilina in 40-65% klavulanske kisline se izloči skozi ledvice v nespremenjeni obliki v prvih 6 urah po enkratni bolusni injekciji 1000 mg / 200 mg. Amoksicilin v količini, ki ustreza 10-25% začetnega odmerka amoksicilina. izločajo skozi ledvice kot neaktivna penicilna kislina. Klavulanska kislina v človeškem telesu je podvržena intenzivnemu metabolizmu in se izloča preko ledvic in črevesja.
Indikacije za zdravilo Amoksicilin + klavulanska kislina - viala
Bakterijske okužbe, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na zdravilo:
- okužbe spodnjih dihal (poslabšanje kroničnega bronhitisa, lobarne pljučnice in bronhopneumonije);
- okužbe zgornjih dihal (vnetje srednjega ušesa, sinusitis, ponavljajoči se tonzilitis);
- okužbe sečil (vključno s cistitisom, uretritisom, pielonefritisom);
- okužbe medeničnih organov (vključno s salpingitisom, salpingoophoritisom, endometritisom, septičnim splavom, pelvioperitonitisom, poporodno sepso);
- okužbe kože in mehkih tkiv (celulitis, okužba rane, erizipele, impetigo, abscesi);
- okužbe kosti in sklepov (vključno s kroničnim osteomielitisom);
- spolno prenosljive okužbe (gonoreja, chancroid);
- druge nalezljive bolezni: septikemija, peritonitis, intraabdominalna sepsa, pooperativne okužbe.
Preprečevanje pooperativnih okužb, kirurških posegov na prebavnem traktu, medeničnih organih, glavi in vratu, srcu, ledvicah, žolčnem traktu in implantaciji umetnih sklepov.