Ceftriakson je antibiotik iz skupine cefalosporinov. Zdravniki lahko priporočijo, da Ceftriakson v Moskvi kupite v številnih boleznih, katerih patogeni so občutljivi na sestavine tega zdravila.
Uporablja se, ko:
- vnetje srednjega ušesa, vključno z gnojenjem
- sinusitis, tonzilitis in bronhitis
- akutne okužbe zgornjih in spodnjih dihal
- zdravljenje pljučnice
- zdravljenje nespecificiranih kožnih okužb in bolezni mehkih tkiv
- Jade
- ginekološke bolezni, ki jih povzročajo gonokoki
- osteomielitis
- meningitis infekcijskega izvora
- sifilis in šankr
- proti salmoneli
- sepso in preprečevanje njihovega razvoja po operaciji
Značilnosti zdravila:
Ceftriakson je močan antibiotik, ki ga lahko uporabljajo tako odrasli bolniki kot otroci različnih starostnih skupin, tudi novorojenčki. Mehanizem učinka zdravila na telo je specifičen učinek na celične membrane infekcijskih povzročiteljev, njihovo uničenje in zaviranje sinteze novih celic. Ima širok spekter delovanja, vključno z mikroorganizmi, ki so neobčutljivi na večino drugih antibiotikov. Cena v lekarnah Mosca za to zdravilo se lahko razlikuje, lahko jo kupite tudi v spletnih trgovinah z nakupom.
Ceftriakson
Ceftriakson 1g n10 prašek d / pripravek p-ra d / injekcijo
Ceftriakson 1g n1 prašek d / pripravek p-ra d / in / in in / m uvod
Borisov ZMP (Belorusija) Priprava: ceftriakson
Ceftriakson 1g n20 prah d / pripravek p-ra d / in / in in in / m uvod
Belmedpreparaty (Belorusija) Priprava: ceftriakson
Ceftriakson 1g n1 prašek d / pripravek p-ra d / v / v in v / m injekcije + p-al voda d / injekcijski amp. 5 ml n2
Biokemičar (Rusija) Zdravilo: ceftriakson
Ceftriakson 1g n1 prašek d / pripravek p-ra d / in / in in / m uvod
Biosinteza (Rusija) Zdravilo: ceftriakson
Ceftriakson 1g n1 prašek d / pripravek p-ra d / in / in in / m (brez topila) kraspharma
Kraspharma PAO (Rusija) Priprava: ceftriakson
Ceftriakson 1g n1 prašek d / pripravek p-ra d / in / in in / m uvod
LEKKO (Rusija) Zdravilo: ceftriakson
Ceftriakson 1g n1 prašek d / pripravek p-ra d / in / in in / m uvod
Rafarma (Rusija) Zdravilo: ceftriakson
Ceftriakson 1g n1 prašek d / pripravek p-ra d / in / in in / m uvod
Sinteza (Rusija) Zdravilo: ceftriakson
Ceftriakson 2g n1 prašek d / pripravek p-ra d / in / in in in / m uvod
Sinteza (Rusija) Zdravilo: ceftriakson
Ceftriakson 1g n1 prašek d / pripravek p-ra d / in / in in / m uvod
Biokemičar (Rusija) Zdravilo: ceftriakson
Ceftriakson 1g n50 prašek d / pripravek p-ra d / injekcijo
Ceftriakson 1g n40 prah d / pripravek p-ra d / in / in in / m uvod
Belmedpreparaty (Belorusija) Priprava: ceftriakson
Ceftriakson 1g n1 prašek d / pripravek p-ra za i / v in v / m vnosa
Belmedpreparaty (Belorusija) Priprava: ceftriakson
Kako uporabljati Ceftriakson 500 mg pravilno?
Ceftriakson 500 mg je antibakterijsko sredstvo iz cefalosporinov 3. generacije. Zdravilo ima dobro prenašanje, izrazito antibakterijsko delovanje in zmerni klinični učinek pri zdravljenju številnih bolezni.
Oblika in sestava sproščanja
Zdravilo se proizvaja v obliki praška za pripravo raztopine, ki se daje intravensko ali intramuskularno.
1 viala vsebuje zdravilno učinkovino v količini 0,5965 g. Prašek je bela kristalinična snov z rahlo rumenkastim odtenkom. Dobro se raztopi v vodi, rahlo v etanolu.
Končni sestavek za injiciranje ima bledo rumeno barvo, včasih postane raztopina oranžne ali spremeni barvo glede na rok uporabnosti končne sestave, kakovost uporabljene sterilne snovi in koncentracijo končne tekočine.
Zdravilo se proizvaja v obliki praška za pripravo raztopine, ki se daje intravensko ali intramuskularno.
Farmakološke lastnosti
Antibakterijsko sredstvo spada v skupino cefalosporinov tretje generacije. Prvotni pripravek vsebuje 98,2% aktivne sestavine in 0,37% nečistoč.
Kriteriji za učinkovitost cefalosporina:
- pozitivno dinamiko opazimo že tretji dan zdravljenja;
- klinični izterjava se pojavi 7. dan;
- Normalizacija ESR se pojavi 6. dan zdravljenja.
Farmakodinamika
Zdravilo zavira sintezo v celični membrani patogena. Zdravilo kaže odpornost na delovanje beta-laktamaze, uničuje takšne vrste bakterij kot:
- stafilokoki;
- streptokoki;
- gram pozitivni aerobi;
- E. coli;
- Klebsiella;
- povzročitelj meningitisa;
- anaerobni mikroorganizmi.
Učinek zdravila na aerobne gram pozitivne bakterije, Streptococcus zgalactiae in anaerobes, Prevotella bivius, ni bil ugotovljen.
Ceftriakson 500 mg je antibakterijsko sredstvo iz cefalosporinov 3. generacije.
Farmakokinetika
Po intramuskularnem injiciranju zdravilo vstopi v sistemski krvni obtok. Zdravilo prodre v:
Največja koncentracija cefalosporina v krvi po dajanju v odmerku 0,5 g se pojavi po 5 minutah. Zdravilo medsebojno deluje z albuminom za 25-40%.
Po in / m injekciji je biološka uporabnost zdravila 99%. Delež porazdelitve je 0,25 l / kg. Cefalosporinski antibiotik se izloča preko ledvic: polovica odmerka zdravila je nespremenjena, 25% je v obliki metabolitov. Skozi črevo se odstrani 10% zdravila.
Razpolovna doba zdravila se povečuje pri naslednjih skupinah bolnikov:
- osebe starejše in senilne starosti - 2-krat;
- novorojenčki - 0,75 -1,5 ure;
- nedonošenčki - 4,5 ure;
- bolniki s telesno maso manj kot 1500 g - v 3,5 urah.
V 14 dneh ni nobenega kopičenja zdravila v organih in tkivih s ponavljajočim se intravenskim dajanjem v odmerku 0,5 g.
Koncentracija antibiotika v cerebrospinalni tekočini presega 1,4 mg / l. Absorpcija zdravila je 100% en dan po injiciranju.
Generacija III cefalosporina po intramuskularni uporabi v odmerkih 0,5 g ali 1,0 g je vsebovana v krvni plazmi v količini 38 µg / ml oziroma 76 µg / ml. Razpolovna doba zdravila je 6-9 ur, zato je zdravilo predpisano bolniku 1-krat na dan.
Očistek kreatinina v ledvicah je v razponu od 0,32 do 0,73 l / g.
Po intramuskularnem injiciranju zdravilo vstopi v sistemski krvni obtok.
Indikacije za uporabo Ceftriaxone 500 mg
Zdravilo je učinkovito pri boleznih, kot so:
- tifus;
- salmoneloza;
- sifilis;
- gonoreja;
- Lymska bolezen;
- meningitis;
- infektivni endokarditis;
- pljučnica;
- kronični bronhitis;
- laringitis;
- pljučni absces;
- gnojno vnetje čeljusti;
- vnetje peritoneuma;
- holecistitis;
- poškodbe žolčevoda;
- okužba kože;
- vnetje sklepov;
- poškodbe ledvic;
- cistitis;
- prostatitis;
- epididimitis;
- opeklina II-IV stopnja;
- okužbo ran pri imunsko oslabljenih bolnikih;
- gnojna lezija žolčnika;
- pielonefritis;
- sepsa.
Kontraindikacije
Zdravilo ni priporočljivo jemati pri takšnih boleznih, kot so alergijska reakcija na peniciline in karbapeneme. Novorojenčkom z visoko vsebnostjo bilirubina v serumu ne predpisujte zdravil.
Pri bolnikih, starejših od 75 let, se zdravilo uporablja v skladu z navodili zdravnika, saj je izločanje cefalosporina pri starejših odloženo.
Pri kronični odpovedi ledvic ne predpisujte protibakterijskega zdravila v velikih odmerkih, ker se lahko razvije nefrotoksični učinek. Zdravilo je kontraindicirano pri bolezni jeter zaradi tveganja krvavitve.
Odmerjanje in uporaba Ceftriakson 500 mg
Zdravilo je predpisano za intravenske ali intramuskularne injekcije.
Odmerek zdravila določi zdravnik ob upoštevanju naslednjih dejavnikov:
- resnost bolezni;
- mikrobna občutljivost;
- bolnika.
Priporočeno je, da zdravilo damo v naslednjih odmerkih:
- za okužbe zmerne resnosti - 1 g vsakih 12 ur;
- v primeru razvoja resnega stanja pri bolniku - 12 g na dan.
Otrok do 12. leta starosti mora predpisati 150 mg / kg na dan. Zdravilo se daje 2-4-krat na dan.
Novorojenčku od 0 do 14 dni dajemo po 20-50 mg / kg na dan. Odmerek cefalosporina je razdeljen na 2-4 injekcije. Enkrat na dan je zdravilo predpisano otrokom od 1 meseca do 12 let v odmerku 20-80 mg / kg telesne teže. Dnevni odmerek ne presega 4,0 g.
Za intravensko kapalno dajanje je predpisan antibiotik v količini 50 mg / kg. Zdravilo se uporablja za preprečevanje razvoja kirurške okužbe in vbrizga 1 g antibiotika intravensko 30 minut pred operacijo.
Pri akutni gonoreji je priporočena enkratna intramuskularna injekcija antibiotika v količini 1 g.
Starejšim osebam ni treba prilagajati odmerka.
Potek terapije traja od 4 do 14 dni. Pri hudi bolezni je potrebna dolgotrajna uporaba cefalosporina tretje generacije.
Za zdravljenje lymske bolezni se odrasli osebi predpiše antibiotik v odmerku 50 mg / kg enkrat na dan 14 dni. Pri očistku kreatinina 10 ml / min se število cefalosporinov zmanjša. Ponavljajoče injekcije zdravila potekajo po shemi: 0,5 g dajemo vsakih 12 ur namesto 1 g; vsakih 8 ur - 0,5 g, ki nadomesti 1 g zdravila.
Pri bolnikih s kronično odpovedjo ledvic v terminalni fazi dnevno količina predpisanih zdravil ne presega 2,0 g.
Za injiciranje je treba izbrati topilo. Za intravensko uporabo uporabite 0,9% raztopino natrijevega klorida ali 5% glukoze. Za intramuskularne injekcije uporabite 1% raztopino lidokaina.
Bolniku se daje samo sveže pripravljena sestava. Za izvajanje i / m injiciranje 0,5 g antibiotika je treba razredčiti v 2 ml vode za injekcije. Za pripravo sestavine za intravensko dajanje 0,5 g zdravila razredčimo v 5 ml sterilne tekočine. Trajanje infuzije je 20-40 minut.
Neželeni učinki ceftriaksona 500 mg
Možne sočasne manifestacije delovanja antibiotika:
Možne sočasne manifestacije delovanja antibiotika v obliki izpuščaja, srbenja.
Pogosto obstajajo zapleti iz centralnega živčnega sistema, tudi po eni injekciji zdravila:
- omotica;
- bolečine v časovni regiji.
Pri nastavitvi injekcije se lahko soočajo s takšnimi negativnimi manifestacijami prebavil, kot so:
Med zdravljenjem se pojavijo takšne negativne reakcije hematopoetskega sistema, kot so:
- anemija;
- povečanje števila eozinofilcev in trombocitov;
- zmanjšanje levkocitov;
- nevtropenijo.
Pogosto se pojavljajo motnje imunskega sistema.
Bolnik ima naslednje simptome:
- vročina;
- zmanjšanje števila levkocitov na enoto volumna krvi.
Dolgotrajna uporaba cefalosporina vodi v razvoj superinfekcije.
Preveliko odmerjanje
Med zdravljenjem se pojavijo takšne reakcije kot:
- bolečina na mestu injiciranja;
- občutek tesnosti;
- pojavljanje tesnila na območju injiciranja.
Šteje se, da je najpogostejši pojav po uporabi antibiotikov:
- zmanjšanje protrombinskega indeksa;
- povečana aktivnost ALT in AST;
- povečanje koncentracije sečnine in nastajanje sedimentov v urinu.
Pogosto se pri bolniku pojavi prekomerno potenje ali občutek toplote v telesu.
Nekateri bolniki imajo naslednje simptome:
- bolečine v trebuhu;
- pljučnica;
- anafilaktična reakcija;
- bronhospazem;
- krvavitev iz nosu;
- sladkor v urinu;
- zlatenica;
- aritmije;
- konvulzije.
Z uvedbo antibiotika se vnetje sluznice jezika, dnevna količina urina se pogosto poveča, pojavi se izpuščaj, angioedem ali Stevens-Johnsonov sindrom.
Preveliko odmerjanje
Zastrupitev z drogami je redka. V primeru dajanja velikega odmerka antibiotika pri pacientu se povečajo znaki neželenih učinkov zdravila.
V primeru prevelikega odmerjanja se pri nekaterih bolnikih pojavijo bolečine v trebuhu.
Antidota ni mogoče najti. Za terapijo ne uporabljajte peritonealne dialize.
Posebna navodila
Med zdravljenjem se redno izvajajo krvne preiskave za ugotavljanje delovanja jeter in ledvic. Zdravilo se prekliče, če se na ultrazvoku pojavijo znaki bolezni žolčnika.
Pri nekaterih bolnikih se razvije pankreatitis. Med zdravljenjem se pojavijo motnje protrombinskega časa.
Neustrezne telesne reakcije se lahko pojavijo pri novorojenčkih zaradi pojava depozitov v ledvicah in pljučih.
Zdravila v isti brizgi ni dovoljeno mešati z zdravili, ki vsebujejo kalcij. Lažno pozitivni Coombsovi vzorci so pogosti po injiciranju antibiotikov.
Vnos zdravila lahko povzroči anafilaktični šok. V tem primeru se bolniku dajo adrenalin in glukokortikosteroidi. Antibiotik zmanjša količino bilirubina, zato je zdravilo predpisano previdno pri novorojenčku z zlatenico.
Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
Zdravilo prodre skozi placentno pregrado. Zdravilo se predpiše v primeru, da koristi zdravljenja odtehtajo tveganje za plod.
Antibiotik se uporablja pri nosečnicah za zdravljenje nezapletene gonokokne okužbe, sifilisa, bolnišničnega pielonefritisa in okužb sečil (2 g enkrat na dan); med carskim rezom. En odmerek zdravila - 2 g, interval med injekcijami - 12 ur.
Pri zdravljenju cefalosporina je treba dojenje opustiti.
Uporaba v otroštvu
Otrok z gnojnim meningitisom, ki ga povzroči streptokok, se predpiše protibakterijsko zdravilo v odmerku 100 mg enkrat na dan. Za zdravljenje zapletene pljučnice se zdravilo uporablja v kombinaciji s klindamicinom.
Ceftriakson: opis, navodila, cena
Cena ceftriaksona in razpoložljivost v lekarnah mesta
Pozor! Podatki o cenah in razpoložljivosti se spremenijo v realnem času, z iskanjem lahko pridobite informacije, posodobljene na trenutno minuto, in tudi, če morate zapustiti naročilo zdravil, izberite območja mesta za iskanje ali iskanje samo v trenutno odprtih lekarnah.
Zgornji seznam se posodobi vsaj enkrat v 6 urah (posodobljeno 12.4.2018 ob 20:57). Preverite cene in razpoložljivost zdravil, tako da pokličete lekarne, preden obiščete lekarno. Informacije na spletni strani se ne morejo uporabiti kot priporočila za samozdravljenje. Pred uporabo zdravil se nujno posvetujte z zdravnikom.
Ceftriakson: navodila za uporabo, analogi in pregledi
Ceftriakson je antibiotik širokega spektra iz skupine cefalosporinov.
Cefalosporin antibiotik III generacije širokega spektra za parenteralno dajanje. Baktericidna aktivnost je posledica zaviranja sinteze bakterijske celične stene. Odporna je na večino gram-negativnih in gram-pozitivnih mikroorganizmov beta-laktamaz.
Z uvedbo intravenskih sredstev opazimo najvišjo vsebnost sestavka v krvi po eni uri. Ceftriakson se po dajanju kopiči v telesu in ostaja na tej ravni ves dan.
Ceftriakson je na voljo kot prašek za pripravo raztopine za intravensko in intramuskularno dajanje. Prašek lahko razredčite z lidokainom ali vodo za injekcije.
Indikacije za uporabo
Kaj pomaga ceftriakson? Predpisati zdravilo v naslednjih primerih:
- meningitis;
- sepsa;
- peritonitis;
- infekcijske in vnetne bolezni prebavil in žolčevodov;
- ENT bolezni;
- nalezljive bolezni sečil;
- bolezni dihal;
- nalezljive bolezni kosti in sklepov;
- nalezljive bolezni mehkih tkiv in kože;
- gonoreja.
Zdravilo se uporablja tudi za predoperativno profilakso in za zdravljenje bolnikov z oslabljenim imunskim sistemom.
Navodila za uporabo odmerjanja ceftriaksona
V skladu z navodili se Ceftriakson uporablja za intravensko ali intramuskularno dajanje.
Otrokom, starejšim od 12 let, in odraslim predpisujemo zdravljenje v odmerku 1-2 g enkrat na dan. Pri hudih okužbah je dovoljeno povečanje dnevnega odmerka do 4 g.
Za otroke v prvih 2 tednih življenja se zdravilo daje enkrat na dan. Odmerek se izračuna po formuli 20-50 mg / kg na dan. Največji odmerek je 50 mg / kg (zaradi nerazvitosti encimskega sistema).
Optimalni odmerek za otroke, mlajše od 12 let (vključno z dojenčki), se izbere tudi glede na težo. Dnevni odmerek je od 20 do 75 mg / kg.
Otroci, katerih teža je večja od 50 kg, je ceftriakson predpisan v enakem odmerku kot odrasli.
Odmerki 50 mg na kg ali več, če jih dajemo intravensko, dajemo kapljice vsaj pol ure.
- Pri bakterijskem meningitisu pri dojenčkih je odmerek zdravila 100 mg / kg telesne mase enkrat na dan.
- Pri lymski boreliozi otrokom, starejšim od 12 let in odraslim, enkrat na dan predpisujemo 50 mg na kg telesne mase. Zdravljenje traja 2 tedna.
- Pri gonoreji je ceftriakson učinkovit pri odmerku 250 mg enkrat na sekundo.
- Za preprečevanje okužb v pooperativnem obdobju se zdravilo daje v odmerku 1-2 g enkrat na uro in pol pred operacijo.
Zdravljenje z zdravilom je treba nadaljevati še 3 dni po normalizaciji telesne temperature in izginotju simptomov bolezni. Med injekcijami ceftriaksona se morajo bolniki izogibati pitju alkohola, ker to povečuje tveganje za nastanek strupenih poškodb jeter.
Starejši bolniki ne potrebujejo individualne prilagoditve odmerka, pazite pa, da skrbno spremljate odziv telesa na antibiotik. Z razvojem neželenih učinkov je treba zmanjšati odmerek ali popolnoma ustaviti antibiotično zdravljenje.
Neželeni učinki
Uporaba ceftriaksona lahko spremljajo naslednji neželeni učinki: t
- Alergijske reakcije: zvišana telesna temperatura, eozinofilija, kožni izpuščaj, urtikarija, pruritus, eksudativni eritemski multiformni, edem, anafilaktični šok, serumska bolezen, mrzlica.
- Lokalne reakcije: z a / v injekciji - flebitis, bolečina vzdolž vene; V / m injekcija - bolečina na mestu injiciranja.
- Živčnega sistema: glavobol, omotica.
- Iz sečilnega sistema: oligurija.
- S strani prebavnega sistema: slabost, bruhanje, motnje okusa, napenjanje, stomatitis, glositis, driska, psevdomembranski enterokolitis; psevdo holelitijaza žolčnika (sindrom "blata"), kandidiaza in druge superinfekcije.
- Pri krvotvornih organih: anemija, levkopenija, levkocitoza, limfopenija, nevtropenija, granulocitopenija, trombocitopenija, trombocitoza, bazofilija, hematurija; krvavitev v nosu, hemolitična anemija.
Kontraindikacije
Ceftriakson je kontraindiciran v naslednjih primerih:
- v primeru intolerance za penicilinske in cefalosporinske antibiotike;
- z ledvično in jetrno odpovedjo.
Preveliko odmerjanje
Simptomi prevelikega odmerjanja so konvulzije in agitacija centralnega živčnega sistema. Peritonealna dializa in hemodializa. Zdravilo nima antidota.
Zdravljenje prevelikega odmerjanja je ukinitev injekcij in izvajanje podpornega in simptomatskega zdravljenja.
Analog Ceftriaxone, cena v lekarnah
Če je potrebno, se lahko ceftriakson nadomesti z analogom za zdravilno učinkovino - to so zdravila:
Analogi v obliki tablet:
- Panaceph,
- Suprax Solutab,
- Ceforal Solyutab,
- Zefpotek,
- Spectraceph.
Izbira analogov je pomembno razumeti, da navodila za uporabo ceftriaksona, cene in ocene zdravil podobnega delovanja ne veljajo. Pomembno je, da se posvetujete z zdravnikom in ne dajte neodvisno nadomestiti zdravilo.
V lekarnah v Moskvi, povprečna cena zdravila - 34 - 37 rubljev na steklenico.
Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom, suho, zaščiteno pred svetlobo, pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C. Rok uporabnosti - 3 leta.
Ceftriakson
Danes v prodaji
Oblika, sestava in embalaža za sproščanje
Prašek za pripravo raztopine za in / in in / m vnos bele ali bele barve z rumenkasto barvo.
Viale po 10 ml (1) - pakiranje kartona.
Steklenice po 10 ml (5) - pakiranje kartona.
Steklenice po 10 ml (10) - pakiranje kartona.
Steklenice po 10 ml (50) - pakiranje kartona.
Klinično-farmakološka skupina
Farmakološko delovanje
Cephalosporin antibiotik III generacije širokega spektra. Učinkovito baktericidno, zavira sintezo celične stene mikroorganizmov. Odporen na večino gram-pozitivnih in gram-negativnih bakterij β-laktamaz.
Aktivna proti gram-pozitivnim aerobnim bakterijam: Staphylococcus aureus (vključno s sevi, ki proizvajajo penicilinazo), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; Gram-negativne aerobne bakterije: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (vključno s sevi, ki proizvajajo penicilinazo), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (vključno s Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (vključno s sevi, ki proizvajajo penicilinazo), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (vključno s sevi, ki proizvajajo penicilinazo), Neisseria meningidiis, Proteus miiiiiiiiiiiiiiiiiiiiiiiisiis, iiiiiiiiiiiiiiiiiiiiiii, siiiiiiiiiiiiiiiiiii, siirilai, ki jih proizvaja peniconia. Serratia spp. (vključno z Serratia marcescens), Pseudomonas aeruginosa (posamezni sevi); anaerobne bakterije: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (razen Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.
Ima in vitro aktivnost proti večini sevov naslednjih mikroorganizmov, čeprav klinični pomen tega ni znan: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (vključno s Providencia rettgeri), Salmonella spp. (vključno s Salmonella typhi), Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.
Stafilokoki, odporni na meticilin, so odporni na cefalosporine, vključno z ceftriaksonu. Mnogi sevi streptokokov in enterokokov skupine D (vključno s Enterococcus faecalis) so odporni tudi na ceftriakson.
Farmakokinetika
Sesanje in distribucija
Po dajanju i / m se ceftriakson hitro in popolnoma absorbira v sistemski krvni obtok. Dobro prodre v tkiva in telesne tekočine: dihalne poti, kosti, sklepe, sečila, kožo, podkožno tkivo in trebušne organe. Ko vnetje meningealnih membran prodre v cerebrospinalno tekočino. Biološka uporabnost ceftriaksona pri dajanju i / m je 100%. Po dajanju i / m Cmaks dosežemo v 2-3 urah, z / v uvodu - na koncu infuzije.
Ko i / m dajanje ceftriaksona v odmerku 500 mg in 1 g Cmaks v plazmi znaša 38 μg / ml in 76 μg / ml, pri čemer je intravensko dajanje v odmerku 500 mg, 1 g oziroma 2 g - 82 μg / ml, 151 μg / ml oziroma 257 μg / ml. Pri odraslih, 2–24 urah po dajanju zdravila v odmerku 50 mg / kg, je koncentracija cerebrospinalne tekočine večkrat večja od BMD za najpogostejše povzročitelje meningitisa.
Ravnotežno stanje se vzpostavi v 4 dneh po dajanju zdravila.
Reverzibilna vezava na beljakovine v plazmi (albumin) je 83–95%.
Vd znaša 5,78-13,5 l (0,12-0,14 l / kg), pri otrocih - 0,3 l / kg.
T1/2 traja 6-9 h, plazemski očistek - 0,58-1,45 l / h, ledvični očistek - 0,32-0,73 l / h.
Pri odraslih bolnikih se v 48 urah 50-60% zdravila izloči skozi ledvice v nespremenjeni obliki, 40-50% se izloči z žolčem v črevesje, kjer se biotransformira v neaktivni presnovek.
Farmakokinetika v posebnih kliničnih situacijah
Pri novorojenčkih se okoli 70% zdravila izloči skozi ledvice.
Pri novorojenčkih in starejših osebah (starejših od 75 let), pa tudi pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic in jetrnimi t1/2 bistveno poveča.
Pri bolnikih na hemodializi s CC 0-5 ml / min, T1/2 je 14,7 ur; pri CC 5-15 ml / min - 15,7 h; pri CC 16-30 ml / min - 11,4 h; s CC 31-60 ml / min - 12,4 h.
Pri otrocih z meningitisom T1/2 po in / ali v odmerku 50-75 mg / kg je 4,3-4,6 ure
Indikacije za uporabo zdravila
Bakterijske okužbe, ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi: t
- okužbe trebušnih organov (peritonitis, vnetne bolezni prebavil, žolčevodov, vključno s holangitisom, empiem žolčnika);
- bolezni zgornjih in spodnjih dihalnih poti (vključno s pljučnico, pljučnim abscesom, empiemom plevruma);
- okužbe kosti in sklepov;
- okužbe kože in mehkih tkiv;
- okužbe sečil (vključno s pielonefritisom);
- lymske bolezni (borelioza);
- salmoneloza in nosilec salmonela;
- okužene rane in opekline.
Preprečevanje pooperativne okužbe.
Nalezljive bolezni pri imunsko oslabljenih osebah.
Način odmerjanja
Zdravilo se daje v / m in / in (jet ali kapljanje).
Za odrasle in otroke, starejše od 12 let, je odmerek 1–2 g / dan ali 0,5–1 g vsakih 12 ur, največji dnevni odmerek pa je 4 g.
Za novorojenčke (do 2 tedna starosti) je odmerek 20-50 mg / kg / dan.
Za dojenčke in otroke, mlajše od 12 let, je dnevni odmerek 20-80 mg / kg. Pri otrocih s telesno maso 50 kg ali več uporabite odmerke za odrasle.
Odmerek več kot 50 mg / kg telesne mase je treba predpisati kot intravensko infuzijo 30 minut. Trajanje zdravljenja je odvisno od narave in resnosti bolezni.
Pri bakterijskem meningitisu pri dojenčkih in majhnih otrocih je odmerek 100 mg / kg 1 čas / dan. Največji dnevni odmerek je 4 g. Trajanje zdravljenja je odvisno od vrste patogena in se lahko giblje od 4 dni z meningitisom, ki ga povzroča Neisseria meningitidis, do 10-14 dni z meningitisom, ki ga povzročajo občutljivi sevi enterobakterij.
Za zdravljenje gonoreje je odmerek 250 mg intramuskularno, enkrat.
Za preprečevanje pooperativnih infekcijskih zapletov se daje enkrat v odmerku 1-2 g (odvisno od stopnje nevarnosti okužbe) 30-90 minut pred začetkom operacije. Pri operacijah na debelem črevesu in danki je priporočeno dodatno dajanje zdravila iz skupine 5-nitroimidazolov.
Za otroke z okužbo kože in mehkih tkiv je zdravilo predpisano v dnevnem odmerku 50-75 mg / kg telesne teže 1 čas / dan ali 25-37,5 mg / kg vsakih 12 ur, vendar ne več kot 2 g / dan. Pri hudih okužbah druge lokalizacije - v odmerku 25-37,5 mg / kg vsakih 12 ur, vendar ne več kot 2 g / dan.
Pri vnetju srednjega ušesa se zdravilo daje intramuskularno v odmerku 50 mg / kg telesne mase, vendar ne več kot 1 g.
Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic je prilagajanje odmerka potrebno le pri hudi ledvični insuficienci (CC manj kot 10 ml / min), v tem primeru dnevni odmerek ceftriaksona ne sme preseči 2 g.
Pravila za pripravo in dajanje injekcijskih raztopin
Raztopine za injiciranje je treba pripraviti tik pred uporabo.
Za pripravo raztopine za injiciranje i / m raztopimo 500 mg zdravila v 2 ml in 1 g zdravila v 3,5 ml 1% raztopine lidokaina. Priporočljivo je, da v enem gluteusu ne injicirajte več kot 1 g.
Za pripravo raztopine za intravensko injiciranje raztopimo 500 mg zdravila v 5 ml in 1 g pripravka raztopimo v 10 ml sterilne vode za injekcije. Raztopino za injiciranje injiciramo IV počasi v 2-4 minutah.
Za pripravo raztopine za infuzije IV raztopimo 2 g zdravila v 40 ml ene od naslednjih raztopin brez kalcija: 0,9% raztopina natrijevega klorida, 5-10% raztopine dekstroze (glukoze), 5% raztopine levuloze. Zdravilo v odmerku 50 mg / kg ali več je treba dati v / v kapalno infuzijo 30 minut.
Sveže pripravljene raztopine ceftriaksona so fizikalno in kemično stabilne 6 ur pri sobni temperaturi.
Neželeni učinki
CNS: glavobol, omotica.
Na strani sečil: oligurija, okvarjena ledvična funkcija, glikozurija, hematurija, hiperkreatininemija, povečana sečnina.
Pri prebavnem sistemu: slabost, bruhanje, motnje okusa, napenjanje, stomatitis, glositis, driska, psevdomembranski enterokolitis, psevdo holelitijaza (sindrom blata), disbioza, bolečina v trebuhu, povečana aktivnost jetrnih transaminaz in alkalna membrana, hiperbilirubinemija.
Pri hematopoetskem sistemu: anemija, levkopenija, levkocitoza, limfopenija, nevtropenija, granulocitopenija, trombocitopenija, trombocitoza, bazofilija, hemolitična anemija.
Na strani sistema strjevanja krvi: nazalna krvavitev, povečanje (zmanjšanje) protrombinskega časa.
Alergijske reakcije: urtikarija, izpuščaj, pruritus, multiformni eksudativni eritem, zvišana telesna temperatura, mrzlica, edemi, eozinofilija, anafilaktični šok, serumska bolezen, bronhospazem.
Drugo: superinfekcija (vključno s kandidiazo).
Lokalne reakcije: z a / v uvodu - flebitis, bolečina vzdolž vene; z in / m injekcijo - bolečina na mestu injiciranja.
Kontraindikacije za uporabo zdravila
- preobčutljivost za zdravilo;
- preobčutljivost na druge cefalosporine, peniciline, karbapeneme.
Previdno je zdravilo predpisano novorojencem s hiperbilirubinemijo, nedonošenčki, z odpovedjo ledvic in / ali jeter, UC, enteritisom ali kolitisom, povezanim z uporabo antibakterijskih zdravil med nosečnostjo, med dojenjem.
Uporaba zdravila med nosečnostjo in dojenjem
Uporaba zdravila med nosečnostjo je mogoča le, če nameravana korist za mater presega možno tveganje za plod. Če je potrebno, mora uporaba zdravila med dojenjem prenehati z dojenjem.
Vloga za kršitve jeter
V primerih izrazito okvarjenega delovanja jeter je treba spremljati koncentracijo ceftriaksona v krvni plazmi, ker lahko zmanjšajo stopnjo sproščanja.
Uporaba za kršitve ledvične funkcije
Pri hudi odpovedi ledvic (CC manj kot 10 ml / min) dnevni odmerek ceftriaksona ne sme presegati 2 g.
V primerih izrazitega okvarjenega delovanja ledvic, kot tudi pri bolnikih na hemodializi, je treba spremljati koncentracijo ceftriaksona v krvni plazmi, ker lahko zmanjšajo stopnjo sproščanja.
Posebna navodila
Pri uporabi zdravila je treba upoštevati tveganje za anafilaktični šok in potrebo po ustreznem nujnem zdravljenju.
Študije in vitro so pokazale, da ceftriakson (tako kot drugi cefalosporini) lahko premakne bilirubin, povezan s serumskim albuminom. Zato pri novorojenčkih s hiperbilirubinemijo in zlasti pri nedonošenčkih uporaba ceftriaksona zahteva še večjo previdnost.
Pri kombinaciji hude ledvične odpovedi in hude odpovedi jeter pri bolnikih na hemodializi je treba redno določati plazemsko koncentracijo zdravila.
Pri dolgotrajnem zdravljenju je treba redno spremljati sliko periferne krvi, indikatorje funkcionalnega stanja jeter in ledvic.
V redkih primerih z ultrazvokom žolčnika se pojavijo motnje, ki po prenehanju zdravljenja izginejo. Tudi če ta pojav spremljajo bolečine v desnem hipohondriju, je priporočljivo nadaljevati zdravljenje z ceftriaksonom in izvajati simptomatsko zdravljenje.
Starejši in oslabljeni bolniki potrebujejo dajanje vitamina K.
Med zdravljenjem je alkohol kontraindiciran, ker Možni so učinki, podobni disulfiramu (zardevanje obraza, krči v trebuhu in želodcu, slabost, bruhanje, glavobol, zmanjšan krvni tlak, tahikardija, zasoplost).
Preveliko odmerjanje
Za odstranitev zdravila iz telesa je hemodializa neučinkovita. Pri kliničnih manifestacijah prevelikega odmerjanja priporočamo simptomatsko zdravljenje.
Interakcija z zdravili
Ceftriakson in aminoglikozidi imajo sinergizem z mnogimi gram-negativnimi bakterijami.
Pri uporabi skupaj z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili in drugimi protitrombocitnimi zdravili se poveča verjetnost krvavitve.
S hkratno uporabo z "zanko" diuretiki in drugimi nefrotoksičnimi zdravili povečuje tveganje za nefrotoksično delovanje.
Zdravilo je nezdružljivo z etanolom.
Farmacevtsko nezdružljiva z raztopinami, ki vsebujejo druge antibiotike.
Prodajni pogoji za farmacijo
Zdravilo je na voljo na recept.
Pogoji za shranjevanje
Seznam B. Zdravilo je treba hraniti izven dosega otrok, suho, zaščiteno pred svetlobo, pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C. Rok uporabnosti - 2 leti.
Ceftryaxon
Prašek za pripravo raztopine za intravensko in intramuskularno injiciranje je kristaliničen, skoraj bel ali rumenkast.
Steklenice steklene (1) - pakirne lepenke.
Semisintetični cefalosporinski antibiotik III generacije širokega spektra delovanja.
Baktericidno delovanje ceftriaksona je posledica supresije sinteze celične membrane. Zdravilo je zelo odporno na beta-laktamazne (penicilinazne in cefalosporinazne) gram-pozitivne in gram-negativne mikroorganizme.
Ceftriakson je aktiven proti gram-negativnim aerobnim mikroorganizmom: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (vključno z ampicilinom odpornimi sevi), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (vključno s Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (vključno s sevi, ki tvorijo in ki ne tvorijo penicilinaze), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freyne, in so enake, ki bodo enake, in bodo enake, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.
Številni sevi zgoraj navedenih mikroorganizmov, ki so odporni na druge antibiotike, kot so penicilini, cefalosporini, aminoglikozidi, so občutljivi na ceftriakson.
Nekateri sevi Pseudomonas aeruginosa so tudi občutljivi na zdravilo.
Zdravilo je aktivno proti gram-pozitivnim aerobnim mikroorganizmom: Staphylococcus aureus (vključno z avtorji kognitivcev konvojev) ), Streptococcus agalactiae (Streptococcus skupina B), Streptococcus pneumoniae; anaerobni mikroorganizmi: Bacteroides spp., Clostridium spp. (z izjemo Clostridium difficile).
Pri dajanju i / m se ceftriakson dobro absorbira iz mesta injiciranja in doseže visoke koncentracije v serumu. Biološka uporabnost zdravila - 100%.
Povprečna plazemska koncentracija je dosežena 2-3 ure po injiciranju. Pri ponavljajočem intramuskularnem ali intravenskem dajanju v odmerkih 0,5-2,0 g v presledku od 12 do 24 ur se kopiči ceftriakson v koncentraciji, ki je 15-36% višja od koncentracije, dosežene z eno injekcijo.
Z uvedbo odmerka od 0,15 do 3,0 g Vd - od 5.78 do 13.5 l.
Ceftriakson se reverzibilno veže na plazemske beljakovine.
Pri dajanju v odmerku od 0,15 do 3,0 g se T1 / 2 giblje med 5,8 in 8,7 h; plazemski očistek - 0,58 - 1,45 l / h, ledvični očistek - 0,32 - 0,73 l / h.
Od 33% do 67% zdravila se izloči nespremenjeno z ledvicami, ostalo se izloči z žolčem v črevesje, kjer se biotransformira v neaktivni presnovek.
Farmakokinetika v posebnih kliničnih situacijah
Pri dojenčkih in otrocih z vnetjem možganskih celic ceftriakson prodre v cerebrospinalno tekočino, v primeru bakterijskega meningitisa pa se v plazmi povprečno 17% koncentracije zdravila v plazmi razlije v cerebrospinalno tekočino, kar je približno 4-krat več kot pri aseptičnem meningitisu. Po 24 urah po intravenski infuziji ceftriaksona v odmerku 50–100 mg / kg telesne mase koncentracija v cerebrospinalni tekočini presega 1,4 mg / l. Pri odraslih bolnikih z meningitisom 2–24 ur po odmerku 50 mg / kg telesne mase koncentracija ceftriaksona v cerebrospinalni tekočini večkrat presega minimalne inhibitorne koncentracije za najpogostejše povzročitelje meningitisa.
Zdravljenje okužb, ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi: t
- diseminirana lajmska borelioza (zgodnje in pozne faze bolezni);
- okužbe trebušnih organov (peritonitis, okužbe žolčnika in prebavil);
- okužbe kosti in sklepov;
- okužbe kože in mehkih tkiv;
- okužbe pri bolnikih z oslabljeno odpornostjo;
- okužbe medeničnih organov;
- okužbe ledvic in sečil;
- okužbe dihalnih poti (zlasti pljučnice);
- genitalne okužbe, vključno z gonorejo.
Preprečevanje okužb v pooperativnem obdobju.
- preobčutljivost za ceftriakson in druge cefalosporine, peniciline, karbapeneme.
Previdno, zdravilo je predpisano za NUC, za kršitve jeter in ledvic, za enteritis in kolitis, povezane z uporabo antibakterijskih zdravil; nedonošenčkov in novorojenčkov s hiperbilirubinemijo.
Zdravilo se daje v / m ali / in.
Odraslim in otrokom, starejšim od 12 let, se predpisuje 1-2 g 1-krat na dan (vsakih 24 ur). V hudih primerih ali z okužbami, katerih patogeni imajo le zmerno občutljivost za ceftriakson, se dnevni odmerek lahko poveča na 4 g.
Novorojenčka (do 2 tedna) je predpisana po 20-50 mg / kg telesne mase 1 čas / dan. Dnevni odmerek ne sme preseči 50 mg / kg telesne mase. Pri določanju odmerka ne smemo razlikovati med nedonošenčki in dojenčki.
Dojenčki in majhni otroci (od 15 dni do 12 let) so predpisani po 20-80 mg / kg telesne mase 1 čas / dan.
Otroci s telesno maso> 50 kg so predpisani odmerki za odrasle.
Odmerke 50 mg / kg ali več za intravensko dajanje je treba aplicirati po kapljicah vsaj 30 minut.
Starejšim bolnikom je treba dajati običajni odmerek, ki je namenjen odraslim, ne da bi se prilagodili starosti.
Trajanje zdravljenja je odvisno od poteka bolezni. Zdravljenje s ceftriaksonom je treba pri bolnikih nadaljevati vsaj 48-72 ur po normalizaciji temperature in potrditvi izkoreninjenja patogena.
Pri bakterijskem meningitisu pri dojenčkih in majhnih otrocih se zdravljenje začne z odmerkom 100 mg / kg (vendar ne več kot 4 g) 1 čas / dan. Po določitvi patogena in določitvi njegove občutljivosti se lahko odmerek ustrezno zmanjša.
Z meningokoknim meningitisom so bili najboljši rezultati doseženi s trajanjem 4 dni, pri meningitisu, ki ga je povzročil Haemophilus influenzae, 6 dni, s Streptococcus pneumoniae, 7 dni.
Pri lymski boreliozi: odraslim in otrokom, starejšim od 12 let, predpisujemo 50 mg / kg enkrat na dan 14 dni; največji dnevni odmerek - 2 g.
V primeru gonoreje (ki jo povzročajo sevi, ki tvorijo in ne tvorijo penicilinaze) - enkrat na m / m v odmerku 250 mg.
Da bi preprečili pooperativne okužbe, odvisno od stopnje nalezljivega tveganja, se zdravilo daje v odmerku 1-2 g enkrat za 30-90 minut pred operacijo.
Pri operacijah na debelem črevesu in rektumu je učinkovito sočasno (vendar ločeno) dajanje ceftriaksona in enega od 5-nitroimidazolov, na primer ornidazola.