Opis od 15. maja 2015
- Latinsko ime: Amoksicilin + klavulanska kislina
- ATX koda: J01CR02
- Aktivna sestavina: amoksicilin + klavulanska kislina (amoksicilin + klavulanska kislina)
- Proizvajalec: Lek dd, Slovenija Sandoz, Švica Hemofarm AD, Srbija in druga podjetja.
Sestava
Pripravki vsebujejo sestavine amoksicilin + klavulanska kislina, kot tudi dodatne sestavine.
Obrazec za sprostitev
Amoksicilin + klavulanska kislina se proizvaja v obliki tablet z vsebnostjo zdravilne učinkovine 250 + 125 mg, 500 + 125 mg, 875 + 125 mg, kot tudi v obliki sirupa, suspenzije, kapljic, praška za pripravo raztopine za injiciranje.
Farmakološko delovanje
Za zdravila Amoksicilin in klavulansko kislino je značilno antibakterijsko in baktericidno delovanje.
Farmakodinamika in farmakokinetika
Kombinirano zdravilo Amoksicilin + klavulanska kislina je zaviralec beta-laktamaze z baktericidnim učinkom, ki zavira sintezo bakterijske stene. Aktivnost zdravila se kaže v zvezi z različnimi aerobnimi gram-pozitivnimi bakterijami, vključno z sevi, ki proizvajajo beta-laktamazo, na primer: Staphylococcus aureus, nekaj aerobnih gram-negativnih bakterij: Haemophilus influenzae, Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp. in druge občutljive patogene, anaerobne gram pozitivne bakterije, anaerobne in aerobne gramnegativne bakterije itd.
Klavulanska kislina lahko zavira tip II-V beta-laktamaze, ne kaže pa aktivnosti proti beta-laktamazi tipa 1, ki proizvaja Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp in Serratia spp. Za to snov je značilen tudi visok tropizem za penicilinaze, ki tvori stabilen kompleks z encimom in preprečuje encimsko razgradnjo amoksicilina pod vplivom beta-laktamaze.
V telesu se vsaka komponenta hitro absorbira v prebavnem traktu. Terapevtska koncentracija se zabeleži v 45 minutah. Hkrati je v različnih pripravkih klavulanske kisline razmerje z amoksicilinom enako od 125 do 250, 500 in 850 mg - v tabletah.
Zdravilo je rahlo povezano z beljakovinami plazme: klavulanska kislina za približno 22-30%, amoksicilin za 17-20%. Presnova teh snovi poteka v jetrih: klavulanska kislina za skoraj 50% in amoksicilin pri 10% prejetega odmerka.
Zdravilo se izloča nespremenjeno predvsem skozi ledvice v 6 urah od trenutka uporabe.
Indikacije za uporabo
To zdravilo je predpisano za zdravljenje različnih bakterijskih okužb:
- spodnji respiratorni trakt - bronhitis, pljučnica, empiem plevrala, pljučni absces;
- ENT organi, na primer sinusitis, vnetje srednjega ušesa, tonzilitis;
- urogenitalni sistem in drugi organi medenice za pielonefritis, pijelitis, cistitis, uretritis, prostatitis, cervicitis, salpingitis, salpingo-oophoritis, endometritis, bakterijski vaginitis in tako naprej;
- kožo in mehko tkivo, na primer pri erizipelah, impetigu, sekundarno okuženih dermatozah, abscesih, flegmonih;
- in občutljivost za pooperativne okužbe, preprečevanje okužb v kirurgiji.
Kontraindikacije
Zdravilo ni predpisano za:
- preobčutljivost;
- infekcijska mononukleoza;
- fenilketonurija, epizode zlatenice ali nenormalne funkcije jeter, ki jih povzroči jemanje te ali podobnih zdravil.
Pri zdravljenju doječih in nosečnic, bolnikov s hudo jetrno insuficienco in bolezni prebavil je potrebna previdnost.
Neželeni učinki
Pri zdravljenju z zdravilom Amoxicillin + Clavualic Acid se lahko pojavijo različni neželeni učinki, ki vplivajo na delovanje prebavnega sistema, krvotvornih organov, živčnega sistema itd.
Zato se lahko pojavijo neželeni učinki: slabost, bruhanje, driska, gastritis, stomatitis, glositis, holestatska zlatenica, hepatitis, anemijo, trombocitoze, eozinofilijo, levkopenijo, agranulocitozo, vrtoglavica, glavobol, hiperaktivnosti, anksioznost in druge simptome.
Možen je tudi razvoj lokalnih in alergijskih reakcij ter drugih neželenih učinkov.
Amoksicilin + klavualna kislina, navodila za uporabo (metoda in odmerjanje)
Pripravki na osnovi teh snovi se lahko uporabljajo za oralno dajanje, intravensko ali intramuskularno dajanje. Hkrati se določita odmerjanje, režim in trajanje zdravljenja ob upoštevanju kompleksnosti bolezni, občutljivosti patogena, lokacije okužbe in značilnosti bolnika.
Na primer, bolnikom, mlajšim od 12 let, svetujemo, da zdravilo jemljejo v obliki sirupa, suspenzije ali kapljic, ki so namenjene za notranjo uporabo. Enkratni odmerek je odvisen od teže in starosti bolnikov.
Največji dnevni odmerek amoksicilina za otroke, stare 12 let in odrasle, je 6 g, pri mladih bolnikih, mlajših od 12 let, pa je priporočljivo šteti odmerek 45 mg na kg telesne mase.
Največji dovoljeni odmerek klavulanske kisline za otroke od 12 let in odraslih je 600 mg, za otroke, mlajše od 12 let, pa po 10 mg na kg telesne teže.
Povprečno trajanje zdravljenja je lahko 10-14 dni.
Preveliko odmerjanje
V primerih prevelikega odmerka se lahko pojavijo motnje v prebavnem traktu ali vodno-elektrolitsko ravnovesje.
V tem primeru se izvede simptomatsko zdravljenje, lahko se uporabi hemodializa.
Interakcija
V primeru zdravljenja z antacidi, glukozaminom, laksativi in aminoglikozidi se absorpcija upočasni in zmanjša, askorbinska kislina pa nasprotno poveča absorpcijo.
Nekatera aktoriostatična zdravila, kot so: makrolidi, linkozamidi, kloramfenikol, tetraciklini in sulfonamidi, kažejo antagonistični učinek.
Zdravilo lahko poveča učinkovitost posrednih antikoagulantov, ki ga spremlja zatiranje črevesne mikroflore, zmanjšanje sinteze vitamina K in protrombinskega indeksa. Kombinacija z antikoagulanti zahteva skrbno spremljanje parametrov strjevanja krvi.
Učinek peroralnih kontraceptivov, etinilestradiola, kot tudi zdravil, med metabolizmom, pri katerih se PABK zmanjša, poveča tveganje za krvavitev. Diuretiki, fenilbutazon, alopurinol, pomeni blokiranje tubularne sekrecije - lahko povečajo koncentracijo amoksicilina.
Posebna navodila
Zdravljenje tečaja je treba izvajati pod strogim nadzorom delovanja krvi, ledvic in jeter. Da bi zmanjšali tveganje neželenih učinkov v prebavnem traktu, je treba zdravilo vzeti ob obrokih.
Z rastjo neobčutljive na zdravilno mikrofloro se lahko razvije superinfekcija, ki zahteva ustrezno antibiotično zdravljenje. Včasih obstajajo lažno pozitivni rezultati v primerih določanja glukoze v urinu. Priporočljivo je, da uporabite metodo za določanje koncentracije glukoze v sestavi urina.
Razredčeno suspenzijo lahko shranite v hladilniku, vendar ne več kot 7 dni, brez zamrzovanja. Pri bolnikih s intoleranco za penicilin niso izključene navzkrižne alergijske reakcije v kombinaciji s cefalosporinskimi antibiotiki.
Tablete vsebujejo enako količino klavulanske kisline, to je 125 mg, zato morate upoštevati, da imata 2 tableti po 250 mg različno vsebnost snovi v primerjavi s 500 mg.
Pogoji prodaje
Lekarniški recept za zdravila.
Pogoji skladiščenja
Kraj za shranjevanje zdravila mora biti suh, hladen in nedostopen za otroke.
Rok trajanja
Analogi
Osnovne analogi predstavljene priprave: Amovikomb, Amoksivan, Amoksiklava, Kviktab, + amoksicilin trihidrat, kalijev klavulanat, Arlette, Augmentin, Baktoklav, Verklan, Klamosar, Liklav, Medoklav, Panklav, Ranklav, Rapiklav, Taromentin, Fibell, Flemoklav Soljutab in Ekoklav.
Alkohol
Med zdravljenjem z antibiotiki je alkohol kontraindiciran, saj lahko to zmanjša učinkovitost zdravljenja in poveča resnost neželenih učinkov.
Mnenja o amoksicilinu + klavualni kislini
Kot veste, so antibiotiki najbolj pogovori o drogah na različnih forumih. Bolniki so skoraj enako zaskrbljeni zaradi učinkovitosti in varnosti takšnih zdravil. V tem primeru pregledi zdravil Amoksicilin + klavualna kislina v večini primerov pozitivni.
Nihče ne dvomi v učinkovitost tega antibiotika, zato je predpisan za zdravljenje celo najzahtevnejših oblik bolezni. Vendar pa se pacienti pogosto zanimajo za klavulansko kislino, kaj je to in kako se kombinira z amoksicilinom, to pomeni, da krepi ali mehča njegovo delovanje. Opozoriti je treba, da je za to snov značilna lastna antibakterijska aktivnost.
Tudi to zdravilo se pogosto najde v razpravah, povezanih z zdravljenjem nosečnic. Toda mnogi strokovnjaki svetujejo v tem obdobju, da se zdravilo Amoxiclav. To potrjujejo ženske, ki so bile zdravljene s tem zdravilom v različnih fazah nosečnosti. Zdravljenje praviloma pomaga odpraviti kršitev, ne da bi poškodovali bolnika ali plod.
Antibiotiki so sestavni del številnih terapevtskih režimov, povezanih z zdravljenjem bakterijskih okužb. Ne smemo pozabiti, da lahko jemanje takšnih zdravil predpiše le zdravnik. Najprej pa je treba določiti občutljivost patogena na to zdravilo. Šele takrat lahko pričakujemo pozitiven izid zdravljenja brez dodatne škode za telo.
Cena Amoksicilin + klavualna kislina, kje kupiti
Cena zdravil Amoksicilin + klavualna kislina se giblje v razponu od 60-800 rubljev.
V tem primeru so cene tablet odvisne od proizvajalca in količine zdravila v pakiranju.
Zdravilo Amoksicilin klavulanska kislina: navodila za uporabo
Amoksicilin in klavulanska kislina sta glavni aktivni sestavini sodobnega kombiniranega pripravka. Dokazana dvokomponentna formulacija premaga odpornost večine mikroorganizmov, ki proizvajajo β-laktamazo. Načela doziranja snovi omogočajo prepolovitev števila neželenih učinkov.
Amoksicilin in klavulanska kislina sta glavni aktivni sestavini sodobnega kombiniranega pripravka.
Rusko ime
Amoksicilin + klavulanska kislina - rusko ime. V distribucijskem omrežju je kombinirano zdravilo najdeno pod različnimi imeni:
- Amoksicilin trihidrat + kalijev klavulanat;
- Amoksiklav;
- Novoklav;
- Augmentin;
- Rapiklav;
- Flemoxin;
- Flemoklav Solyutab.
Različni proizvajalci registrirajo nova imena za kombinacijo istih učinkovin.
Latinsko ime
Amoksicilin + Acidum clavulanicum.
Oblika in sestava sproščanja
Oralne tablete v gostem filmu, namenjene za uporabo v celoti. Glavni odmerek glede na amoksicilin + klavulanat:
- 250 mg + 125 mg;
- 500 mg + 125 mg;
- 875 mg + 125 mg.
S povečanjem odmerka antibiotika ostane količina klavulanata enaka - 125 mg. Ta koncentracija zadostuje za dosego terapevtskega učinka v enkratnem odmerku. Uporabljajo se dodatne sestavine - natančna sestava mora biti navedena v navodilih za zdravilo.
Tablete, ki se dispergirajo za oralno dajanje. Nova oblika olajša uporabo za otroke in bolnike s težavami pri požiranju. Tablete se zlahka raztopijo v vodi in slini. Mogoče prejeti celotno ali resorpcijo v ustih. Odmerke ponovimo za netopne tablete.
Prašek v obliki granul za samoproizvodnjo peroralne suspenzije. Bela, razsuta snov je pakirana v prosojne steklenice s prostornino 150 ml v dveh odmerkih: 125 / 31,25 mg in 250 / 62,5 mg. Navedena količina ustreza vsebnosti amoksicilina / klavulanata v 5 ml pripravljene suspenzije.
Prašek za pripravo raztopin za intravensko injiciranje, proizvedenih v vialah po 10 ml, pakiranih v kartonske pakete po 1, 10, 50 kosov. Število učinkovin: 500 mg + 100 mg ali 1000 mg + 200 mg, kar pomeni vsebnost amoksicilina + količino klavulanata.
Farmakološke lastnosti
Farmakodinamika
Zdravilo sodi v farmakološko skupino penicilinov v kombinacijah, obseg njegovega učinka sega na vse patogene, ki so občutljivi na amoksicilin. Mnogi od njih so se naučili, da se upirajo terapiji s proizvodnjo posebnih encimov (laktamaz), ki uničujejo antibiotik.
Clavulanat veže zaščitne snovi in ima tudi rahel bakteriostatski učinek. Odporni mikroorganizmi postanejo občutljivi na amoksicilin, kar omogoča uničenje okužbe z lizo celične stene. S pravilnim zdravljenjem bakterije nimajo časa za razvijanje imunosti na sestavo. Pridobljena odpornost novih sevov je manj pogosta kot pri monoterapiji s penicilinom.
Širok spekter antibiotika, amoksicilin, ko se uporablja skupaj s klavulansko kislino, je lahko aktiven proti večini gram-pozitivnih in gram-negativnih aerobov in anaerobov. Terapije so dovzetne za bolezni, ki jih povzročajo različne oblike streptokokov, stafilokokov, enterokokov, listerij itd.
Farmakokinetika
Aktivne sestavine imajo podobne farmakokinetične parametre, ki omogočajo njihovo hkratno uporabo. Obe spojini se hitro absorbirata iz prebavil. Biološka uporabnost amoksicilina presega 90%, klavulanat se absorbira za 60-70%.
Največja koncentracija zdravila v krvi se doseže v povprečju 1,5-2 ure, kar vodi do hitre porazdelitve zdravila v tkivih in telesnih tekočinah. Koncentracija v mestih bakterijskih lezij, gnojna vsebina abscesov in abscesov, bronhialni izločki presega število zdravil v nevnetnih območjih.
Aktivne snovi prodrejo skozi vsa žlezna tkiva, sluznice, eksudate, sputum, sinovialno tekočino, mišice, sklepe in kostno tkivo. Premagujejo placentne in hemato-encefalične ovire, izločajo se v materino mleko.
Sestavine se presnavljajo v jetrih in izločanje poteka z glomerulno filtracijo skozi ledvice. Majhna količina neaktivnih presnovkov se izloča skozi pljuča in črevesje. Snovi se odstranijo v 5-6 urah. Razpolovna doba izločanja se podaljša v primeru ledvične disfunkcije. Obe snovi se med hemodializo med peritonealno dializo skoraj v celoti odstranita - v majhnih količinah.
Indikacije za uporabo
Dvodelna priprava je učinkovita pri dokazovanju občutljivosti bakterij na njene sestavine. Širok spekter delovanja in močan učinek omogočata tudi predpisovanje okrepljenega antibiotika pri okužbi z nespecificiranim patogenom.
Amoksicilin s klavulansko kislino - klinična farmakologija topnih oblik antibiotikov
Z pojavom topnih antibiotikov v Rusiji, kot je amoksicilin klavulanska kislina, dobimo, kar smo čakali - zdravila z manjšo verjetnostjo neželenih učinkov, z več upanja za okrevanje. Medtem, če pogledamo resnično sliko predpisovanja protimikrobnih zdravil (v nadaljevanju PL) v naši državi, je mogoče opaziti, da je kljub prizadevanjem, da se iz antidikrobnih zdravil izključijo nekateri protimikrobni zdravili, stanje še vedno daleč od idealnega..
Kljub temu opažamo tendenco razširitve uporabe zdravil z dokazano učinkovitostjo. Če govorimo o zdravljenju okužb dihal, lahko opazimo glavne smernice pri zdravljenju naših bolnikov - to je boj proti St.pneumoniae, H.influenzae in Moraxella catarrbalis.
Tako antimikrobno zdravilo kot amoksicilin zavzema vodilni položaj v naši državi. Potrjena je bila visoka aktivnost proti beta-hemolitičnim streptokokom skupine A, pnevmokokom, hemofilnim bacilom (ki ne proizvaja beta-laktamaze). Kombinirano zdravilo amoksicilin + klavulanska kislina je označeno z večjo popolnostjo in hitrostjo absorpcije kot ampicilin, ima visoko stopnjo penetracije v tonzile, maksilarne sinuse, votlino srednjega ušesa, bronhopulmonalni sistem. V primerjavi z ampicilin trihidrat, amoksicilin s klavulansko kislino ima veliko prednost - manjša velikost molekule, ki olajša njeno prodiranje v mikrobno celico, večja biološka uporabnost, ki ni odvisna od obroka, še posebej značilna za topno obliko zdravila, proizvedeno po tehnologiji Solyutab (Flemoxine Solutab). Visoka biološka uporabnost v primeru protimikrobnih zdravil je pomembna ne le v smislu učinka zdravila, temveč tudi glede na tveganje za črevesno disbiozo. Navsezadnje bo količina antibiotika, ki se ne absorbira v sistemski krvni obtok, ostala v črevesnem lumnu, kar poveča verjetnost disbiotičnih lezij in driske.
Predmet naše razprave je kombinacija amoksicilina in klavulanske kisline v topni obliki (v nadaljevanju - LF). Treba je omeniti, da je ustvarjanje topnega LF relevantno, tudi s stališča skladnosti: kljub dejstvu, da je tekoči LF namenjen otrokom, in trdni (kapsule in tablete) za odrasle, veliko odraslih zaradi individualnih preferenc ali drugih razlogov (starejši, laži) bolne) želi uporabiti tekoči Lf. Tradicionalni tekoči LF, kot so sirupi, imajo omejene koncentracije zdravil, povezane z mejo topnosti samega zdravila, suspenzije - optimalno razmerje antibiotika / stabilizatorja. Rešitev tega problema je nastala s tehnologijo „Solutab“, v kateri so aktivne snovi dane v mikrogranule, od katerih je vsaka obložena z membrano, ki se raztopi v alkalnem okolju tankega črevesa.
Amoksicilin v mikrosferah ohranja stabilnost v kislem okolju. Pri jemanju običajnega amoksicilina se nekaj raztopi v želodcu, zato izgubimo določen odstotek zdravila. Pri jemanju raztopine LP nastopi v zgornjem delu tankega črevesa, kar vodi do hitrejše, maksimalne absorpcije in najmanj negativnega učinka na želodec. Tehnologije zdravil „Solutab“ omogočajo povečanje biološke uporabnosti in ne le amoksicilina, ampak tudi klavulanske kisline.
Glede na podatke na naslednji sliki je razvidno, da imajo razpršene mikrofiltri pomembne prednosti v primerjavi s konvencionalnimi, ne le v smislu farmakokinetike, temveč tudi skladnosti: možnost jemanja "bolnikov s posteljo" brez tveganja, da bi dobili kapsule ali tablete v gube na požiralniku, en LF za odrasle in otrok, izbira je, da tableto raztopimo ali jo vzamemo v celoti. Treba je opozoriti, da je minimalni učinek Flemoklava Solutaba na črevesno mikrofloro, ki je zagotovljena z minimalno preostalo koncentracijo zdravila v črevesju.
Trenutno se je povečalo odkrivanje sevov patogenih mikroorganizmov, ki proizvajajo beta-laktamazo. Ti encimi proizvajajo topične patogene okužb dihal: H.influenzae, Moraxella catarrbalis, E. coli. Uporaba penicilinov, zaščitenih z zaviralci, je eden od najbolj obetavnih načinov za premagovanje odpornosti, povezane s proizvodnjo beta-laktamaze.
Inhibitorji se nepovratno vežejo na beta-laktamaze (tako imenovani samomorilski učinek) tako zunaj celice (v gram-pozitivnih bakterijah) kot tudi znotraj njega (v gram-negativnih) in omogočajo antibiotik, da vpliva na protimikrobni učinek. Rezultat uporabe inhibitorjev je močno zmanjšanje minimalne inhibitorne koncentracije (MIC) antibiotika in posledično znatno povečanje učinkovitosti zdravila, kar je jasno razvidno iz primerjave aktivnosti amoksicilina in njegove kombinacije s klavulansko kislino.
Klavulanska kislina povečuje delovanje antibiotika ne samo zaradi blokade encimov, temveč tudi zaradi antiinokulacijskega učinka (zmanjšanje koncentracije mikroorganizmov na enoto volumna), pa tudi post-beta-laktamazno-zaviralno delovanje proti določenim patogenom. Pomen slednjega je, da pod vplivom klavulanata mikrobna celica nekaj časa preneha proizvajati beta-laktamazo, kar daje amoksicilinu dodatno "stopnjo svobode". Post-beta-laktamaza-inhibitorni učinek traja vsaj 5 ur po začetku delovanja kisline in če mikrobna celica ne proizvaja beta-laktamaze 5 ur, se aktivnost amoksicilina seveda poveča.
Amoksicilin v kombinaciji s klavulansko kislino kaže znatno povečanje učinka. Dodajanje inhibitorja beta-laktamaze prav tako povzroči anti-anaerobno aktivnost, ki je pomembna za zdravljenje mešanih okužb, ki jih pogosto najdemo na primer v porodniški in ginekološki praksi.
Vrnimo se na farmakokinetiko obravnavanega zdravila. Obstaja objektivna razlika v absorpciji amoksicilina in klavulanske kisline zaradi razlike v kislinsko-bazičnih lastnostih teh snovi. Amoksicilin je šibka baza in klavulanat je šibka kislina. Posledično imajo ti LP-ji različne absorpcijske konstante in nastanejo pogoji za nepopolno absorpcijo klavulanata.
V skladu s tem obstajajo razlike v času absorpcije - absorpcija se ne pojavi le z drugačno konstanto, ampak tudi z različno hitrostjo. To je drugi pogoj, ki povzroči, da klavulanska kislina »zamuja« z absorpcijo in ohranja preostalo koncentracijo v črevesju, kar ustvarja predpogoje za škodljive učinke kisline na črevesno sluznico - 20-25% bolnikov, ki prejemajo konvencionalni LF tega zdravila, ki se odzove na drisko, prisiljeni prenehati jemati zdravilo.
Kako določiti razlike v absorpciji? Konec koncev, več kisline se absorbira v črevesju, manj je njenega preostalega toksičnega učinka na črevesno sluznico. Negativne reakcije, povezane z nepopolno absorpcijo zaviralca beta-laktamaze, so driska, psevdomembranski kolitis, slabost in spremembe okusa. Tehnologija „Solyutab“ z uporabo mikrokapsulirane oblike omogoča dramatično povečanje absorpcijske inhibitorske konstante, medtem ko se absorpcijska konstanta antibiotika nekoliko poveča (samo za 5%). Z uporabo zdravila Flemoklav Solutab pričakujemo manj neželenih učinkov. Zdaj, na primer, v Ruski federaciji poteka študija, katere predhodni rezultati so pokazali odsotnost podatkov o neželenih učinkih, ki jih prvič opazimo z amoksicilinom / klavulanatom, medtem ko obstajajo dokazi o mikrobiološki potrditvi aktivnosti tega zdravila, kliničnega izboljšanja in okrevanja.
Obstajajo tudi razlike v prepustnosti različnih LF amoksicilini + acidi clavulanici, ki imajo različno molekulsko maso. Ta graf jasno kaže, kako se prepustnost za navadne LF, ki imajo molekulsko maso 600-800 g / mol, razlikuje od Flemoklava Solyutaba (200-400 g / mol).
Ugotovljeno je, da je pogostnost driske, če jo jemljemo neposredno, odvisna od variabilnosti absorpcije klavulanata. Pri uporabi običajne tablete LF amoksicilin s klavulanatom, vključno z originalnim zdravilom, ni mogoče doseči enotne in hitre absorpcije kisline. V primeru Flemoklava Solyuba dobimo veliko bolj spodbuden rezultat: razlike v absorpciji klavulanata iz tablete, ki so bile vzete v celoti ali prej raztopljene, so zanemarljive. Hkrati lahko opazimo tudi povečanje koncentracije klavulanata v krvnem serumu - z uporabo konvencionalne LF, lahko dosežemo koncentracijo nekaj več kot 2 μg / ml, medtem ko uporabljamo Flemoklav - skoraj 3 μg / ml.
Sodobni razvoj na področju farmacije, ki vpliva na farmakokinetične lastnosti antimikrobnih sredstev, lahko izboljša terapevtski učinek antibiotične terapije vzporedno z zmanjšanjem števila in resnosti neželenih učinkov. Novi topni LF amoksicilin / acidum clavulanicum - Flemoklav Solyutab - je bistveno nov kvalitativni preboj v tehnologiji zdravil. Povečana absorpcija acidi clavulanici poveča zaščito in učinkovitost amoksicilinov in hkrati zmanjša verjetnost neželenih učinkov, povezanih s klavulansko kislino, zlasti post-antibiotično drisko. Edinstven LF zagotavlja povečanje »farmakodinamične obremenitve« na povzročitelje infekcij, kar prispeva k popolnejšemu izkoreninjenju in posledično preprečevanju novega antibiotičnega pritiska s tveganjem za nastanek rezistentnih sevov bakterij. Hkrati je LF „Solutab“ izjemno primeren tako za odrasle bolnike, ki si želijo suspenzij za tablete kot tudi za pediatrične bolnike.
Amoksicilin + klavulanska kislina
Amoksicilin + klavulanska kislina: navodila za uporabo in ocene
Latinsko ime: Amoksicilin + klavulanska kislina
Koda ATX: J01CR02
Aktivna sestavina: amoksicilin + klavulanska kislina (amoksicilin + klavulanska kislina)
Proizvajalec: Kraspharma (Rusija), Aurobindo Pharma (Indija), Lek d.d. (Slovenija), Hemofarm A.D. (Srbija), Sandoz (Švica)
Aktualizacija opisa in fotografija: 26.10.2018
Amoksicilin + klavulanska kislina je antibiotik širokega spektra.
Oblika in sestava sproščanja
Oblike odmerjanja amoksicilin + klavulanska kislina:
- filmsko obložene tablete: ovalne, bikonveksne, skoraj bele ali bele barve, na eni strani graviranje "A", na drugi strani - "63" (tablete 250 mg + 125 mg) ali "64" (tablete 500 mg + 125 mg) ), ali vgraviran s tveganjem - “6 | 5” (tablete 875 mg + 125 mg); V prerezu je svetlo rumeno jedro, obdano z belo ali skoraj belo lupino (7 kosov v pretisnih omotih, 2 pretisna omota v škatli);
- prašek za suspenzijo za peroralno dajanje (jagoda): zrnat, skoraj bel ali bel (v odmerku 125 mg + 31,25 mg / 5 ml - 7,35 g v prosojnih steklenicah po 150 ml, v odmerku 250 mg + 62 5 mg / 5 ml - 14,7 g v polprosojnih steklenicah po 150 ml, vsaka steklenica v kartonski škatli);
- prašek za pripravo raztopine za intravensko (IV) dajanje: bela do bela z rumenkastim odtenkom (v steklenicah po 10 ml, 1 ali 10 steklenic v škatli; bolnišnični paketi od 1 do 50 steklenic v kartonski škatli).
Sestavine 1 tableta:
- aktivne sestavine: amoksicilin (v obliki trihidrata) - 250 mg ali 500 mg ali 875 mg klavulanske kisline (v obliki kalijevega klavulanata) - 125 mg;
- pomožne (neaktivne) komponente: natrijev karboksimetil škrob, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, koloidni silicijev dioksid, bela plenica 06B58855 (titanov dioksid, makrogol, hipromeloza-15cP, hipromeloza-5cP).
Sestava 5 ml suspenzije (narejena iz praška za pripravo suspenzij):
- aktivne sestavine: amoksicilin (v obliki trihidrata) - 125 mg in klavulanska kislina (v obliki klavulanatnega kalija) - 31,25 mg, ali amoksicilin - 250 mg in klavulanska kislina - 62,5 mg;
- pomožne sestavine: ksantan gumi, silicijev dioksid, hipromeloza, aspartam, jantarna kislina, koloidni silicijev dioksid, aroma jagod.
Zdravilne učinkovine so v 1 viali praška za pripravo raztopine za intravensko dajanje: amoksicilin - 500 mg in klavulanska kislina - 100 mg ali amoksicilin - 1000 mg in klavulanska kislina - 200 mg.
Farmakološke lastnosti
Farmakodinamika
Delovanje zdravila Amoksicilin + klavulanska kislina je posledica lastnosti njenih učinkovin.
Amoksicilin je polsintetični antibiotik. Ima širok spekter delovanja, deluje proti številnim gram-negativnim in gram-pozitivnim mikroorganizmom. Ne vpliva na mikroorganizme, ki proizvajajo beta-laktamazne encime, ker se uničijo z njihovim delovanjem.
Klavulanska kislina je zaviralec beta-laktamaze, ki je po strukturi povezan s penicilini. Ima sposobnost inaktivirati večino beta-laktamaz v mikroorganizmih, ki so odporni na delovanje cefalosporinov in penicilinov. Klavulanska kislina je zelo učinkovita proti plazmidu beta-laktamazi, ki je najpogosteje odporna, vendar ne dejavna proti kromosomskemu beta-laktamaznemu tipu 1.
Klavulanska kislina v sestavi zdravila ščiti amoksicilin pred škodljivimi učinki beta-laktamaze in širi njegov spekter delovanja, tudi proti bakterijam, ki so običajno odporne na amoksicilin.
Naslednji mikroorganizmi so občutljivi na kombinacijo amoksicilina in klavulanske kisline: t
- Gramofon spp. 1, 2;
- gram pozitivnih anaerobov: Clostridium spp., Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus micros;
- Gramnegativne aerobe: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzael, Vibrio cholerae, Pasteurella multocida, Moraxella catarrhalisl (Branhamella catarrhalis), Helicobacter pylori, Bordetella pertussis;
- Gram-negativni anaerobi: Porphyromonas spp., Capnocytophaga spp., Prevotella spp., Eikenella corrodens, Bacteroides spp. (vključno z Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp., Fusobacterium nucleatum;
- Drugo: Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
Pridobljena odpornost na amoksicilin + klavulansko kislino je verjetno za naslednje mikroorganizme:
- Gram-negativni aerobi: Proteus spp. (vključno z Proteus vulgaris in Proteus mirabilis), Escherichia coli 1, Salmonella spp., Klebsiella spp. (vključno z Klebsiella pneumoniae 1 in Klebsiella oxytoca), Shigella spp.
- Gram-pozitivni aerobi: Enterococcus faecium, Streptococcus pneumonia 1, 2, Corynebacterium spp., Streptococcus spp. skupin
Naslednji mikroorganizmi imajo naravno odpornost na delovanje amoksicilina v kombinaciji s klavulansko kislino: t
- Gram-negativni aerobi: Stenotrophomonas maltophilia, Pseudomonas spp., Enterobacter spp., Yersinia enterocolitica, Legionella pneumophila, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Serratia spp., Providencia spp., Morganella morgan-anesthesphidii.
- Drugo: Mycoplasma spp., Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetii, Chlamydia pneumoniae.
1 Za te bakterije so v kliničnih študijah ugotovili učinkovitost amoksicilina v kombinaciji s klavulansko kislino.
2 Sevi teh vrst mikroorganizmov ne proizvajajo beta-laktamaze, so občutljivi na amoksicilin in zato verjetno na kombinacijo amoksicilina + klavulanske kisline.
Farmakokinetika
Po jemanju zdravila Amoksicilin + klavulanska kislina znotraj aktivnih snovi se hitro in popolnoma absorbira iz prebavil. Najvišja koncentracija je dosežena v 1-2 urah. Pri jemanju zdravila na začetku obroka opazimo optimalno absorpcijo.
Če se zdravilo jemlje peroralno in intravensko, se zdravilne učinkovine zmerno vežejo na plazemske beljakovine: amoksicilin - 17–20%, klavulanska kislina - 22–30%.
Za obe komponenti je značilen dober volumen porazdelitve v telesnih tekočinah in tkivih. Najdeno v pljučih, srednjem ušesu, plevralni in peritonealni tekočini, maternici, jajčnikih. Vdirajo v skrivnost paranazalnih sinusov, palatinalnih tonzil, sinovialne tekočine, bronhialnega izločka, mišičnega tkiva, prostate, žolčnika in jeter. Amoksicilin lahko prodre v materino mleko, kot tudi večina penicilinov. V materinem mleku najdemo sledove klavulanske kisline.
Amoksicilin in klavulanska kislina prodrejo v placentno pregrado. Ne vstopajte v krvno-možgansko pregrado, če meninge niso vnetljive.
Obe komponenti se presnavljata v jetrih: amoksicilin - približno 10% odmerka, klavulanska kislina - približno 50% odmerka.
Amoksicilin (50–78% odmerka) se ledvice izločajo skoraj nespremenjene z glomerularno filtracijo in tubularno sekrecijo. Klavulanska kislina (25–40% odmerka) se izloča z glomerularno filtracijo preko ledvic, delno kot presnovki in nespremenjena. Obe komponenti se izločita v prvih 6 urah. Majhne količine se lahko izločajo skozi pljuča in črevesje.
Pri hudi ledvični insuficienci se razpolovni čas izločanja poveča: za amoksicilin - do 7,5 ur, za klavulansko kislino - do 4,5 ure.
Obe zdravilni učinkovini antibiotika odstranimo med hemodializo, v majhnih količinah s peritonealno dializo.
Indikacije za uporabo
V skladu z navodili se amoksicilin + klavulanska kislina uporablja za zdravljenje infekcijskih in vnetnih bolezni, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na kombinacijo učinkovin:
- ORL in okužbe zgornjih dihal: akutni in kronični sinusitis, ponavljajoči se tonzilitis, akutni in kronični vnetje srednjega ušesa, faringitis in absenzus žrela, ki jih ponavadi povzroča Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis
- okužbe spodnjih dihal: poslabšanje kroničnega bronhitisa, akutni bronhitis z bakterijsko superinfekcijo, bronhopneumonija, pljučnica, ki jo ponavadi povzroča Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis;
- okužbe kosti in vezivnega tkiva ter sklepov, vključno z osteomielitisom, ki ga ponavadi povzroča Staphylococcus aureus;
- okužbe žolčnih poti: holangitis, holecistitis;
- okužbe sečil: pielitis, pielonefritis, uretritis, cistitis, mehki kancar, prostatitis, gonoreja (ki jo povzroča Neisseria gonorrhoeae), okužbe ženskih spolnih organov, ki jih ponavadi povzročajo vrste iz družine Enterobacteriaceae (predvsem Escherichia coli), vrste rodu syrosocaproma, Syroscerosaprophyrosis, syruprophyrosis. vaginitis, salpingitis, endometritis, salpingoophoritis, cervicitis, tubo-ovarijski absces, septični splav;
- okužbe kože in mehkih tkiv: sekundarno okužene dermatoze, flegmon, erisipelas, absces, okužba z impetigom in ranami, ki jih ponavadi povzročajo vrste rodu Bacteroides, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus;
- meningitis, peritonitis, endokarditis, sepsa;
- odontogene okužbe;
- druge mešane okužbe, kot so intraabdominalne okužbe, post-splav ali postpartalna sepsa (kot del postopne terapije).
Pri kirurškem posegu se za preprečevanje pooperativnih okužb uporablja antibiotik.
Kontraindikacije
- infekcijska mononukleoza (vključno s pojavom izpuščaja, podobnega korteksu);
- nenormalna jetrna funkcija in holestatska zlatenica, povezana z uporabo kombinacije amoksicilina in klavulanske kisline ali penicilina v zgodovini;
- starost otrok do 12 let (za tablete);
- fenilketonurija (za suspenzijo);
- kreatininski očistek manjši od 30 ml / min (za tablete 875 mg + 125 mg);
- Preobčutljivost za sestavine zdravila, beta-laktamske antibiotike, cefalosporine ali peniciline.
Amoksicilin + klavulansko kislino je treba uporabljati previdno v naslednjih primerih: t
- huda jetrna odpoved;
- kronično odpoved ledvic;
- bolezni prebavil (vključno s kolitisom v anamnezi, zaradi uporabe penicilinov);
- nosečnost in dojenje.
Navodila za uporabo Amoksicilin + klavulanska kislina: metoda in odmerjanje
Filmsko obložene tablete
V obliki tablet je zdravilo indicirano za peroralno dajanje. Za optimalno absorpcijo in zmanjšanje tveganja neželenih učinkov iz prebavnega sistema je priporočljivo jemati tablete na začetku obroka.
Zdravnik določi režim odmerjanja individualno glede na resnost okužbenega procesa, starost bolnika, njegovo telesno težo in delovanje ledvic.
Če je potrebno, izvedite korak terapijo: prvič, zdravilo Amoksicilin + klavulanska kislina se daje intravensko, po prehodu na zaužitje.
Priporočeni odmerki za odrasle in otroke, starejše od 12 let, ali s telesno maso nad 40 kg: t
- okužbe blage in zmerne resnosti: 250 mg + 125 mg vsakih 8 ur ali 500 mg + 125 mg vsakih 12 ur;
- hude okužbe, okužbe dihal: 500 mg + 125 mg 3-krat dnevno ali 875 mg + 125 mg 2-krat na dan.
Največji dnevni odmerek amoksicilina ne sme presegati 6000 mg, klavulanska kislina - 600 mg.
Minimalno trajanje zdravljenja je 5 dni, največje pa 14 dni. 2 tedna po začetku terapevtskega programa zdravnik oceni klinično situacijo in, če je potrebno, odloči o nadaljevanju zdravljenja. Trajanje zdravljenja za nekomplicirano akutno vnetje srednjega ušesa je 5-7 dni.
Pomembno je upoštevati, da 2 tableti po 250 mg + 125 mg glede na vsebnost klavulanske kisline ne ustrezata eni tableti po 500 mg + 125 mg.
V primeru okvarjenega delovanja ledvic se odmerek amoksicilina prilagodi glede na očistek kreatinina (CK):
- CC> 30 ml / min: korekcija ni potrebna;
- QC 10–30 ml / min: 2-krat na dan, 1 tableta po 250 mg (za blage in zmerne okužbe) ali 1 tableta po 500 mg;
- QC 30 ml / min.
Odraslim na hemodializi se predpiše 1 tableta po 500 mg + 125 mg ali 2 tableti po 250 mg + 125 mg enkrat na dan. Poleg tega je med dializo predpisan en odmerek, na koncu zasedanja pa še en odmerek.
Prašek za suspenzijo za peroralno uporabo
Suspenzija Amoksicilin + klavulanska kislina se običajno predpisuje otrokom, mlajšim od 12 let.
V tej dozirni obliki je zdravilo namenjeno za oralno dajanje. Iz praška pripravimo suspenzijo: 2/3 izlite pitne vode v vialo kuhamo in ohladimo na sobno temperaturo, dobro pretresemo, nato volumen prilagodimo na oznako (100 ml) in ponovno močno pretresemo. Stekleničko pred vsako uporabo pretresite.
Za natančno odmerjanje je v kompletu nameščena merilna kapica s tveganjem 2,5 ml, 5 ml in 10 ml. Po vsaki uporabi ga je treba oprati s čisto vodo.
Zdravnik določi režim odmerjanja individualno glede na resnost okužbenega procesa, starost bolnika, njegovo telesno težo in delovanje ledvic.
Za optimalno absorpcijo zdravilnih ucinkovin in zmanjšanje tveganja neželenih ucinkov iz prebavnega sistema je priporoceno, da se suspenzija Amoksicilina + Clavulanic Acid vzame na zacetku obroka.
Trajanje zdravljenja je najmanj 5 dni, vendar ne več kot 14 dni. 2 tedna po začetku terapevtskega programa zdravnik oceni klinično situacijo in, če je potrebno, odloči o nadaljevanju zdravljenja.
Pri otrocih, starih od 3 mesecev do 12 let ali s telesno maso do 40 kg, je suspenzija predpisana v odmerku 125 mg + 31,25 mg na 5 ml ali 250 mg + 62,5 mg na 5 ml trikrat na dan v presledkih 8 ur.
Najmanjši dnevni odmerek amoksicilina - 20 mg / kg, največ - 40 mg / kg. V majhnih odmerkih se zdravilo uporablja za ponavljajoče se tonzilitis, okužbe kože in mehkih tkiv. V visokih odmerkih - pri sinusitisu, vnetju srednjega ušesa, okužbah spodnjih dihal, sečil, kosti in sklepov.
Otroci od rojstva do 3 mesecev priporočajo dnevni odmerek 30 mg / kg amoksicilina. Razdeljen je v 2 odmerka.
Za otroke, rojene prezgodaj, ni priporočil za režim odmerjanja.
V primeru okvarjenega delovanja ledvic se odmerek amoksicilina prilagodi glede na CC:
- CC> 30 ml / min: korekcija ni potrebna;
- CC 10–30 ml / min: 15 mg + 3,75 mg na kg telesne mase dvakrat na dan, vendar ne več kot 500 mg + 125 mg dvakrat na dan;
- QC
Izobrazba: Rostovska državna medicinska univerza, specialiteta "Splošna medicina".
Podatki o zdravilu so posplošeni, zagotovljeni za informativne namene in ne nadomeščajo uradnih navodil. Samozdravljenje je nevarno za zdravje!
Včasih je bilo, da zejanje obogati telo s kisikom. Vendar je bilo to mnenje zavrnjeno. Znanstveniki so dokazali, da z zevanjem človek ohlaja možgane in izboljša njegovo delovanje.
Med delovanjem naši možgani porabijo količino energije, enako 10-vatni žarnici. Torej podoba žarnice nad glavo v trenutku nastanka zanimive misli ni tako daleč od resnice.
Bolezen človeka dobro obvladuje s tujki in brez medicinskega posega. Znano je, da lahko želodčni sok celo raztopi kovance.
Znano zdravilo "Viagra" je bilo prvotno razvito za zdravljenje arterijske hipertenzije.
Vsakdo ima ne samo edinstvene prstne odtise, ampak tudi jezik.
Veliko zdravil se je sprva tržilo kot droga. Heroin se je na primer prvotno tržil kot zdravilo za otroški kašelj. Kokain so zdravniki priporočili kot anestezijo in kot sredstvo za povečanje vzdržljivosti.
Če bi vam jetra prenehala delovati, bi se smrt pojavila v 24 urah.
Najredkejša bolezen je Kouroujeva bolezen. Samo predstavniki plemena Fur v Novi Gvineji so bolni. Bolnik umre zaradi smeha. Domneva se, da je vzrok bolezni jesti človeške možgane.
Pri 5% bolnikov povzroča antidepresiv Clomipramine orgazem.
Najvišjo telesno temperaturo so zabeležili pri Willie Jones (ZDA), ki je bila sprejeta v bolnišnico s temperaturo 46,5 ° C.
Če padete z osla, boste bolj verjetno zlomili vrat kot padli s konja. Samo ne poskušajte zavrniti te izjave.
V življenju povprečna oseba proizvede kar dva velika bazena sline.
Izobražena oseba je manj nagnjena k možganskim boleznim. Intelektualna aktivnost prispeva k nastanku dodatnega tkiva, ki kompenzira obolele.
Ljudje, ki so navajeni, da imajo redno zajtrk, so veliko manj verjetno, da bodo debeli.
Poleg ljudi, samo eno živo bitje na planetu Zemlja - psi - trpi zaradi prostatitisa. To so res naši najbolj zvesti prijatelji.
Znano je, da otroci 5-10-krat pogosteje zbolijo za otroki kot odrasli. Zato izkušeni starši poznajo simptome in celo načine zdravljenja večine težav v otroštvu. Ampak ja.